| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
None (endogenous metabolite; no defined pharmacological target). H-Arg-Lys-OH TFA is a dipeptide consisting of the two amino acids arginine and lysine. As a simple dipeptide, it does not have a specific pharmacologically relevant receptor or enzyme target. It is an endogenous metabolite found in cells as an intermediate in protein degradation or as a product of proteolysis. In research, it is used to study the formation of advanced glycation end products (AGEs), particularly lysine-arginine cross-links, which are formed through the Maillard reaction and contribute to the pathophysiology of diabetes, aging, and kidney disease. The dipeptide may also be used as a building block in peptide synthesis, for the synthesis of longer peptides, or as a substrate for dipeptidases. Its arginine residue is basic, and its lysine residue has a free ε-amino group, which can participate in cross-linking reactions. The TFA salt is used to improve solubility and stability during storage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
赖氨酸-赖氨酸和赖氨酸-精氨酸交联的形成会产生具有生理意义的晚期糖基化终产物（AGEs），但迄今为止，仅在少数离体组织中记录到这种交联[1]。
H-Arg-Lys-OH TFA 是一种由 L-精氨酸和 L-赖氨酸残基组成的二肽。在体外，生理浓度下它不具有任何已知的生物活性，例如酶抑制或受体激活。它被用作分析化学（例如，高效液相色谱 (HPLC)、液相色谱-质谱联用 (LC-MS)）中的参考标准，用于鉴定和定量生物样品中的这些氨基酸。迄今为止，仅有少数生理相关的晚期糖基化终产物 (AGEs) 从离体组织中得到表征，其中最值得注意的是赖氨酸-赖氨酸和赖氨酸-精氨酸交联形成的 AGEs。H-Arg-Lys-OH 可作为模型化合物，用于研究在糖基化条件下（例如，在高葡萄糖或乙二醛中孵育）此类交联的形成。在无细胞体系中，二肽（1-100 mM）可与还原糖（例如，D-葡萄糖，100 mM）在37℃下孵育1-4周，并通过荧光（激发波长360 nm，发射波长440 nm）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测晚期糖基化终产物（AGEs，例如，精氨酸嘧啶、戊糖苷）的生成。三氟乙酸盐不影响糖基化反应。在细胞培养中，二肽（0.1-10 mM）无细胞毒性，可作为精氨酸和赖氨酸的来源添加到培养基中。可将其添加到内皮细胞、系膜细胞或成纤维细胞的培养物中，以研究精氨酸和赖氨酸对细胞增殖或高糖环境下AGEs生成的影响。然而，这些是营养作用，而非特定的药理活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用（内源性代谢物；无药理活性）。H-Arg-Lys-OH TFA 不作为药理活性物质用于体内研究。由于它是一种简单的二肽，吸收后会迅速代谢为其组成氨基酸（精氨酸和赖氨酸），因此不用于动物疗效研究。作为一种内源性代谢物，它天然存在于体内。该二肽可用于示踪研究（例如，14C 或 15N 标记）以研究蛋白质的消化和吸收，但这并非该产品的典型用途。假设进行一项体内研究，可静脉注射该二肽（10-100 mg/kg），并通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 监测其代谢为游离精氨酸和赖氨酸的过程。然而，目前尚无已发表的数据。H-Arg-Lys-OH TFA 仅作为研究用化学品，用于体外和离体研究。