| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR2
MMG-11 quarterhydrate targets the Toll-like Receptor 2 (TLR2), specifically the TLR2/1 and TLR2/6 heterodimers. By antagonizing TLR2, it blocks the activation of downstream signaling pathways in response to bacterial lipopeptides, which are natural ligands for TLR2. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MMG-11 不表现出细胞毒性，也不会干扰由 TNF、IL-1β 或其他 TLR 激动剂触发的信号传导。浓度高达 100 µM 时，MMG-11 (0.01-100 µM) 对外周血单核细胞 (PBMC) 没有细胞毒性作用[1]。
MMG-11四水合物具有高效和选择性。它能以1.7 uM的IC₅0值抑制Pam3CSK4诱导的hTLR2/1信号通路，并以5.7 uM的IC₅0值抑制Pam2CSK4诱导的hTLR2/6反应。浓度高达100 uM时，它对人外周血单核细胞（PBMC）无细胞毒性作用，且不干扰TNF、IL-1β或其他TLR激动剂触发的信号通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
标准文献中没有关于MMG-11四水合物的具体体内活性数据。作为一种研究用拮抗剂，其体内效应通常通过测量感染或自身免疫动物模型中TLR2介导的炎症反应的抑制情况来评估。目前尚无具体的体内药代动力学/药效学数据报道。
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| 酶活实验 |
TLR拮抗剂检测的标准流程包括向共转染人TLR2和NF-κB荧光素酶报告基因的HEK293细胞中加入不同浓度的MMG-11四水合物（例如，0.01、1、10、100 uM）。预孵育后，用TLR2激动剂Pam3CSK4刺激细胞，并检测荧光素酶活性以评估TLR2信号通路的抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： PBMCs 测试浓度： 0.01、1、10、100 µM 孵育时间： 实验结果： 表明浓度高达 100 µM 时未观察到细胞毒性作用。 评估 TLR2 拮抗作用的典型方案包括接种稳定表达 TLR2 和 NF-κB 荧光素酶报告基因的人胚肾 293 (HEK293) 细胞。细胞预先用浓度递增的 MMG-11 四水合物处理，然后用 TLR2 配体刺激。孵育后，裂解细胞并测量发光值，以量化 TLR2 驱动的 NF-κB 激活。 |
| 动物实验 |
体内测试 TLR2 拮抗剂的标准程序包括在细菌脂肽攻击或细菌感染之前或期间，向野生型或人源化 TLR2 小鼠模型施用化合物（例如，腹腔注射）。终点指标包括测量血清细胞因子（TNF-α、IL-6）、组织学和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MMG-11四水合物是一种分子量为310.78的小分子。它在DMSO中的溶解度约为100 mg/mL（约321.77 mM）。用于体内应用时，可将其配制成10% DMSO + 90%（20% SBE-β-CD的生理盐水）或10% DMSO + 90%玉米油等共溶剂体系，以获得澄清溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MMG-11四分之一水合物并非药物，而是一种研究工具。在相关的TLR2拮抗剂研究中，此类化合物在有效剂量下通常具有良好的耐受性，但高剂量研究有限。外周血单核细胞（PBMC）细胞毒性试验表明，浓度高达100 μM（约合31 μg/mL）时未见明显毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MMG-11四分之一水合物是一种研究级TLR2拮抗剂。它是研究炎症、脓毒症和自身免疫性疾病（其中TLR2信号通路发挥关键作用）的宝贵工具。它不用于治疗用途，也未参与任何已获批准的临床试验或上市销售的人体产品。它是一种用于研究先天免疫和开发新型抗炎疗法的研究工具。
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| 分子式 |
C15H14O7.1/4H2O
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|---|---|
| 分子量 |
310.78
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| 相关CAS号 |
MMG-11;313254-94-3
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~321.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2177 mL | 16.0886 mL | 32.1771 mL | |
| 5 mM | 0.6435 mL | 3.2177 mL | 6.4354 mL | |
| 10 mM | 0.3218 mL | 1.6089 mL | 3.2177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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