| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PEGs
This linker itself does not have a biological target. Its purpose is to connect two ligands: one that binds to a target protein and another that recruits an E3 ubiquitin ligase to form a PROTAC, or to connect multiple functional moieties for bioconjugation. The "target" is a chemical reaction (click chemistry), not a biological protein. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC 由连接肽连接两个配体；一个配体与 E3 泛素连接酶结合，另一个配体与靶蛋白结合。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白[1]。
该化合物是一种化学试剂，而非生物活性候选药物，因此未进行体外细胞生物活性测试。其用途在于其化学反应活性。叠氮基团可通过铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAC) 或应变促进的炔-硝酮环加成反应 (SPAAC) 点击化学与炔基官能化的分子发生高反应活性，从而实现高效且特异性的偶联。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物不用于体内疗效研究。它是构建其他分子（例如PROTAC）的基体，这些分子随后会在体内进行测试。例如，使用该连接子合成的PROTAC可以注射到小鼠体内，诱导特定致癌蛋白的降解，从而抑制肿瘤生长。该连接子的模块化特性使其成为体内靶点验证的关键工具。
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| 酶活实验 |
该化合物是一种化学中间体，因此不用于酶/受体结合等生物学检测。相反，其反应活性可通过非细胞化学检测来验证。叠氮基团可与末端炔烃发生点击化学反应。例如，将N-(氨基-PEG2)-N-双(PEG3-叠氮化物)与荧光标记的炔烃在铜催化剂存在下孵育。反应混合物通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)或凝胶电泳进行分析，并监测分子量与两种分子共轭产物相对应的新产物的出现。
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| 细胞实验 |
该化合物是一种化学试剂，因此在标准的细胞检测中本身不具有活性。其用途在于利用它合成分子（例如PROTAC或荧光探针），然后在细胞中测试该分子。使用这种连接子构建的PROTAC的典型细胞检测方法包括：用PROTAC处理细胞，然后裂解细胞，并通过Western印迹法检测目标蛋白的水平，以确定DC50（50%蛋白降解所需的浓度）。
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| 动物实验 |
不适用 - 不适用于连接子本身。然而，以下是一个使用该连接子构建的 PROTAC 可用于的体内研究示例：将携带皮下异种移植瘤（例如，表达靶蛋白的癌细胞）的雌性无胸腺裸鼠腹腔注射 (ip) 或静脉注射 (iv) 不同剂量（例如，10-100 mg/kg）的 PROTAC。每 2-3 天测量一次肿瘤体积。研究结束时，通过蛋白质印迹法分析肿瘤和组织裂解液，以定量靶蛋白的降解情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
仅连接子本身不适用。该连接子是一种合成聚合物（聚乙二醇，PEG），被认为具有生物惰性且无免疫原性。它专门用于改善最终PROTAC或缀合物的水溶性、稳定性和药代动力学(PK)性质。PEG单元的存在可以增加分子的流体动力学半径，从而可能降低其清除率并延长其血浆半衰期(t1/2)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物的设计目标是尽可能降低毒性。聚乙二醇（PEG）是一种生物相容性聚合物，其末端官能团（胺基、叠氮基）通常被认为在实验室操作中是安全的。主要的毒性风险并非来自连接基团本身，而是来自它所构建的最终生物活性分子（例如，PROTAC）。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-(氨基-PEG2)-N-双(PEG3-叠氮化物)是一种用于化学生物学领域的先进化学工具。其独特的结构包含三个功能基团（一个氨基和两个叠氮基），可用于构建支链或多特异性缀合物。它尤其适用于合成PROTAC，这类PROTAC需要通过支链连接子连接一个靶标结合配体和两个E3连接酶结合配体（称为“同型PROTAC”），或者用于构建“串联”分子。
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| 分子式 |
C22H46N8O8
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~181.60 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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