Disitertide diammonium (P144 diammonium)

目录号: V77079 纯度: ≥98%
Disitertide (P144) diammium 是转化生长因子 TGFβ1 的生物活性肽抑制剂,可特异性阻断其与受体的相互作用。
Disitertide diammonium (P144 diammonium) 产品类别: TGF-beta/Smad 信号通路
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Disitertide (P144) diammium 是转化生长因子 TGFβ1 的生物活性肽抑制剂,可特异性阻断其与受体的相互作用。 Disitertide diammium 也是 PI3K 的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂)和细胞凋亡的诱导剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 MC3T3-E1 细胞中,二冬肽(P144,100 μg/mL)二铵诱导 Bax 蛋白的表达,同时抑制 p-Akt 和 PI3K 蛋白表达的水平[2]。通过靶向 TGFβ 信号系统,可以抑制 MSC 诱导的干细胞性和化疗耐药性,二西特肽(TGF-β1 抑制剂)二铵消除 GC 细胞中 MACC1-AS1 表达的事实证明了这一点[3]。在 A172 和 U-87 MG GBM 细胞系中,二磷酸二铵(10 μg/mL 至 200 μg/mL)二铵会影响增殖、促进细胞凋亡并导致失巢凋亡[5]。
体内研究 (In Vivo)
治疗两周后,多立特肽(P144,局部应用,300 μg/mL)二铵可以改善裸鼠“体内”模型中的增生性疤痕形态并促进疤痕成熟[4]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: 小鼠胚胎成骨细胞前体 MC3T3-E1 细胞。
测试浓度: 100 μg/mL
孵育时间: 4 小时
实验结果: 显着抑制蛋白质表达与 miR-590 组相比,MC3T3-E1 细胞中 PI3K 和 p-Akt 水平升高,并诱导 Bax 蛋白表达。
动物实验
Animal/Disease Models: Human hypertrophic scars were implanted in 60 nude mice[4].
Doses: 300 μg/mL was added the Lipogel.
Route of Administration: Topical application daily administered.
Experimental Results: Successful shedding was achieved in 83.3% of the xenografts.
参考文献
[1]. Cindy Neuzillet, et al. Targeting the TGFβ pathway for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2015 Mar;147:22-31.
[2]. Jun Yang, et al. Upregulation of microRNA-590 in rheumatoid arthritis promotes apoptosis of bone cells through transforming growth factor-β1/phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling. Int J Mol Med. 2019 May;43(5):2212-2220.
[3]. Wanming He, et al. MSC-regulated lncRNA MACC1-AS1 promotes stemness and chemoresistance through fatty acid oxidation in gastric cancer. Oncogene. 2019 Jun;38(23):4637-4654.
[4]. Shan Shan Qiu, et al. Effect of P144® (Anti-TGF-β) in an "In Vivo" Human Hypertrophic Scar Model in Nude Mice. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0144489.
[5]. Gabriel Gallo-Oller, et al. P144, a Transforming Growth Factor beta inhibitor peptide, generates antitumoral effects and modifies SMAD7 and SKI levels in human glioblastoma cell lines. Cancer Lett. 2016 Oct 10;381(1):67-75.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C68H115N19O22S2
分子量
1614.88
相关CAS号
Disitertide;272105-42-7;Disitertide TFA
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO :~10 mg/mL (~6.19 mM)
H2O :~9.09 mg/mL (~5.63 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 5 mg/mL (3.10 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6192 mL 3.0962 mL 6.1924 mL
5 mM 0.1238 mL 0.6192 mL 1.2385 mL
10 mM 0.0619 mL 0.3096 mL 0.6192 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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