1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Others | 其他产品
  5. Others 13

MS47134

目录号: V76741 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MS47134 是一种有效且特异性的 MRGPRX4 激动剂/激活剂，EC50 为 149 nM。
MS47134 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
MS47134 是一种强效且特异性的 MRGPRX4 激动剂/激活剂，EC50 为 149 nM。MS47134 可用于研究疼痛、瘙痒和肥大细胞介导的超敏反应。
MS47134 是一种强效且选择性的小分子激动剂，可激动 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X4 (MRGPRX4)。它是研究疼痛、瘙痒和肥大细胞介导的超敏反应的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
EC50: 149 nM (MRGPRX4)[1]
MS47134 targets the Mas-related G protein-coupled receptor X4 (MRGPRX4), a GPCR expressed in sensory neurons and mast cells. It acts as a potent and selective agonist, activating Gq-mediated signaling pathways. MRGPRX4 is involved in the transmission of itch signals and mast cell activation, making it a therapeutic target for pruritic conditions.
体外研究 (In Vitro)
在FLIPR Ca2+测试中，MS47134作为MRGPRX4激动剂的效力高于那格列奈[1]。使用MS47134（0.001 nM-0.1 mM）时，Kir6.2/SUR1钾通道对MRGPRX4的选择性提高了47倍[1]。近年来，人们发现了一类与肥大细胞相关的G蛋白偶联受体，即MRGPRX受体家族（MRGPRX1-4）。MRGPRX2和MRGPRX4是瘙痒及相关肥大细胞介导的超敏反应的重要生理和病理介质[1]。
MS47134 是一种强效且选择性的 MRGPRX4 激动剂，EC50 值为 149 nM。它对 MRGPRX4 的激活具有高度选择性，优于其他 MRGPR 家族成员，从而能够对感觉神经元和免疫细胞中 MRGPRX4 介导的信号通路进行专门研究。
酶活实验
标准的体外 MRGPRX4 激动剂检测方法包括使用稳定或瞬时表达人 MRGPRX4 的 HEK293 细胞和钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4 AM）。将细胞在 HBSS 缓冲液中与染料孵育 30-60 分钟，温度为 37℃。向细胞中加入不同浓度的 MS47134（0.1-10,000 nM），并使用荧光酶标仪实时测量细胞内钙离子流（荧光强度增加，激发波长 488 nm，发射波长 525 nm）。通过拟合四参数逻辑曲线计算 EC50 值（149 nM）。
动物实验
暂无数据。体内研究的标准方案包括向小鼠施用MS47134（例如，皮内或鞘内注射），以诱导瘙痒相关的抓挠行为。记录特定时间段内（例如，30-60分钟）的抓挠次数。可对皮肤或脊髓组织进行组织学分析，以评估肥大细胞脱颗粒、神经炎症或神经元激活标志物（例如c-Fos）。
药代性质 (ADME/PK)
MS47134 是一种小分子，对 MRGPRX4 的 EC50 值为 149 nM。体外实验中，它可溶于 DMSO 配制储备液。体内制剂中，它可以溶于含 5-10% DMSO、5% Tween-80 或其他助溶剂的生理盐水中。其理化性质（分子量、logP）在文献中未见详细描述。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无MS47134的具体毒理学数据。作为一种MRGPRX4激动剂，其毒性可能与其作用机制相关：MRGPRX4的激活可诱发瘙痒、疼痛和肥大细胞脱颗粒，从而导致注射部位局部炎症和不适。慢性激活可能导致神经病变或持续性过敏反应。
参考文献

[1]. Structure, function and pharmacology of human itch GPCRs. Nature. 2021 Dec;600(7887):170-175.
其他信息
MS47134 是一种研究级选择性 MRGPRX4 激动剂。其非氘代母体化合物 (MS47134) 已用于冷冻电镜结构研究，以阐明 MRGPRX4 的激活机制（PDB 结构 7s8p）。本品并非药物，也未获准用于任何治疗适应症。本产品仅供疼痛、瘙痒生物学、肥大细胞生物学和 GPCR 信号通路等领域的实验室研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H29NO3
分子量
355.47
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~281.32 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.03 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8132 mL 14.0659 mL 28.1318 mL
5 mM 0.5626 mL 2.8132 mL 5.6264 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4066 mL 2.8132 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member