| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Folate receptor (FRalpha/FRbeta), which is overexpressed on the surface of many cancer cells (e.g., ovarian, lung, breast). The folate moiety binds to FR, enabling receptor-mediated endocytosis of the nanocarrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DSPE-PEG-叶酸（分子量5000）本身不具有直接生物活性，它是一种靶向赋形剂。叶酸部分能以高亲和力（Kd值在低纳摩尔范围内）特异性地与癌细胞上的叶酸受体结合。PEG 5000可提供长循环时间和空间位阻稳定性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用 PEG-脂质没有体内活性；与非靶向对照相比，用 DSPE-PEG-叶酸（MW 5000）制备的叶酸靶向脂质体在 FR 过表达肿瘤异种移植中表现出增强的肿瘤积累和细胞摄取，从而提高了封装有效载荷的治疗效果。
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| 酶活实验 |
叶酸受体结合亲和力通过竞争性结合试验进行评估：将 FR 过表达细胞（例如 KB、HeLa）与放射性标记的叶酸（[3H]-叶酸）在递增浓度的 DSPE-PEG-叶酸存在下孵育；测量细胞相关的放射性；通过置换曲线确定 IC50。
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| 细胞实验 |
将 FR 过表达的癌细胞（KB、HeLa、SKOV3）与含有荧光染料（例如 DiD）或封装有效载荷的叶酸靶向脂质体在 37°C 下孵育 1-4 小时；通过流式细胞术或共聚焦显微镜评估细胞摄取；添加游离叶酸 (1 mM) 作为竞争剂以确认受体特异性摄取。
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| 动物实验 |
携带 FR 过表达肿瘤异种移植瘤（例如 KB、HeLa、SKOV3）的小鼠接受叶酸靶向脂质体包裹的治疗性有效载荷（阿霉素、紫杉醇或 siRNA）或荧光染料，通过静脉注射给药（0.5-5 mg 脂质/kg）。通过体内荧光成像或使用 LC-MS/MS 测定肿瘤匀浆中有效载荷浓度来评估肿瘤蓄积情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用；DSPE-PEG-叶酸是一种制剂成分，而非治疗剂。PEG 5000可延长循环半衰期并减少调理作用。叶酸靶向不会改变纳米载体的药代动力学，但可改善其在肿瘤中的生物分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSPE-PEG-叶酸单独使用时无毒性数据；聚乙二醇化磷脂本身毒性较低。叶酸是一种维生素，无毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Werner ME, et, al. Folate-targeted nanoparticle delivery of chemo- and radiotherapeutics for the treatment of ovarian cancer peritoneal metastasis. Biomaterials. 2011 Nov;32(33):8548-54.
[2]. Li Y, et, al. Self-Assembled Nanoparticles Based on Amphiphilic Anticancer Drug-Phospholipid Complex for Targeted Drug Delivery and Intracellular Dual-Controlled Release. ACS Appl Mater Interfaces. 2015 Aug 19;7(32):17573-81. |
| 其他信息 |
DSPE-PEG-叶酸（分子量5000）是一种研究级制剂辅料，用于靶向递送药物至叶酸受体过表达的肿瘤。它并非药物，也未获得临床试验或上市许可。仅供研究使用。
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| 分子量 |
5000(Average)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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