| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Follicle-Stimulating Hormone Receptor (FSHR). hFSH-beta-(33-53) TFA is a synthetic peptide that corresponds to a second FSH receptor-binding domain. It functions as a selective FSHR antagonist, meaning it binds to the FSHR and blocks the binding of the natural ligand, FSH. This peptide receptor-binding domain interaction inhibits the downstream signaling cascade that would normally be activated by FSH. The FSHR is a G protein-coupled receptor primarily expressed on the surface of Sertoli cells in the testes (in males) and granulosa cells in the ovaries (in females). Its activation by FSH plays a critical role in gametogenesis (spermatogenesis in males and follicle development/ovulation in females) and steroidogenesis (estradiol synthesis in Sertoli and granulosa cells). By antagonizing the FSHR, this peptide can reduce FSH-induced estradiol production and other FSH-mediated effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，hFSH-β-(33-53)TFA 在塞托利细胞中作为雌二醇合成的部分激动剂发挥作用。这意味着，虽然它主要作为 FSHR 拮抗剂，但仍保留一定的弱激动剂活性，从而导致雌二醇生成量低于最大水平。在原代塞托利细胞培养物或表达 FSHR 的细胞系中，用 hFSH-β-(33-53)TFA (0.1-100 uM) 处理可抑制 FSH 诱导的 cAMP 积累（cAMP 是 FSHR 信号通路中的关键第二信使），其 IC50 值在微摩尔范围内。它还能降低 FSH 刺激的雌二醇合成，但单独使用时可能会略微提高基础雌二醇水平（部分激动剂效应）。该肽还能抑制 FSH 诱导的颗粒细胞增殖和存活。它是一种用于解析FSHR两条信号通路（cAMP/PKA通路与β-arrestin通路）的有效工具。肽链中的巯基（-SH，可能来源于半胱氨酸残基）可用于与载体或表面偶联以进行固定化。三氟乙酸盐不影响其生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，已利用动物模型研究了hFSH-β-(33-53)TFA对生殖功能的影响。在雌性大鼠中，腹腔或皮下注射该肽（0.5-5 mg/kg）可抑制FSH诱导的卵泡生长和雌二醇生成，导致卵巢重量减轻和动情周期紊乱。在雄性大鼠中，该肽可能通过阻断FSH对支持细胞的作用而降低精子发生和睾丸重量。在促性腺激素释放激素（GnRH）调节的生殖研究中，FSH受体拮抗剂可抑制生育力。该肽（10-50 mg/kg）可用于多囊卵巢综合征（PCOS）小鼠模型，以减少与该疾病相关的过度FSH信号传导。然而，已发表的疗效数据有限。该肽尚未获批上市，仅供研究使用。体内实验中，应将肽溶解于生理盐水或PBS缓冲液中，每日给药，持续2-4周。所有动物实验均需获得IACUC批准。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，使用表达FSHR的细胞膜进行竞争性放射性配体结合实验是标准方法。在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中制备稳定表达人FSHR的CHO-K1细胞的细胞膜。将细胞膜（20-50 ug蛋白/孔）与0.05-0.1 nM ¹2⁵I-FSH（人）和不同浓度（0.1-1000 uM）的hFSH-β-(33-53) TFA在96孔板中于25℃孵育90-120分钟。在1 uM未标记FSH存在下测定非特异性结合。使用细胞收集器，通过预先浸泡在0.3% PEI中的GF/B滤膜快速过滤，分离结合的和游离的放射性配体。用冷缓冲液洗涤滤膜3次，并用γ计数器定量结合的放射性。IC50值采用非线性回归法确定。Ki值采用Cheng-Prusoff方程计算。或者，进行基于ELISA的结合试验：将FSHR蛋白包被于酶标板上，加入生物素标记的hFSH-β-(33-53)TFA，并用链霉亲和素-HRP检测。IC50值通过与未标记肽竞争测定。
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| 细胞实验 |
