| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MIC50: 0.12 mg/L(P. aeruginosa)[2] MIC90: 0.12 mg/L(P. aeruginosa)[2] IC50: 5.84 μM (gentamicin)[2]
Murepavadin TFA targets the lipopolysaccharide (LPS) transport protein D (LptD) on the outer membrane of Pseudomonas aeruginosa. By binding to LptD, it disrupts LPS transport to the outer membrane, compromising bacterial cell envelope integrity and leading to bacterial death through a non-lytic, non-membrane-disruptive mechanism. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
穆雷帕维丁对铜绿假单胞菌具有活性，其MIC50和MIC90值为0.12 mg/L[2]。穆雷帕维丁的IC50值为5.84 μM，在体外可抑制巨蛋白对庆大霉素的吸收[2]。
Murepavadin TFA 对铜绿假单胞菌表现出强效且特异性的抗菌活性，其 MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L（约 0.07 uM）。它对多种耐药铜绿假单胞菌分离株均有活性，且对该菌种具有高度选择性，对其他革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌的活性极低。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前动物模型中，包括感染 XDR 分离株，murepavadin（sc；0-100 mg/kg）有效[2]。
在采用广泛耐药（XDR）细菌分离株的临床前感染模型中，皮下注射 Murepavadin TFA（0-100 mg/kg）显示出显著的抗菌活性。它能有效降低细菌载量，并提高铜绿假单胞菌感染动物模型的存活率。此外，它还能通过 MRGPRX2 和 MrgprB2 激活肥大细胞，诱导 Ca2+ 动员和脱颗粒。 |
| 酶活实验 |
不适用。Murepavadin TFA 靶向细菌蛋白，而非哺乳动物受体。标准结合试验采用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 来测量其与纯化 LptD 蛋白的结合亲和力。此外，也可使用荧光探针（例如 NPN 摄取）进行细菌膜通透性试验，以评估外膜破坏情况。
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| 细胞实验 |
抗菌药物敏感性试验的标准细胞方案遵循CLSI指南：将铜绿假单胞菌分离株培养于Mueller-Hinton肉汤中，并在96孔板中制备Murepavadin TFA的2倍稀释系列（0.004-256 mg/L）。加入细菌接种物（5×10⁵ CFU/mL），并将培养板置于35℃培养16-20小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为无可见菌落生长的最低浓度。MIC50和MIC90值由多个分离株计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：铜绿假单胞菌感染的小鼠模型[2]
剂量：0-100 mg/kg 给药途径：皮下注射，每24小时或每12小时一次 实验结果：感染后1小时，2 mg/kg和10 mg/kg剂量组的存活率提高至100%，血液和腹腔液中的菌落形成单位（CFU）水平显著降低。 动物/疾病模型：小鼠、大鼠、兔和猴[2] 剂量：0-5 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip)或皮下注射，单次 实验结果：静脉注射(iv)后，血浆浓度下降符合二室模型。药物分布于体内水相，全身血浆清除率(CL)值与物种特异性肾小球滤过率(GFR)相似。大鼠皮下注射(sc)后生物利用度高(67.79%)，但口服生物利用度低(<0.01%)。小鼠肺泡上皮(ELF) AUC与游离血浆AUC呈线性关系。不易穿过血脑屏障。 标准的体内实验方案包括：首先通过环磷酰胺治疗（第-4天和第-1天，150 mg/kg）建立铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠模型，然后进行腹腔或气管内细菌接种（1×10⁵-1×10⁶ CFU）。感染后1小时皮下注射Murepavadin TFA（0-100 mg/kg），之后每6-12小时追加一次。疗效终点包括7天存活率、肺部和血液中的细菌载量（CFU）以及细胞因子水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种由14个氨基酸组成的环状肽，Murepavadin TFA的分子量为1667.83。它通常采用皮下或静脉注射给药。由于蛋白水解作用，该肽的半衰期相对较短（几分钟到几小时）。其药代动力学特征为剂量呈比例暴露，主要通过肾脏清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究中，Murepavacin 的主要毒性与其靶向抗菌活性和潜在的免疫调节作用有关。它通过 MRGPRX2 激活肥大细胞，从而导致组胺释放和过敏反应。临床研究报告显示，高剂量时会出现肾毒性。Murepavacin 的毒性通常在治疗剂量（例如 2.5-10 mg/kg）下可控。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Murepavadin TFA 是一种研究级抗生素，目前已进入临床开发阶段，用于治疗由铜绿假单胞菌引起的医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎 (HAP/VAP)。据目前所知，它尚未获得 FDA 批准，但是一种很有前景的首创 OMPTA（口服抗病毒药物）。它尚未获准用于人体研究，仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C73H112N22O16.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
1667.83
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| 相关CAS号 |
Murepavadin;944252-63-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~29.98 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (14.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5996 mL | 2.9979 mL | 5.9958 mL | |
| 5 mM | 0.1199 mL | 0.5996 mL | 1.1992 mL | |
| 10 mM | 0.0600 mL | 0.2998 mL | 0.5996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Megovalicin G
Epelmycin D
Urease-IN-14
Monorden E
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