| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MC4R
HS014 TFA targets the melanocortin-4 (MC4) receptor with high selectivity. It exhibits Ki values of 3.16 nM for human MC4, 108 nM for MC1, 54.4 nM for MC3, and 694 nM for MC5 receptors. This selectivity profile makes it a valuable tool for studying MC4 receptor function. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，HS014 TFA 是一种强效且选择性的 MC4 受体拮抗剂。其对 MC4 的结合亲和力（Ki = 3.16 nM）显著高于其他黑皮质素受体亚型，证实了其选择性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
HS014 TFA预处理可提高代谢率，并预防IL-1β在注射后8小时后对食物摄入量、呼吸交换率（RER）和活动减少的影响[2]。体内实验表明，HS014 TFA可增加自由摄食大鼠的食物摄入量，提示其可通过阻断MC4受体介导的饱腹信号通路发挥作用。HS014 TFA预处理可阻断IL-1β诱导的对食物摄入量、呼吸交换率（RER）、活动减少以及在注射后8小时后代谢率增加的影响。
|
| 酶活实验 |
HS014 TFA 的非细胞受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测量其与黑皮质素受体的结合亲和力。将该化合物与表达 MC4、MC1、MC3 或 MC5 受体的膜以及标记配体一起孵育，并通过定量分析置换情况来确定 Ki 值。
|
| 细胞实验 |
采用表达黑皮质素受体的细胞进行HS014 TFA的体外细胞实验，以评估其受体拮抗作用。通过检测该化合物抑制MC4受体介导的信号通路（例如cAMP生成）的能力，来验证其拮抗活性。
|
| 动物实验 |
HS014 TFA 的体内动物实验在大鼠模型中进行，旨在研究其对摄食行为和能量代谢的影响。该化合物通过适当的给药途径给药，实验终点包括测量食物摄入量、呼吸交换率和运动活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未详细列出 HS014 TFA 的药代动力学性质。该化合物的分子量为 1677.78，分子式为 C73H95F3N20O19S2。它是一种白色至类白色固体粉末，其结构序列为 Ac-Cys-Glu-His-{D-2Nal}-Arg-Trp-Gly-Cys-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2（二硫键：Cys1-Cys8）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供 HS014 TFA 的毒理学数据。作为一种研究用肽，其安全性尚未得到充分表征。该肽仅供研究使用，不得用于人体。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HS014 TFA 是一种强效且选择性的 MC4 受体拮抗剂，对人类 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。它被用作研究黑色素皮质素受体生物学的研究工具。没有临床试验或监管批准的信息。
|
| 分子式 |
C73H95F3N20O19S2
|
|---|---|
| 分子量 |
1677.78
|
| 相关CAS号 |
HS014;207678-81-7
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~59.60 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5960 mL | 2.9801 mL | 5.9603 mL | |
| 5 mM | 0.1192 mL | 0.5960 mL | 1.1921 mL | |
| 10 mM | 0.0596 mL | 0.2980 mL | 0.5960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
