Murepavadin TFA (POL7080 TFA)

目录号: V76738 纯度: ≥98%
Murpavadin (POL7080) (TFA) 是一种 14 个氨基酸的环肽,是一种有效的特异性抗生素。
Murepavadin TFA (POL7080 TFA) 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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Other Forms of Murepavadin TFA (POL7080 TFA):

  • Murepavadin (莫瑞伐定; POL7080)
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产品描述
Murpavadin (POL7080) (TFA) 是一种 14 个氨基酸的环肽,是一种有效的特异性抗生素。 Murpavadin 对铜绿假单胞菌表现出有效的抗菌特性。 MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。 Murepavadin 还靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
MIC50: 0.12 mg/L(P. aeruginosa)[2] MIC90: 0.12 mg/L(P. aeruginosa)[2] IC50: 5.84 μM (gentamicin)[2]
体外研究 (In Vitro)
Murapavadin 对铜绿假单胞菌具有活性,其 0.12 mg/L MIC50 和 MIC90 值证明了这一点[2]。 murepavadin 在体外抑制巨霉素对庆大霉素的吸收,IC50 值为 5.84 μM[2]。
体内研究 (In Vivo)
在临床前动物模型中,包括 XDR 分离株感染,murepavadin(sc;0-100 mg/kg)是有效的[2]。
动物实验
动物/疾病模型:铜绿假单胞菌感染的小鼠模型[2]
剂量:0-100 mg/kg
给药途径:皮下注射,每24小时或每12小时一次
实验结果:感染后1小时,2 mg/kg和10 mg/kg剂量组的存活率提高至100%,血液和腹腔液中的菌落形成单位(CFU)水平显著降低。

动物/疾病模型:小鼠、大鼠、兔和猴[2]
剂量:0-5 mg/kg
给药途径:腹腔注射(ip)或皮下注射,单次
实验结果:静脉注射(iv)后,血浆浓度下降符合二室模型。药物分布于体内水相,全身血浆清除率(CL)值与物种特异性肾小球滤过率(GFR)相似。大鼠皮下注射(sc)后生物利用度高(67.79%),但口服生物利用度低(<0.01%)。小鼠肺泡上皮(ELF) AUC与游离血浆AUC呈线性关系。不易穿过血脑屏障。
参考文献

[1]. New antibiotics for ventilator-associated pneumonia. Curr Opin Infect Dis. 2018 Jan 13.

[2]. Murepavadin: a new antibiotic class in the pipeline. Expert Rev Anti Infect Ther. 2018 Apr;16(4):259-268.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C73H112N22O16.C2HF3O2
分子量
1667.83
相关CAS号
Murepavadin;944252-63-5
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~50 mg/mL (~29.98 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (14.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5996 mL 2.9979 mL 5.9958 mL
5 mM 0.1199 mL 0.5996 mL 1.1992 mL
10 mM 0.0600 mL 0.2998 mL 0.5996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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