| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cardiac muscle myosin 4.4 μM (IC50) Skeletal muscle myosin 9.1 μM (IC50) Smooth muscle myosin II >100 μM (IC50)
JB061 targets nonmuscle myosin II, with selective inhibitory activity against cardiac muscle myosin (IC50 = 4.4 μM), skeletal muscle myosin (IC50 = 9.1 μM), and smooth muscle myosin II (IC50 > 100 μM). It exhibits poor inhibition of ATPase activity with an IC50 exceeding 200 μM. The compound shows selectivity for different myosin isoforms, with cardiac myosin being the most sensitive target. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Cos-7 细胞中，JB061（化合物 6a）（40 μM；24 小时）可抑制胞质分裂 [1]。体外实验表明，JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 39 μM。其降低 ATPase 活性的效果有限（IC50 > 200 μM）。该化合物对心肌肌球蛋白、骨骼肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 均表现出选择性抑制活性，IC50 值分别为 4.4 μM、9.1 μM 和大于 100 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于JB061具体体内活性的详细数据。作为一种已证实具有体外细胞毒性的肌球蛋白抑制剂，它可能适用于肌球蛋白功能相关的模型进行体内研究。需要进一步研究以明确其体内疗效和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
JB061的非细胞活性检测通常包括测定其对纯化肌球蛋白亚型的抑制活性。将该化合物与酶和ATP一起孵育，并通过定量分析ATPase活性的抑制情况来确定IC50值。这些检测方法能够直接证明该化合物对不同肌球蛋白亚型的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
使用 COS-7 等细胞系进行体外细胞试验，以评估 JB061 的细胞毒性作用。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准检测方法测量细胞活力，以确定细胞毒性的 IC50 值。
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| 动物实验 |
现有资料中未详细列出JB061的体内动物实验数据。对于肌球蛋白抑制剂，此类研究通常包括将化合物施用于合适的动物模型，以评估其对肌肉功能、细胞毒性和药代动力学特性的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未详细列出JB061的药代动力学性质。该化合物的分子量为323.41，分子式为C18H21NO5。它可溶于DMSO（4 mg/mL，12.37 mM），应以粉末形式在-20°C下保存，最长可达3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
JB061的毒理学数据有限。该化合物对COS-7细胞显示出细胞毒性，IC50值为39 μM。作为一种研究用化合物，其全面的安全性尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JB061 的纯度为 99.76%，作为研究化合物供应。它被归类为肌球蛋白抑制剂，用于细胞骨架信号通路研究。该化合物有多种包装规格，仅供实验室使用。没有临床试验或监管批准的信息。
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| 分子式 |
C19H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
323.34
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~25 mg/mL (~77.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0927 mL | 15.4636 mL | 30.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0927 mL | 6.1854 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5464 mL | 3.0927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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