| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
No direct biological target; the NHS ester reacts with primary amines (-NH2) to form stable amide bonds; DSPE moiety anchors into lipid bilayers for nanoparticle formulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DSPE-PEG-NHS(分子量 3400)本身没有直接的生物活性;它是一种制剂辅料。NHS酯在pH 7.4-8.5的条件下能与蛋白质(例如抗体、靶向肽)上的伯胺基团有效反应,从而可以通过插入后的方式将靶向配体共价连接到预先形成的脂质体上。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PEG-脂质本身没有体内活性数据;DSPE-PEG-NHS用于制备靶向脂质体,将治疗有效载荷(例如,阿霉素、siRNA)递送至特定组织,从而提高疗效并降低脱靶毒性。
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| 酶活实验 |
化学偶联效率的评估方法是将NHS酯与含胺分子(例如,含赖氨酸的肽或蛋白质)反应。反应的监测方法包括高效液相色谱法(HPLC)、使用TNBSA法测定伯胺的消失情况,以及使用SDS-PAGE电泳分析蛋白质偶联情况。
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| 细胞实验 |
将含有 DSPE-PEG-NHS 的脂质体与胺功能化的靶向配体(例如抗体、叶酸、肽)在 pH 8.0-8.5 的室温下孵育 2-4 小时;用 Tris 或乙醇胺淬灭未反应的 NHS 酯;通过 SDS-PAGE 或测量脂质体沉淀物中的配体浓度来评估偶联效率。
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| 动物实验 |
携带肿瘤异种移植瘤的小鼠通过静脉注射(0.5-5 mg脂质/kg)接受包裹治疗有效载荷的DSPE-PEG-NHS制剂靶向脂质体。通过荧光标记脂质体成像或通过LC-MS/MS测量组织中有效载荷浓度来评估生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用;DSPE-PEG-NHS 是一种制剂成分,而非治疗剂。脂质体的聚乙二醇化可延长循环半衰期(隐蔽效应)并减少网状内皮系统的摄取,从而改善药物的药代动力学。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSPE-PEG-NHS 单独使用时尚无毒性数据;聚乙二醇化磷脂本身毒性较低,通常被认为可安全用于药物制剂。NHS 酯在水溶液中水解;水解产物(NHS)毒性较低。
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| 参考文献 |
[1]. Zhang X, Xie Y, Jin Y, Hou X, Ye L, Lou J. The effect of RMP-7 and its derivative on transporting Evans blue liposomes into the brain. Drug Deliv. 2004;11(5):301-309.
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| 其他信息 |
DSPE-PEG-NHS(分子量 3400)是一种用于脂质体表面功能化和靶向药物递送的研究级制剂辅料。它并非药物,也未获得临床试验或上市许可。仅供研究使用。
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| 分子量 |
3400(Average)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~5 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。