| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
None (biological marker; endogenous metabolite). Galactosylhydroxylysine does not target a specific receptor or enzyme for a pharmacological effect. Instead, it is a biochemical marker of bone collagen turnover. This compound is a post-translational modification product of collagen: hydroxylysine residues within the collagen triple helix are glycosylated with galactose (forming galactosylhydroxylysine) and further with glucose (forming glucosylgalactosylhydroxylysine). During bone resorption, osteoclasts degrade mature collagen, releasing these glycosylated hydroxylysine derivatives into the circulation. Elevated levels of galactosylhydroxylysine in urine or serum reflect increased bone resorption (bone breakdown) and are thus used as a biomarker for metabolic bone diseases such as osteoporosis, Paget's disease, hyperparathyroidism, and bone metastases. The compound itself has no known direct biological activity; its measurement serves as a diagnostic tool. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸半乳糖羟赖氨酸不具有酶抑制或受体激活的药理活性；它是一种内源性代谢产物和生化标志物。体外检测方法可用于测定细胞培养上清液、组织匀浆或生物体液中的半乳糖羟赖氨酸浓度，以此作为胶原降解的指标。在破骨细胞培养物（例如，原代小鼠骨髓来源的破骨细胞或经RANKL诱导分化的RAW264.7巨噬细胞）中，可通过LC-MS/MS或ELISA定量培养基中释放的半乳糖羟赖氨酸，作为骨吸收活性的替代标志物。在成骨细胞培养物中，可通过测定3H-脯氨酸或羟脯氨酸的掺入量来监测胶原合成，但半乳糖羟赖氨酸主要是一种降解产物，而非合成标志物。因此，在体外，该化合物可用作分析方法开发的标准品，以及测量骨吸收标志物的检测的质量控制品。它不直接调节细胞活力、增殖或分化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无半乳糖羟赖氨酸盐酸盐作为药物的具体体内活性数据。然而，作为一种内源性生物标志物，其在骨病动物模型和临床研究中均有检测，包括尿液和血清中的含量。在骨质疏松症啮齿动物模型（例如，卵巢切除（OVX）大鼠）中，尿液中半乳糖羟赖氨酸的水平显著高于假手术对照组，这反映了雌激素缺乏导致的骨吸收增加。使用抗骨吸收药物（例如，双膦酸盐类药物如阿仑膦酸钠、地诺单抗或雌激素替代疗法）治疗可降低升高的半乳糖羟赖氨酸水平。因此，该化合物被用作药效学标志物，以监测骨靶向治疗的疗效。在癌症骨转移模型中（例如，裸鼠胫骨内注射MDA-MB-231乳腺癌细胞或PC-3前列腺癌细胞），血清半乳糖羟赖氨酸水平与肿瘤引起的骨破坏相关。该化合物的盐酸盐形式用作定量标准，但该化合物本身并不作为药物给药。
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| 酶活实验 |
测定生物样品中半乳糖羟赖氨酸浓度通常采用高效液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS)。样品制备：取 50-200 uL 尿液、血清、血浆或细胞培养上清液，与内标物（例如氘代半乳糖羟赖氨酸-d3 或稳定同位素标记标准品）混合。加入 3-5 倍体积的冷乙腈或甲醇沉淀蛋白质，涡旋混匀，并在 4℃ 下以 15,000 × g 离心 10 分钟。将上清液转移至洁净的离心管中，并在氮气吹干或真空干燥。将残余物用 50-100 uL 水或 0.1% 甲酸水溶液复溶。液相色谱分离在C18反相柱（例如，2.1 × 100 mm，1.7 um）上进行，流动相为0.1%甲酸水溶液（A）和乙腈（B），流速为0.3-0.5 mL/min，采用梯度洗脱程序（例如，0-1 min 5% B，1-4 min 5-50% B，4-5 min 50-95% B，5-6 min 95% B，6-6.5 min 95-5% B，6.5-8 min 5% B）。质谱检测采用正离子电喷雾电离（ESI+）模式，并使用多反应监测（MRM）模式监测半乳糖基羟赖氨酸（例如，前体离子和碎片离子的m/z分别为313.1和130.1）。使用纯化的半乳糖羟赖氨酸盐酸盐（0.5-500 ng/mL）和适当的内标制备标准曲线。该方法可用于科研和临床诊断。此外，市售的半乳糖羟赖氨酸酶联免疫吸附测定 (ELISA) 试剂盒可用于尿液中半乳糖羟赖氨酸的定量测定，但由于液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 方法具有更高的特异性和灵敏度，因此被认为是金标准。一个简单的竞争性 ELISA 实验步骤如下：用半乳糖羟赖氨酸-BSA 偶联物包被 ELISA 板；加入样品和抗半乳糖羟赖氨酸抗体进行孵育；用辣根过氧化物酶 (HRP) 标记的二抗和 TMB 底物进行检测；在 450 nm 处测量吸光度。浓度值通过标准曲线插值计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，破骨细胞培养用于测定骨吸收活性。将原代小鼠骨髓来源的单核细胞/巨噬细胞 (BMM) 或 RAW264.7 巨噬细胞在含 10% FBS、30 ng/mL M-CSF 和 50-100 ng/mL RANKL 的 α-MEM 培养基中培养 5-7 天，以诱导破骨细胞分化。