| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
angiotensin II receptor[1]
Mopivabil targets the angiotensin II receptor (AT1 receptor), a G protein-coupled receptor that mediates the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II. By acting as an antagonist, Mopivabil blocks angiotensin II binding to the AT1 receptor, thereby inhibiting downstream signaling pathways involved in vasoconstriction, sodium retention, and fibrosis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
暂无数据。莫匹伐利是一种血管紧张素II受体阻滞剂（拮抗剂）。文献中未提供具体的体外活性数据，例如结合亲和力（IC50、Ki）或对血管紧张素II诱导的钙离子内流或细胞收缩的抑制作用。该化合物的活性是根据其作为血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）的分类推断的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。作为一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），莫匹伐利预计可在高血压动物模型中降低血压、减轻心脏后负荷并提供器官保护作用。然而，文献中并未提供具体的体内疗效数据（例如，降低平均动脉压、抑制血管紧张素II诱导的升压反应）。
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| 酶活实验 |
标准的体外AT1受体拮抗剂结合试验采用过表达人AT1受体的细胞（例如CHO-AT1细胞）的膜制备物。将膜（10-50 ug蛋白）与放射性标记的血管紧张素II类似物（例如[125I]Sar1-Ile8-血管紧张素II，0.1-1 nM）和不同浓度的Mopivabil（1 pM-100 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中于室温孵育60-120分钟。使用10 uM未标记的血管紧张素II测定非特异性结合。通过过滤分离结合的放射性配体，并测量放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
标准的细胞功能检测包括测量表达AT1受体的细胞（例如HEK293-AT1细胞）中血管紧张素II诱导的细胞内钙动员。将细胞用钙敏感染料（例如Fluo-4 AM）在37℃下孵育30-60分钟。细胞预先用不同浓度的Mopivabil（1 nM-100 uM）孵育10-15分钟，然后用血管紧张素II（通常为1-10 nM）刺激。使用荧光酶标仪测量荧光强度的增加。计算抑制钙反应的IC50值。
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| 动物实验 |
在体内研究中，可将莫匹伐利（Mopivabil）通过灌胃（例如，1-30 mg/kg）或腹腔注射的方式给予高血压动物模型（例如，自发性高血压大鼠或血管紧张素II灌注小鼠）。给药前后，采用尾套式血压计或遥测法测量血压。可检测血浆肾素活性、醛固酮水平和尿钠排泄量以评估肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）阻断情况。疗效以血压剂量依赖性降低来衡量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
莫匹伐利（Mopivabil）的分子式为C14H20O3，分子量为236.31。室温下为油状液体（无色至浅黄色）。体外研究中，它可溶于DMSO（浓度为100 mg/mL，约423 mM）。体内制剂中，可将其溶解于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水等共溶剂体系中。建议储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无莫匹伐利（Mopivabil）的具体毒理学数据。作为一种血管紧张素II受体拮抗剂，其类药物相关毒性包括低血压、高钾血症、肾功能损害（尤其是在双侧肾动脉狭窄患者中）和致畸性（妊娠期禁用）。在研究剂量（啮齿动物1-30 mg/kg）下，血管紧张素II受体拮抗剂通常耐受性良好，具有较高的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
莫匹伐利（Mopivabil）是一种研究级血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）。ARB是一类成熟的抗高血压药物，但莫匹伐利本身并非获批上市的药物。它仅用于心血管和肾脏病理生理学的实验室研究。本产品不适用于人类治疗。常见的获批ARB包括氯沙坦、缬沙坦和坎地沙坦；莫匹伐利是一种实验性研究工具化合物。
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| 分子式 |
C14H20O3
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|---|---|
| 分子量 |
236.31
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| 精确质量 |
236.141
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| CAS号 |
2988562-84-9
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| PubChem CID |
162641739
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| tPSA |
35.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC1=CC(=C(C=C1)OC(=O)C(C)(C)C)OC
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| InChi Key |
ZITQYHHKBYAVSF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H20O3/c1-6-10-7-8-11(12(9-10)16-5)17-13(15)14(2,3)4/h7-9H,6H2,1-5H3
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| 化学名 |
(4-ethyl-2-methoxyphenyl) 2,2-dimethylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~423.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2317 mL | 21.1586 mL | 42.3173 mL | |
| 5 mM | 0.8463 mL | 4.2317 mL | 8.4635 mL | |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1159 mL | 4.2317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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