| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cleavable Linker
Mc-GGFG-PAB-OH TFA does not target a biological receptor; it serves as a chemical linker in antibody-drug conjugates (ADCs). Its tetrapeptide sequence (Gly-Gly-Phe-Gly) is specifically recognized and cleaved by cathepsin B, which is overexpressed in the lysosomes of many cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ADC由抗体和ADC连接子组成，ADC连接子将细胞毒素连接到抗体上。
暂无数据。作为抗体药物偶联物（ADC）连接子，其体外活性通过裂解试验进行评估。该连接子在循环系统中保持稳定，但在组织蛋白酶B存在下发生蛋白水解裂解，释放出PAB间隔臂，该间隔臂自发发生1,6-消除反应，从而释放出连接的细胞毒素。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。作为连接子组分，其体内活性需在整合到完整的抗体药物偶联物（ADC）中后进行评估。在异种移植模型中，含有Mc-GGFG-PAB连接子的ADC表现出靶向有效载荷递送和肿瘤生长抑制作用，且全身毒性降低。
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| 酶活实验 |
暂无数据。该连接子的标准组织蛋白酶切割试验包括将连接子-有效载荷缀合物（1-50 uM）与重组人组织蛋白酶 B（10-100 nM）在含有 2 mM DTT 的醋酸盐缓冲液（pH 5.0-5.5，50-100 mM）中于 37°C 孵育 1-24 小时，然后进行 HPLC-MS 分析以定量有效载荷的释放。
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| 细胞实验 |
暂无数据。对于细胞内化研究，典型方案包括将含有该连接子的 ADC 偶联物（0.01-10 nM）在 37°C 下处理抗原阳性癌细胞 4-24 小时，然后裂解细胞并通过 LC-MS 分析释放的有效载荷，或通过活力测定评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
暂无数据。对于含有该连接子的抗体药物偶联物（ADC）的体内研究，标准方案包括向荷瘤小鼠静脉注射ADC（1-20 mg/kg），然后连续采集血液以评估连接子稳定性，采集肿瘤组织以量化有效载荷释放，并在2-4周内监测疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
暂无数据。基于Mc-GGFG-PAB的抗体药物偶联物（ADC）的药代动力学主要取决于抗体成分，而非连接子本身。这种可被组织蛋白酶切割的设计使其在循环中具有稳定性（半衰期为数天至数周），并在溶酶体内化后迅速切割。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
暂无数据。连接子本身通常无毒，因为它们不具有药理活性；然而，由于连接子不稳定导致的有效载荷过早释放可能会引起脱靶毒性。组织蛋白酶可切割机制旨在最大限度地降低全身毒性，同时最大限度地提高肿瘤内激活。
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| 其他信息 |
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH TFA 是一种研究级可裂解 ADC 连接子，用于构建抗体药物偶联物 (ADC)。该产品尚未获准用于临床。TFA 盐形式可改善其溶解性和操作性能。本产品仅供 ADC 开发和靶向癌症治疗的实验室研究之用。
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| 分子式 |
C34H39F3N6O10
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| 相关CAS号 |
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH;2632342-05-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~250 mg/mL (~333.91 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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