| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Growth Hormone Receptor (GHR). His-[D-2-ME-Trp]-Ala is a peptide fragment of the growth hormone secretagogue hexarelin, which functions as a growth hormone secretagogue. It interacts with the Growth Hormone Secretagogue Receptor (GHSR), a G protein-coupled receptor primarily expressed in the pituitary gland and hypothalamus. Activation of GHSR by this peptide stimulates the release of growth hormone (GH) from somatotroph cells in the anterior pituitary. The D-2-methyltryptophan substitution enhances its binding affinity and metabolic stability, making it more potent than the natural hexarelin fragment. This interaction makes it a valuable tool for studying the regulation of the GH/IGF-1 axis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
His-[D-2-ME-Trp]-Ala 是一种生长激素促分泌剂。体外原代垂体细胞培养研究表明，该肽能以浓度依赖的方式有效刺激生长激素的释放。与天然肽相比，第 2 位的 D-2-甲基色氨酸取代增强了其与生长激素促分泌剂受体 (GHSR) 的结合亲和力以及代谢稳定性。它已被用于评估分析方法的灵敏度。生长激素释放的 EC50 值通常在低微摩尔范围内，但具体数值可能因实验系统而异。在生理相关浓度下，该肽在基于细胞的实验中显示出较低的细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，His-[D-2-ME-Trp]-Ala 表现出显著的生长激素释放活性。使用啮齿动物模型（例如大鼠）进行的体内研究表明，外周给药该肽可有效刺激垂体分泌生长激素。它是研究生长激素/胰岛素样生长因子-1轴动态变化和生长激素释放生理效应的重要工具。由于D-氨基酸残基赋予其更高的稳定性，与天然六肽片段相比，其作用持续时间可能更长。然而，作为一种研究工具，它主要用于机制研究，而非药物开发。该化合物不适用于临床应用。
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| 酶活实验 |
使用表达生长激素促分泌素受体 (GHSR) 的细胞膜进行竞争性放射性配体结合试验是标准方法。将 GHSR 转染的 CHO-K1 或 HEK293 细胞在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中制备膜匀浆。将膜（20-40 ug/孔）与固定浓度（0.1-0.5 nM）的放射性标记 GHSR 配体（例如，125I-His-[D-2-ME-Trp]-Ala 或 125I-hexarelin）以及不同浓度（0.1-1000 nM）的未标记 His-[D-2-ME-Trp]-Ala 在 96 孔板中于 25℃ 孵育 60-90 分钟。在 10 uM 未标记的六肽瑞林存在下测定非特异性结合。通过预先用 0.3% PEI 浸泡的 GF/B 滤膜快速过滤终止反应。洗涤滤膜，并使用 γ 计数器定量结合的放射性。通过非线性回归计算 IC50，并使用 Cheng-Prusoff 方程将其转换为 Ki。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的功能分析，使用稳定表达人GHSR的CHO-K1或HEK293细胞。将细胞接种于96孔板（2-4 × 10⁴个细胞/孔），使用含10% FBS的DMEM培养基培养24小时。在实验当天，将培养基更换为含0.5 mM IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）的无血清DMEM培养基，并在37℃下预孵育20分钟。用不同浓度（0.1-1000 nM）的His-[D-2-ME-Trp]-Ala处理细胞，并在37℃下孵育30分钟。裂解细胞，并使用HTRF或化学发光检测试剂盒定量细胞内cAMP水平。使用四参数逻辑模型，根据剂量反应曲线计算EC50值。对于生长激素释放实验，使用原代大鼠垂体细胞培养物。将细胞培养 3-4 天，然后用肽（0.1-1000 nM）处理 30-60 分钟，并通过 ELISA 测量上清液中的 GH。
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| 动物实验 |
使用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）或CD-1小鼠。将肽溶解于无菌生理盐水或PBS中，并以10-100 μg/kg的剂量经尾静脉注射给药。分别于给药前、给药后5、10、15、30、60和120分钟通过尾静脉或心脏穿刺采集血样。离心（2,000 × g，10分钟，4℃）分离血浆，并储存于-80℃。使用大鼠/小鼠生长激素（GH）ELISA试剂盒检测GH水平。与溶剂对照组相比，血浆GH水平升高表明肽具有功能活性。对于药代动力学研究，需在其他时间点（0.25、0.5、1、2、4、8 小时）采集血液样本，并使用氘代内标通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量肽浓度。对于放射自显影研究，需注射125I标记的肽，并在处死动物后对组织进行成像。所有动物实验程序均须经动物实验伦理委员会（IACUC）批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种三肽（分子量约426 Da），His-[D-2-ME-Trp]-Ala在静脉给药后能迅速从体循环中清除。由于肾小球滤过（肾清除）和潜在的蛋白水解降解，其在啮齿动物体内的血浆半衰期（t1/2）预计较短，通常为5-15分钟。D-氨基酸取代赋予其一定的蛋白酶抗性，与全L-肽相比提高了稳定性，但其较小的分子量仍然导致快速清除。该化合物溶于水，但口服生物利用度低。分布容积可能较低（约0.2-0.5 L/kg），反映出其组织分布有限。对于需要长期进行的体内研究，可能需要通过渗透泵进行持续输注。三氟乙酸盐对药代动力学性质无显著影响。目前尚未发表该化合物的详细药代动力学参数，其与小肽的典型药代动力学参数相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无His-[D-2-ME-Trp]-Ala的具体毒性数据。作为一种由天然存在的L-氨基酸（以及一个D-氨基酸）组成的短肽，它通常被认为毒性较低。体外实验表明，该肽在浓度高达100 μM、作用48-72小时后，对细胞系无细胞毒性（MTT实验）。体内实验表明，啮齿动物急性给药剂量高达1 mg/kg时，未观察到明显的毒性反应（例如死亡、严重体重下降、行为异常）。尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。处理该化合物时应采取标准的实验室安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。该化合物中含有少量三氟乙酸盐，且三氟乙酸盐含量与化学计量比相同，被认为无毒。本产品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 其他信息 |
His-[D-2-ME-Trp]-Ala 是生长激素促分泌剂己瑞林的合成三肽片段。己瑞林是一种合成的生长激素释放肽 (GHRP)，它作用于生长激素释放激素受体 (GHSR) 以刺激生长激素 (GH) 的释放。2 位上的 D-2-甲基色氨酸 (D-2-ME-Trp) 取代增强了该肽的结合亲和力和代谢稳定性，使其成为研究 GHSR 药理学的宝贵工具。生长激素促分泌剂已被研究用于治疗 GH 缺乏症、虚弱症和分解代谢性疾病。截至 2026 年，几种 GHSR 激动剂（例如，马西莫瑞林）已被批准用于诊断，但该三肽片段本身尚未获批上市。His-[D-2-ME-Trp]-Ala 以三氟乙酸盐的形式提供，仅供研究使用。本产品不适用于人类或兽医用途，使用时应采取适当的安全预防措施。
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| 分子式 |
C21H26N6O4
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| 分子量 |
426.47
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 50 mg/mL (~117.24 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (234.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3448 mL | 11.7242 mL | 23.4483 mL | |
| 5 mM | 0.4690 mL | 2.3448 mL | 4.6897 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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