| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NOP Receptor/ORL1
Nociceptin (1-13), amide TFA specifically and potently targets the ORL1 receptor (Opioid Receptor-Like 1), a class A G-protein coupled receptor (GPCR). Despite its sequence and structural similarity to classical opioid receptors (mu, delta, kappa), ORL1 has a distinct pharmacology and does not bind traditional opioid ligands with high affinity. Activation of ORL1 primarily leads to its coupling with Gi/o proteins, resulting in the inhibition of adenylyl cyclase and a subsequent decrease in intracellular cAMP levels. It also opens inwardly rectifying potassium channels (GIRKs) and closes voltage-gated calcium channels (VGCCs), which can hyperpolarize neurons and inhibit neurotransmitter release. This mechanism is fundamental to its role in modulating pain signals, stress responses, and other neurological functions. This agonist is highly potent with a binding affinity Ki of 0.75 nM for rat forebrain membranes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
诺西肽(1-13)酰胺TFA的体外活性特征在于其对ORL1受体的强效激动作用。其功能效力通过抑制离体小鼠输精管(MVD)组织中电刺激诱发的收缩来证实，在该组织中，其pEC50值为7.9（EC50约为12.6 nM）。该检测方法是测定阿片类药物活性的经典生物测定方法。此外，通过放射性配体结合试验测定了该化合物在大鼠前脑膜中的结合亲和力，结果显示其Ki值高达0.75 nM。这种高亲和力和强效的功能活性使其成为研究ORL1生物学的标准药理学工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中没有关于该截短的(1-13)酰胺片段的具体体内数据。然而，预计其作用与母体全长伤害感受素/孤啡肽FQ肽相似。已知全长肽广泛参与动物模型中的各种生理和病理过程。例如，脑室内(icv)注射伤害感受素在某些模型中会诱发痛觉过敏（对疼痛的敏感性增加），这与经典阿片类药物的镇痛作用相反。它还在应激反应和焦虑以及运动活动的调节中发挥作用。在奖赏通路中，伤害感受素可以拮抗滥用药物的作用。作为一种强效激动剂，预计该片段能够重现伤害感受素系统的这些核心体内作用。三氟乙酸盐形式可提高其在中枢给药中的溶解度。
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| 酶活实验 |
采用无细胞膜结合实验评估肽与 ORL1 受体的亲和力。该实验方案包括从大鼠前脑或表达重组人 ORL1 受体的细胞中分离膜组分。在竞争性结合实验中，将膜组分（10-20 ug 蛋白/孔）与固定低浓度的放射性标记示踪剂（例如 [3H]-伤害感受素，0.1-1 nM）在 96 孔板中于 25℃ 孵育 60 分钟。然后加入系列稀释的未标记伤害感受素（1-13 倍）和酰胺 TFA（浓度范围为 0.1 pM 至 10 uM）与示踪剂竞争结合。在高浓度未标记伤害感受素（1-10 uM）存在下测定非特异性结合。反应通过快速过滤GF/B玻璃纤维滤膜终止，随后用冰冷的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）洗涤数次。滤膜干燥后，测定结合的放射性。Ki值（0.75 nM）由竞争曲线的IC50值计算得出。
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| 细胞实验 |
小鼠输精管 (MVD) 检测是一种体外功能性生物测定。雄性小鼠（例如 CD-1 品系，25-35 g）经颈椎脱臼处死，取出双侧输精管，置于充氧（95% O2，5% CO2）的 Krebs-Henseleit 缓冲液（pH 7.4）中。将每条输精管置于盛有缓冲液的 5-10 mL 器官浴槽中，并施加 0.5 g 的张力，浴槽温度维持在 37℃。组织在浴槽中平衡 30 分钟，期间定期更换缓冲液。使用铂环电极，通过刺激器施加方波脉冲（0.1 Hz，脉冲宽度 1 ms，超阈值电压）进行场刺激。待基线肌肉收缩稳定后，向浴槽中加入累积浓度的伤害感受素 (1-13) 和酰胺 TFA（0.1 nM 至 10 uM）。每种浓度的作用时间为2-5分钟，之后再添加下一种浓度。记录电刺激诱发的肌肉抽搐抑制程度。pEC50值（7.9）定义为产生50%最大抑制作用的浓度的负对数。
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| 动物实验 |
伤害感受素系统的体内活性通常在啮齿动物疼痛、应激和成瘾模型中进行研究。常用的实验方案是使用成年雄性C57BL/6或Swiss-Webster小鼠。将化合物（伤害感受素(1-13)，酰胺TFA）溶解于人工脑脊液(aCSF)或生理盐水中。通过脑室内(icv)途径给药（例如，每只小鼠1-10 μg，溶于2-5 μL溶液中），以绕过血脑屏障。注射可直接使用立体定位仪或徒手注射到侧脑室。注射后，对动物进行行为学测试。对于疼痛研究，可进行甩尾试验，即将尾尖浸入温水(52℃)中，记录反射性甩尾的潜伏期。也可进行热板试验(55℃)，测量舔爪或跳跃所需的时间。在压力或焦虑研究中，通常采用高架十字迷宫（EPM）或旷场实验。这些实验通常包括给药后记录5-10分钟的行为，以评估ORL1激活的中枢效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伤害感受肽 (1-13) 酰胺 TFA (分子量：1495.61) 应以冻干粉末形式储存于 -20℃，并避光防潮。在此条件下，其稳定性可达 3 年。体外实验中，可将粉末溶于 DMSO 中，配制成浓度为 100 mg/mL 或更高的储备液。工作液则需用适当的水性缓冲液稀释。TFA 盐用于提高其水溶性。体内实验中，该化合物通常配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% 生理盐水的溶液，以制备用于注射的澄清溶液。由于其肽类特性，预计其血浆半衰期较短（数分钟），因此最适合用于急性中枢给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。搜索结果中关于该肽潜在毒性的记录并不充分。然而，处理粉末或溶液时，应遵循标准的实验室安全操作规程，包括穿戴实验服、手套和护目镜。三氟乙酸 (TFA) 反离子在高浓度下可能对细胞产生毒性。在动物研究中，通常使用的低剂量急性剂量下，尚未报告急性毒性。已知 ORL1 受体系统参与疼痛调节，如果全身给药，其激活可能在体内产生靶向效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本产品是一种由较长的伤害感受肽衍生的13个氨基酸肽序列（FGGFTGARKSARK-NH2），分子量为1495.61 g/mol。伤害感受肽又名孤啡肽FQ，其在20世纪90年代中期的发现促成了ORL1受体的鉴定，ORL1受体是阿片受体家族的新成员。与主要发挥镇痛作用的经典阿片类药物不同，伤害感受肽系统在疼痛调节中发挥着复杂且往往相反的作用，这取决于其作用部位。它是焦虑、抑郁、成瘾和慢性疼痛等疾病药物研发的重要靶点。三氟乙酸盐（TFA盐）是一种常用的合成抗衡离子，用于改善肽的理化性质，以满足研究应用的需求。
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| 分子式 |
C63H101F3N22O17
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|---|---|
| 分子量 |
1495.61
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| 相关CAS号 |
Nociceptin (1-13), amide;178064-02-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~66.86 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6686 mL | 3.3431 mL | 6.6862 mL | |
| 5 mM | 0.1337 mL | 0.6686 mL | 1.3372 mL | |
| 10 mM | 0.0669 mL | 0.3343 mL | 0.6686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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