| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TGF-beta1 (transforming growth factor-beta 1) and PI3K (phosphoinositide 3-kinase).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MC3T3-E1细胞中，二氨合物（P144，100 μg/mL）可诱导Bax蛋白的表达，同时抑制p-Akt和PI3K蛋白的表达[2]。通过靶向TGFβ信号通路，可以抑制MSC诱导的干性及化疗耐药性，这已得到证实：二氨合物（一种TGF-β1抑制剂）可消除GC细胞中MACC1-AS1的表达[3]。在A172和U-87 MG GBM细胞系中，二氨合物（10 μg/mL至200 μg/mL）可影响细胞增殖、促进细胞凋亡并诱导失巢凋亡[5]。
在 MC3T3-E1 细胞中，浓度为 100 ug/mL 时，可诱导 Bax 表达，同时抑制 p-Akt 和 PI3K 蛋白表达；在 GC 细胞中，可消除 MACC1-AS1 表达；在 A172 和 U-87 MG GBM 细胞中，浓度为 10-200 ug/mL 时，可影响增殖，促进细胞凋亡，并引起失巢凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
经过两周的治疗，多利替肽（P144，局部应用，300 μg/mL）二铵可以改善裸鼠“体内”模型中的肥厚性瘢痕形态，并促进瘢痕成熟[4]。
在裸鼠异种移植模型中，以 300 微克/毫升（脂质凝胶制剂）的浓度局部应用两周，可改善人类增生性瘢痕的形态并促进其成熟，其中 83.3% 的异种移植片成功脱落。 |
| 酶活实验 |
结合亲和力通常通过表面等离子共振 (SPR) 或竞争性 ELISA 进行评估，使用固定化的 TGF-β1 受体或生物素化的 TGF-β1；肽-树脂结合实验量化直接受体-配体相互作用阻断。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： 小鼠胚胎成骨细胞前体 MC3T3-E1 细胞。 测试浓度： 100 μg/mL 孵育时间： 4 小时 实验结果： 与 miR-590 组相比，显著抑制了 MC3T3-E1 细胞中 PI3K 和 p-Akt 的蛋白表达水平，并诱导了 Bax 蛋白的表达。 将 MC3T3-E1 细胞（小鼠胚胎成骨细胞前体）用 100 ug/mL 处理 4 小时；然后将细胞裂解，并用抗 PI3K、p-Akt 和 Bax 的抗体进行蛋白质印迹分析。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：将人类肥厚性瘢痕移植到60只裸鼠体内[4]。
剂量：在脂质凝胶中添加300 μg/mL的药物。 给药途径：每日局部涂抹。 实验结果：83.3%的异种移植成功脱落。 将人类肥大性瘢痕组织植入 60 只裸鼠体内；移植后，每天局部涂抹 300 微克/毫升的 Disitertide 脂质凝胶；两周后，通过组织学方法评估瘢痕形态和成熟度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于二铵盐的药代动力学特性尚未得到广泛报道；作为一种肽，其口服生物利用度通常较低，需要局部或注射途径才能发挥疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
针对这种特定二铵盐的毒性研究并不详细；然而，作为一种研究性肽，临床开发需要进行标准的安全性药理学和毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Disitertide 正在接受纤维化疾病和皮肤瘢痕的研究；它尚未获得监管部门的批准，目前仅可用于非临床研究应用。
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| 分子式 |
C68H115N19O22S2
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|---|---|
| 分子量 |
1614.88
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| 相关CAS号 |
Disitertide;272105-42-7;Disitertide TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~10 mg/mL (~6.19 mM)
H2O :~9.09 mg/mL (~5.63 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (3.10 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6192 mL | 3.0962 mL | 6.1924 mL | |
| 5 mM | 0.1238 mL | 0.6192 mL | 1.2385 mL | |
| 10 mM | 0.0619 mL | 0.3096 mL | 0.6192 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AN02
RepSox hydrochloride
Emugrobart
Disitertide TFA (P144 TFA)
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