| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This peptide is used as an analytical marker for infliximab. It originates from the monoclonal antibody structure and is not itself a therapeutic agent, but serves as a tool for quantitation of the parent biologic drug.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗TNF抗体通过阻断TNF-α的作用，成为治疗包括类风湿性关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎和炎症性肠病在内的TNF相关疾病的新型疗法。抗TNF抗体通过阻断TNF活性，在体内促进黏膜愈合和长期缓解。目前已获批准的主要抗TNF抗体包括戈利木单抗、阿达木单抗、赛妥珠单抗、依那西普和英夫利昔单抗[1]。
该肽本身不具有直接的治疗活性。它的用途在于能够作为生物样本中英夫利昔单抗存在及其含量的替代标志物。英夫利昔单抗是该肽的母体抗体，能够特异性地结合并中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LEESGGGLVQPGGSMK 醋酸盐用于体外应用中，以定量分析英夫利昔单抗水平。它能够监测接受英夫利昔单抗治疗的 TNF 相关疾病（包括类风湿性关节炎、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎）患者的治疗性抗体浓度。
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| 酶活实验 |
使用纯化的LEESGGGLVQPGGSMK肽进行非细胞结合实验，以验证抗体与分析物的相互作用。表面等离子共振（SPR）可用于表征肽与抗肽捕获抗体之间的结合。利用胺偶联化学方法将肽固定在CM5传感器芯片上，以获得100-500个响应单位（RU）。将浓度递增的检测抗体（0.1-100 nM）流过芯片，监测结合和解离阶段，并将数据拟合到1:1结合模型。或者，进行ELISA实验，将肽包被在96孔板上（1-5 ug/mL，PBS，4℃过夜），用3% BSA封闭，然后与抗肽一抗孵育，再与HRP标记的二抗和TMB底物孵育。测量450 nm处的吸光度以定量特异性结合。
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| 细胞实验 |
由于该蛋白水解肽仅作为分析标准而非生物活性化合物，因此使用该肽进行的细胞分析受到限制。对于母体抗体英夫利昔单抗，细胞分析包括使用L929小鼠成纤维细胞测定TNF-α中和作用。将L929细胞接种于96孔板（3×10⁴个细胞/孔），并在有或无英夫利昔单抗标准品的情况下，用TNF-α（10-100 pg/mL）处理。24-48小时后，通过结晶紫染色或MTT法评估细胞活力，并将保护50%细胞免受TNF-α诱导的细胞毒性的稀释度确定为中和滴度。对于免疫原性试验，从人血中分离出 PBMC，并与英夫利昔单抗孵育，通过 [3H]-胸苷掺入法测量 T 细胞增殖，或通过桥接 ELISA 法定量抗药物抗体 (ADA) 水平。
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| 动物实验 |
LEESGGGLVQPGGSMK 醋酸盐本身不用于动物实验，因为它是一种分析工具。对于母体抗体英夫利昔单抗，体内研究是在小鼠疾病模型中进行的。对于类风湿性关节炎模型，将6-8周龄的雌性DBA/1J小鼠用完全弗氏佐剂（CFA）乳化的牛II型胶原蛋白进行免疫，以诱导胶原诱导性关节炎（CIA）。从疾病发作开始，每3-4天腹腔注射10-20 mg/kg的英夫利昔单抗。根据红斑和肿胀情况，对每只爪子的关节炎严重程度进行0-4分的临床评分。使用游标卡尺测量爪子厚度。研究结束时，取出关节进行组织病理学分析，以评估炎症、滑膜形成、软骨损伤和骨侵蚀情况。对于炎症性肠病模型（例如 DSS 诱导的结肠炎），小鼠在饮用水中添加 3-5% 的葡聚糖硫酸钠 (DSS) 5-7 天，同时腹腔注射英夫利昔单抗进行治疗，并通过体重减轻、粪便性状和粪便出血来监测疾病活动。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为分析参考肽，LEESGGGLVQPGGSMK 乙酸盐的药代动力学研究并非单独进行。母体抗体英夫利昔单抗的药代动力学特征为清除缓慢，静脉输注后在人体内末端消除半衰期约为 7-12 天。其分布容积较小（约 3-4 升），与主要分布于血管内相符。静脉给药的生物利用度为 100%。英夫利昔单抗主要通过蛋白水解降解为小肽和氨基酸，而非通过 CYP450 途径代谢。抗药抗体 (ADA) 的存在可显著加速清除，使半衰期缩短至 3-6 天。英夫利昔单抗治疗炎症性肠病的谷浓度范围通常为 3-7 微克/毫升。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对该蛋白水解肽片段的具体毒性数据。母体抗体英夫利昔单抗已通过广泛的临床应用，具有明确的安全性特征。常见不良反应包括输注相关反应（发热、寒战、荨麻疹、呼吸困难），发生率约为20%；上呼吸道感染；以及潜伏性结核病的复发。更严重的毒性反应包括机会性感染（组织胞浆菌病、球孢子菌病、李斯特菌病）、脱髓鞘疾病、狼疮样综合征和肝毒性。英夫利昔单抗带有黑框警告，提示其可能导致严重感染和恶性肿瘤，包括淋巴瘤。LD50不适用于治疗性单克隆抗体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这种肽段是英夫利昔单抗生物分析的重要工具，可用于治疗药物监测 (TDM)，从而优化给药方案。LEESGGGLVQPGGSMK 乙酸酯通常用作液相色谱-质谱联用 (LC-MS/MS) 方法中的定量标准，用于测定患者血清或血浆中英夫利昔单抗的浓度。血清样本经胰蛋白酶消化后，这种独特的肽段从英夫利昔单抗抗体中释放出来，并根据由合成肽段标准品制备的校准曲线进行定量。该方法对于药代动力学研究、生物等效性评估和临床 TDM 应用至关重要。该肽段来源于英夫利昔单抗，英夫利昔单抗已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) (1998 年) 和欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，用于治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎和斑块状银屑病。
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| 分子式 |
C66H112N18O26S
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|---|---|
| 分子量 |
1605.76
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| 相关CAS号 |
LEESGGGLVQPGGSMK;2096980-79-7;LEESGGGLVQPGGSMK TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~62.28 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (62.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6228 mL | 3.1138 mL | 6.2276 mL | |
| 5 mM | 0.1246 mL | 0.6228 mL | 1.2455 mL | |
| 10 mM | 0.0623 mL | 0.3114 mL | 0.6228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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