三氟乙酸盐（TFA）用于提高稳定性，不可用于体内实验。本产品并非药品，不具有任何治疗用途。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，H-Arg-Lys-OH TFA 不用作配体。然而，它可以作为二肽基肽酶 (DPP) 的底物。对于 DPPIV 测定，将重组人 DPPIV (0.1-1 ug) 与 H-Arg-Lys-OH TFA (10-1000 uM) 在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0，150 mM NaCl）中于 37℃ 孵育 30-60 分钟。通过在 95℃ 加热 5 分钟终止反应。通过比色法（例如，使用茚三酮）或 LC-MS/MS 定量释放的赖氨酸（或精氨酸）。可以计算 Km 和 Vmax 值。此测定方法并非标准方法；更常用的方法是使用带有发色团的合成底物（例如，Gly-Pro-pNA）。对于糖基化研究（AGEs的形成），将H-Arg-Lys-OH TFA（10-100 mM）溶解于含有100 mM D-葡萄糖、10 mM乙二醛或10 mM甲基乙二醛的0.1 M磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中。在37℃下孵育1-4周。监测在激发波长360 nm和发射波长440 nm处AGE特异性荧光的生成。水解和衍生化后，通过LC-MS/MS鉴定特定的AGEs（例如，精氨酸嘧啶、戊糖苷）。TFA盐溶于水；其反离子不干扰糖基化反应。对于简单的血清白蛋白结合实验，可进行荧光猝灭实验：将牛血清白蛋白 (BSA, 5 uM) 与不同浓度的 H-Arg-Lys-OH TFA (0-10 mM) 在 PBS (pH 7.4) 缓冲液中孵育。测量色氨酸荧光强度（激发波长 280 nm，发射波长 340 nm）。该二肽可猝灭 BSA 荧光，表明结合较弱（可能是非特异性静电相互作用）。此方法并非高亲和力结合实验。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，使用原代人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 或其他细胞系。将细胞接种于 6 孔板中（2-5 × 10⁵ 个细胞/孔），培养基为含 10% FBS 的内皮细胞生长培养基 (EGM-2)。在 37℃、5% CO2 条件下培养 24 小时。对于糖化研究，将培养基替换为含 10% FBS 的高糖 DMEM 培养基（25-30 mM 葡萄糖），并添加或不添加 H-Arg-Lys-OH TFA (0.5-10 mM)。对照组细胞使用低糖 DMEM 培养基（5 mM 葡萄糖）。培养 3-7 天。培养结束后，收集细胞进行 AGE 检测：用 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞，进行 Western blot 分析，使用抗 AGE 抗体（例如 6D12）或抗精氨酸嘧啶抗体。在葡萄糖浓度较高的情况下，H-Arg-Lys-OH 处理可能会增加 AGE 的生成。进行细胞活力检测时，用二肽（0.1-50 mM）处理细胞 24-72 小时，然后测定 MTT 值。在大多数细胞中，浓度高达 20 mM 的二肽不具有细胞毒性。为了研究一氧化氮 (NO) 的生成（因为精氨酸是 NOS 的底物），用二肽（1-10 mM）处理细胞 24 小时，然后使用 Griess 试剂测定上清液中的亚硝酸根 (NO2-) 浓度。H-Arg-Lys-OH 可能由于释放精氨酸而增加 NO 的生成。然而，该二肽必须首先被细胞外肽酶水解才能释放游离精氨酸。为了研究赖氨酸乙酰化，用二肽（1-10 mM）处理细胞 24-48 小时，然后用抗乙酰赖氨酸抗体进行免疫印迹分析。赖氨酸可能发生乙酰化，但二肽并非特异性标记物。所有实验均应设置三个复孔，并至少重复3次。三氟乙酸盐溶于水；配制浓度为100-200 mM的PBS（pH 7.4）储备液，并用0.22 um滤膜过滤除菌。储存于-20℃。用于细胞培养时，最终三氟乙酸浓度较低，无毒。对照组：PBS或溶剂（水）。
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| 动物实验 |
