| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LRGILS-NH2 TFA does not have a biological target. It is a negative control peptide, meaning it is structurally similar to the active peptide (SLIGRL-NH2) but does not bind to or activate the protease-activated receptor-2 (PAR-2).
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| 体外研究 (In Vitro) |
LRGILS-NH2 TFA 是 PAR-2 研究的阴性对照肽。它是 SLIGRL-NH2 的反向序列，对 PAR-2 无活性。它用于确认 SLIGRL-NH2 观察到的效应是 PAR-2 激活特异性的，而非非特异性肽效应所致。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LRGILS-NH2 TFA 不具有体内活性，因为它被专门设计为非活性对照。它不产生任何药理反应。它用于在体内实验中控制活性肽的非特异性效应。
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| 酶活实验 |
由于无活性对照肽本身不具有活性，因此不进行非细胞结合实验。相反，PAR-2 结合研究应使用活性激动剂 SLIGRL-NH2 进行。简而言之，将纯化的 PAR-2 受体（通常来自表达 PAR-2 的细胞的膜制备物）与放射性标记的激动剂（例如 [3H]-SLIGRL-NH2）在浓度递增的未标记 SLIGRL-NH2（活性）或 LRGILS-NH2（对照）存在下孵育。LRGILS-NH2 不会显著置换放射性标记的配体，从而证实其不具有结合活性。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，LRGILS-NH2 TFA 用作阴性对照，与活性 PAR-2 激动剂 SLIGRL-NH2 一起使用。两种肽均使用相同的细胞类型和检测条件。对于基于细胞的活性检测，将内源性表达 PAR-2 的细胞（例如，人角质形成细胞、内皮细胞或平滑肌细胞）或 PAR-2 转染的细胞系接种于 96 孔板中。用相同浓度范围（例如，1-100 uM）的 LRGILS-NH2 TFA（对照）或 SLIGRL-NH2（活性）处理细胞，处理时间相同（例如，30-60 分钟）。可使用 PAR-2 特异性拮抗剂（例如，ENMD-1068 或 I-191）作为特异性对照。检测指标包括细胞内钙动员（使用 Fluo-4 AM）、ERK 磷酸化（通过蛋白质印迹或磷酸化 ERK ELISA）或基因表达（例如，通过 qRT-PCR 检测 IL-6、IL-8 和 COX-2）。细胞因子（IL-6 和 IL-8）的分泌通过 ELISA 检测上清液中的水平。对照肽不应诱导任何上述反应。或者，对于细胞增殖实验，将细胞用肽处理 24-72 小时，并通过 MTT 检测细胞活力。
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| 动物实验 |
在啮齿动物炎症、疼痛或伤口愈合模型中，使用 LRGILS-NH2 TFA 作为阴性对照，与 SLIGRL-NH2 一起进行体内动物研究。例如，在急性炎症小鼠模型中，使用 6-8 周龄的雌性 BALB/c 或 C57BL/6 小鼠。将 LRGILS-NH2 TFA 和 SLIGRL-NH2 进行足底注射（每爪 10-100 μg，溶于 20-50 μL 生理盐水中）或局部涂抹于小鼠爪部。注射前和注射后不同时间点（0、1、2、4、6、8、12、24 小时），使用游标卡尺或体积描记器测量爪肿胀程度。在结肠炎（DSS 诱导）模型中，小鼠接受直肠内给药。非活性对照肽不应诱发炎症、增加细胞因子水平或引起其他 PAR-2 介导的效应。采集血液和组织样本进行组织病理学和细胞因子分析。在疼痛研究中，将肽类药物鞘内注射（注入脊髓）或足底注射，并评估疼痛行为（机械性痛觉过敏、热痛觉过敏）。以 LRGILS-NH2 TFA 组的数据作为基线，从 SLIGRL-NH2 组中减去该基线，以确定 PAR-2 激活的具体效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LRGILS-NH2 TFA 是一种无活性对照肽。因此，其药代动力学性质并非研究重点。它是一种小肽（分子量约为 770.84 Da），预计会迅速从循环系统中清除并代谢。TFA 盐形式可提高其溶解度。它并非用于药代动力学或疗效研究，而是用于验证活性化合物的实验结果。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种非活性对照肽，LRGILS-NH2 TFA 在实验所用浓度下（通常体外浓度 <100 μM，体内浓度 <100 μg/爪）预计无毒。在对照研究中，它不会产生 PAR-2 激动剂所观察到的不良反应（包括炎症、疼痛和其他副作用）。尚未进行专门的毒性研究。请遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LRGILS-NH2 TFA 是一种研究级肽，用作 PAR-2（蛋白酶激活受体 2）相关实验的阴性对照。其主要用途是控制 PAR-2 激活肽 SLIGRL-NH2 的非特异性效应。该肽目前尚无已知的治疗用途，也未获得监管机构的批准。TFA 盐用于提高其溶解度和稳定性。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C31H57F3N10O9
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|---|---|
| 分子量 |
770.84
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| 相关CAS号 |
LRGILS-NH2;245329-01-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~129.73 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2973 mL | 6.4864 mL | 12.9729 mL | |
| 5 mM | 0.2595 mL | 1.2973 mL | 2.5946 mL | |
| 10 mM | 0.1297 mL | 0.6486 mL | 1.2973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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