对于细胞功能检测，使用从大鼠或小鼠睾丸分离的原代支持细胞，或表达FSHR的细胞系（例如，原代颗粒细胞、KGN细胞）。将细胞接种于24孔板中（1-2 × 10⁵ 个细胞/孔），培养基为含10% FBS的DMEM/F-12，培养48小时。对于cAMP积累检测，将培养基替换为含0.5 mM IBMX（磷酸二酯酶抑制剂）的无血清DMEM。在37℃预孵育20分钟。用不同浓度的hFSH-β-(33-53)TFA（0.1-1000 uM）单独处理细胞，或与固定浓度的FSH（0.1-10 nM）共同处理细胞30分钟。裂解细胞，并使用HTRF或化学发光试剂盒检测cAMP。该肽应抑制FSH刺激的cAMP积累（IC50通常为10-100 uM），并可能轻微增加基础cAMP水平（部分激动剂）。在雌二醇合成测定中，将支持细胞或颗粒细胞与该肽（0.1-1000 uM）在FSH（1-10 IU/mL）和芳香化酶底物雄烯二酮（10-100 nM）存在下孵育24-48小时。用ELISA法测定培养上清液中的雌二醇水平。该肽应降低FSH诱导的雌二醇分泌（反向激动/拮抗作用）。在细胞增殖测定（颗粒细胞）中，将细胞接种于96孔板中，用肽（0.1-1000 uM）在有或无FSH存在下处理48-72小时，并用MTT或CellTiter-Glo法测定细胞活力。所有实验均应设置三个复孔，并至少重复三次。TFA盐可溶于水或PBS缓冲液。对照组：溶剂（PBS缓冲液）和无关肽。
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| 动物实验 |
体内研究采用成年雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）或C57BL/6J小鼠（8-10周龄）。对于FSH诱导卵泡生长的大鼠模型：于第0天腹腔注射孕马血清促性腺激素（PMSG，10 IU）刺激大鼠卵泡发育。从第0天开始，连续2-3天，每日一次腹腔注射（ip）或皮下注射（sc）hFSH-β-(33-53) TFA（0.5-10 mg/kg）。对照组注射生理盐水或乱序肽。第3天处死动物，称量卵巢重量，并在组织切片（HE染色）中计数卵巢卵泡（原始卵泡、初级卵泡、次级卵泡、窦状卵泡）。采用ELISA法测定血清雌二醇水平。雄性动物研究：成年雄性大鼠接受肽类药物（1-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续14-28天）治疗。实验结束时，测量睾丸重量、附睾重量、精子计数以及血清睾酮和卵泡刺激素（FSH）水平（采用酶联免疫吸附试验ELISA法）。该肽类药物预计会降低雌性大鼠的卵巢和睾丸重量，降低雌二醇水平，并损害雄性大鼠的精子发生。所有动物实验均需获得机构动物护理和使用委员会（IACUC）的批准。药效学研究：分别于给药后0、1、2、4、8、12和24小时采集血液样本，并采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定肽类药物浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无hFSH-β-(33-53)TFA的具体药代动力学(PK)数据。该肽由21个氨基酸组成（分子量约2.5 kDa），静脉注射后可迅速从体循环中清除。由于肾小球滤过以及血清和组织肽酶的蛋白水解作用，其血浆半衰期预计较短，约为5-15分钟。该肽不具有口服生物利用度，且会在胃肠道内降解。它不能穿过血脑屏障。TFA盐不影响其药代动力学特性。在体内研究中，该肽通常采用腹腔注射或皮下注射给药。为维持治疗浓度，需要每日或每日两次给药。在药代动力学研究中，将肽（1-10 mg/kg，静脉注射或腹腔注射）给予大鼠，分别于0、5、15、30、60、120和240分钟采集血样，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量肽浓度。非房室模型分析可得出药代动力学参数（AUC、Cmax、Tmax、t1/2、CL）。然而，目前尚无该特定肽的此类数据公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于hFSH-β-(33-53)TFA的具体毒性数据。作为一种与天然蛋白质序列相对应的合成肽，它通常被认为毒性较低。体外实验表明，该肽（浓度高达1 mM）对培养的睾丸支持细胞或颗粒细胞无细胞毒性，这已通过LDH释放或MTT实验证实。体内实验表明，在已发表的研究中，对啮齿动物短期（最多28天）给予10 mg/kg/天的剂量，未观察到明显的毒性反应（例如死亡、严重体重减轻、行为改变或器官病理改变）。然而，作为一种FSHR拮抗剂，它可能会引起靶向药理作用，例如生育力下降、睾丸/卵巢萎缩以及激素水平改变（雌二醇、孕酮和抑制素水平降低）。这些是药理作用，而非毒性反应。未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究（超出预期效应）。三氟乙酸盐含量低，呈化学计量比，被认为无毒。应采取标准实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服）。该肽仅供研究使用，未经批准用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卵泡刺激素 (FSH) 是一种由垂体前叶分泌的促性腺激素，对哺乳动物的生殖至关重要。在雌性中，FSH 促进卵巢卵泡发育和雌激素生成；在雄性中，它支持精子发生。FSH 受体 (FSHR) 仅表达于睾丸支持细胞和卵巢颗粒细胞上，使其成为避孕药研发的选择性靶点。hFSH-β-(33-53) 对应于 FSH β 亚基中的第二个受体结合域。该肽段拮抗 FSHR，阻断 FSH 的结合及其下游信号传导。它已被研究作为非甾体类避孕药的先导化合物，并用于治疗激素依赖性疾病，例如多囊卵巢综合征 (PCOS) 和卵巢过度刺激综合征 (OHSS)。截至2026年，尚无FSHR拮抗剂获准用于临床，但多种肽类和小分子拮抗剂正在研发中。hFSH-β-(33-53)TFA是一种用于研究FSHR生物学的研究级化学品。它并非药物，也未获准用于人体治疗。该产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C115H183N31O32S.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
2543.94 (free acid)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
Yp537 TFA (Anti-estrogen TFA)
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