| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MDP1 acetate targets the nucleotide-binding oligomerization domain-containing protein 2 (NOD2) receptor, an intracellular pattern recognition receptor that detects bacterial muramyl dipeptide (MDP) and activates NF-kappaB signaling to promote pro-inflammatory cytokine production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MDP1醋酸酯对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌均表现出增强的抗菌活性。MDP1对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度(MIC)几何平均值分别为4.06 μg/mL、1.22 μg/mL和3.75 μg/mL[1]。DNA检测、钙黄绿素释放试验和流式细胞术分析表明,MDP1醋酸酯(浓度分别为10、5、2.5、1.25、0.625和0.312 μg/mL)对上述受试细菌具有时间依赖性的抗菌活性。最终,扫描电镜(SEM)分析表明,MDP1醋酸酯通过诱导囊泡或孔隙形成和细胞裂解,以剂量和时间依赖的方式影响金黄色葡萄球菌和大肠杆菌[1]。
暂无数据。MDP1 醋酸盐激活 NOD2 信号通路,诱导 NF-κB 易位并上调促炎基因表达。在 THP-1 人单核细胞中,MDP 与 TLR 激动剂协同作用,以 NOD2 依赖的方式显著诱导 IL-8 分泌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。在小鼠模型中,静脉注射NOD2激动剂(包括MDP1醋酸酯)在BALB/c小鼠中以10 ug/头的剂量表现出镇痛活性。NOD2激活还可以调节代谢参数,包括胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖输出。
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| 酶活实验 |
暂无数据。对于 NOD2 结合试验,典型方案包括将 MDP1 与 NOD2 蛋白在细胞裂解液中孵育,然后使用亲和标签进行下拉,并通过蛋白质印迹或 ELISA 检测来评估结合亲和力。
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| 细胞实验 |
暂无数据。对于 NOD2 激活试验,标准方案包括用浓度为 1-100 ug/mL 的 MDP1 醋酸盐处理 THP-1 细胞或原代单核细胞 4-24 小时,然后通过 ELISA 检测 IL-8、TNF-α 或 IL-1β。
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| 动物实验 |
暂无数据。对于体内 NOD2 研究,典型方案包括对小鼠进行腹腔或静脉注射 MDP1 醋酸盐(0.1-10 mg/kg),然后评估血清中的细胞因子水平、分析炎症标志物或测量疼痛反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
暂无数据。作为一种合成脂肽,其药代动力学特性可能包括快速清除和分布至免疫隔室;脂化作用可增强膜通透性,并可能比未修饰的肽延长循环时间。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
暂无数据。动物研究表明,NOD2激动剂在免疫调节剂量下通常具有可接受的耐受性;然而,NOD2过度激活可能导致炎症病理。MDP1乙酸盐的具体毒理学数据尚未见报道。
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| 参考文献 |
[1]. Akbari R, et al. Action mechanism of melittin-derived antimicrobial peptides, MDP1 and MDP2, de novo designed against multidrug resistant bacteria. Amino Acids. 2018;50(9):1231-1243.
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| 其他信息 |
MDP1醋酸盐是一种研究级免疫调节剂,用于研究先天免疫、NOD2信号通路、炎症以及宿主-病原体相互作用。它尚未进入临床试验阶段,也未获得任何治疗适应症的监管批准。其作用机制涉及NF-κB激活和促炎细胞因子生成,使其成为免疫学研究的重要工具。
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| 分子式 |
C113H206N34O30
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| 相关CAS号 |
MDP1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~10 mg/mL (~3.97 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (19.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。