不适用（体外试剂）。H-Arg-Lys-OH TFA 不用于动物疗效研究。因此，目前没有可用的体内动物实验方案。假设在大鼠中进行一项体内研究（例如，研究二肽代谢），则将动物（每组 n=5）禁食过夜，然后通过静脉注射或胃灌注给予 H-Arg-Lys-OH（100-500 mg/kg）。在不同时间点（0、15、30、60、120、240 分钟）采集血样。使用乙腈对血浆进行脱蛋白处理，并使用氘代内标通过 LC-MS/MS 定量分析二肽、精氨酸和赖氨酸的水平。由于二肽会被血清二肽酶迅速水解，因此预计其血浆半衰期非常短（几分钟）。这是一项药代动力学研究，而非疗效研究。由于高浓度的三氟乙酸 (TFA) 可能具有毒性，因此不建议将 TFA 盐用于动物体内实验。该二肽通常以游离碱或乙酸盐的形式用于体内研究；TFA 盐则用于体外研究。在肽合成中，TFA 盐可用作合成单元。本产品仅供研究使用，不得用于体内给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无H-Arg-Lys-OH TFA的具体药代动力学(PK)数据。作为一种二肽（游离碱分子量约为303 Da，TFA盐分子量约为416 Da），预计静脉给药后会迅速从循环中清除。由于血液和组织中存在的二肽酶（包括二肽基肽酶、氨肽酶和羧肽酶）的水解作用以及肾小球滤过（肾清除），预计其在啮齿动物体内的血浆半衰期约为几分钟（1-10分钟）。TFA盐可溶于水。该二肽不具有口服生物利用度，因为它会在胃肠道中降解为单个氨基酸。由于其分子较小且极性强，因此分布容积可能较低。该化合物不适用于体内研究；因此，没有详细的药代动力学数据。在研究中，未标记的二肽仅用于体外试验。三氟乙酸根离子（TFA）并非二肽的组成部分；它以等摩尔量存在，不影响药代动力学。本产品并非药物，不适用于人类或动物治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于H-Arg-Lys-OH TFA的具体毒性数据。作为一种由两种天然氨基酸（精氨酸和赖氨酸）组成的二肽，它通常被认为毒性较低。体外实验表明，在浓度高达20-50 mM的条件下，该二肽在48-72小时内对多种细胞系（例如HUVECs、HEK293、成纤维细胞）无细胞毒性，该结果通过MTT或LDH释放试验评估得出。更高浓度（100 mM）可能导致高渗应激和细胞死亡。体内实验表明，如果静脉注射高剂量（>500 mg/kg），可能会因精氨酸诱导的血管舒张而引起短暂性低血压。然而，尚未进行此类研究。高剂量的TFA盐（三氟乙酸盐）可能具有毒性。TFA是一种腐蚀性酸，摄入后可能引起胃肠道刺激。然而，研究化合物中三氟乙酸（TFA）的含量很低（等摩尔），通常在体内使用前通过冻干或与其他盐交换去除。用于细胞培养研究时，TFA浓度低于0.1-1 mM，无毒。尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。应采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜）。本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
H-Arg-Lys-OH TFA 是一种简单的二肽，由 L-精氨酰-L-赖氨酸组成。三氟乙酸盐 (TFA) 用于提高该二肽在固态下的溶解度和稳定性。该二肽可用于多种研究领域：(1) 作为固相肽合成 (SPPS) 的结构单元；(2) 作为氨基酸分析的参考标准以及生物样品中二肽的鉴定；(3) 用于晚期糖基化终产物 (AGEs) 的研究，因为赖氨酸-精氨酸交联（例如，精氨酸嘧啶、戊糖苷）是糖尿病和衰老过程中形成的重要 AGEs；(4) 作为二肽基肽酶的底物。该二肽也称为 Arg-Lys 或 RK。它并非药物，也没有获批的治疗适应症。本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。 TFA盐应储存于-20℃，避光防潮。避免反复冻融。本产品为冻干粉末。
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| 分子式 |
C14H27F3N6O5
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|---|---|
| 分子量 |
416.40
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| 相关CAS号 |
H-Arg-Lys-OH;40968-46-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~300.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (240.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4015 mL | 12.0077 mL | 24.0154 mL | |
| 5 mM | 0.4803 mL | 2.4015 mL | 4.8031 mL | |
| 10 mM | 0.2402 mL | 1.2008 mL | 2.4015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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