在骨吸收测定中，将细胞接种于 96 孔板中磷酸钙包被的切片或牙本质切片上。7-10 天后，收集培养上清液，并通过 ELISA 或 LC-MS/MS 测定半乳糖羟赖氨酸浓度，作为胶原降解的标志物。在处理组中，将细胞与测试化合物（例如，阿仑膦酸钠、雌激素或 RANKL 抑制剂）一起孵育或不孵育。半乳糖羟赖氨酸水平的降低表明骨吸收受到抑制。为进行质量控制，使用半乳糖羟赖氨酸盐酸盐标准溶液（0-200 ng/mL）绘制校准曲线。分析前，可将细胞培养上清液用PBS稀释（2-10倍），以确保半乳糖羟赖氨酸浓度处于检测的线性范围内。每种条件均应在三个复孔中进行测试，且至少进行三次独立实验。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常使用骨吸收动物模型。雌性Sprague-Dawley大鼠（8-10周龄，200-250克）接受双侧卵巢切除术（OVX）以诱导雌激素缺乏性骨质疏松症，或接受假手术作为对照。在OVX术后4、6、8或12周，使用代谢笼收集24小时尿液。记录尿量，并将尿液分装后储存于-80℃。测定半乳糖羟赖氨酸时，将尿液样本解冻，用水稀释10-50倍（因为尿液中半乳糖羟赖氨酸浓度较高），然后通过ELISA或LC-MS/MS进行分析。为了校正尿液浓度的差异，将半乳糖羟赖氨酸水平标准化为尿肌酐浓度（通过Jaffe反应或酶法测定）。与假手术对照组相比，卵巢切除（OVX）大鼠的半乳糖羟赖氨酸/肌酐比值显著升高。在评估抗骨吸收药物的研究中：将OVX大鼠用试验化合物（例如，阿仑膦酸钠（10 μg/kg，皮下注射）或赋形剂）治疗4-8周。在基线（治疗前）和之后每周或每两周收集一次尿液。处死大鼠时，从尾静脉采集血清，用于检测骨吸收标志物（例如，CTX-1、NTX-1、TRAP5b）和骨形成标志物（例如，P1NP、骨钙素）。实验结束时，取出股骨和胫骨进行微型CT分析（骨矿物质密度、骨体积分数、小梁数量/厚度）。有效的抗骨吸收治疗应能降低半乳糖羟赖氨酸水平。对于癌症骨转移模型：将1 × 10^5个MDA-MB-231乳腺癌细胞（或类似细胞）注射到5-7周龄的裸鼠体内，注射途径为左心室注射（心内注射）或胫骨内注射（胫骨内注射）。3-6周后，收集血清进行半乳糖羟赖氨酸（GHL）水平测定。GHL水平升高与X线或微型CT测量的溶骨性病变面积相关。所有动物实验必须经机构动物护理和使用委员会（IACUC）批准。半乳糖羟赖氨酸盐酸盐不作为治疗药物用于动物，仅用作分析方法的标准品。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无半乳糖羟赖氨酸盐酸盐作为给药化合物的具体药代动力学数据。半乳糖羟赖氨酸是一种内源性氨基酸衍生物（分子量约为313.3 g/mol），可在体内产生和代谢。在人和啮齿动物中，半乳糖羟赖氨酸主要以原形经尿液排出。其血浆浓度较低（在人体中，浓度范围为低ng/mL至低ug/mL，具体取决于骨吸收状态）。在大多数研究中，该化合物并非作为药物给药，而是作为生物标志物进行检测。如果静脉注射给啮齿动物，该化合物很可能通过肾小球滤过迅速清除，并以原形经尿液排出（类似于其他小型极性代谢物）。由于肾脏清除，其血浆半衰期约为1-2小时。盐酸盐形式（HCl）可提高水溶性，但不会影响药代动力学，因为该化合物用作标准品，而不是药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无半乳糖基羟赖氨酸盐酸盐的具体毒性数据。作为一种内源性代谢物，它天然存在于体内且浓度较低，因此通常被认为无毒。在研究级剂量下，尚未有关于该化合物暴露于不良反应的报告。在急性或慢性毒性研究中，即使是高剂量也可能耐受良好，因为它是骨胶原的正常成分，并会被人体分解代谢/排泄。盐酸盐无毒。与任何研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施（手套、实验服、护目镜）。半乳糖基羟赖氨酸盐酸盐仅供研究使用，不得用于人体或治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
半乳糖羟赖氨酸 (Gal-Hyl) 是胶原蛋白特有的翻译后修饰 (PTM)。它是由半乳糖基转移酶（例如胶原蛋白β(1-O)半乳糖基转移酶）在胶原蛋白生物合成过程中将半乳糖添加到羟赖氨酸残基上而形成的。半乳糖基化和进一步糖基化的程度因胶原蛋白类型和组织而异。半乳糖羟赖氨酸是骨吸收的特异性标志物，因为人体内约90%的半乳糖羟赖氨酸来源于骨胶原（I型胶原）。其他含有I型胶原的组织（例如皮肤、肌腱、肺）也有贡献，但骨骼是主要来源。尿半乳糖羟赖氨酸的测定已在临床研究中用作骨转换的非侵入性标志物，尤其是在骨质疏松症和佩吉特病中。然而，在临床实践中，由于特异性更高且可进行自动化检测，其他标志物，例如I型胶原N端肽（NTX）、C端肽（CTX-1）和脱氧吡啶啉（DPD），应用更为广泛。半乳糖羟赖氨酸仍用于研究领域，尤其是在胶原代谢和骨生物学研究中。盐酸盐形式可提高其在水溶液中的溶解度，使其更适合用作标准品。该化合物并非获批药物，而是一种研究级生化试剂。
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| 分子式 |
C12H25CLN2O8
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|---|---|
| 分子量 |
360.79
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| 相关CAS号 |
Galactosylhydroxylysine;32448-36-5
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow ointment
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~277.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7717 mL | 13.8585 mL | 27.7170 mL | |
| 5 mM | 0.5543 mL | 2.7717 mL | 5.5434 mL | |
| 10 mM | 0.2772 mL | 1.3858 mL | 2.7717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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