| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
δ Opioid Receptor/DOR
Deltorphin 2 TFA specifically targets the delta-opioid receptor (delta-opioid receptor or DOR). It acts as a potent and highly selective full agonist. While the parent deltorphin from frogs has a Ki of approximately 1-2 nM for the delta-receptor with a selectivity of thousands-fold over the micro-receptor, [D-Ala2]-Deltorphin II demonstrates an even higher selectivity for delta-receptors. The binding affinity for the delta-opioid receptor is in the low nanomolar range with a Ki value of approximately 0.4-2.0 nM. It shows very weak binding to micro- and kappa-opioid receptors (micro: IC50 > 1000 nM; kappa: IC50 > 1000 nM). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Deltorphin 2 ([D-Ala2]-Deltorphin II) 是一种两栖动物七肽，对δ-阿片受体具有高亲和力和特异性，且酶稳定性好。δ-阿片受体最有效的天然激动剂是右旋阿片肽2[1]。
体外实验表明，Deltorphin 2 ([D-Ala2]-Deltorphin II) 是选择性最高的天然δ-阿片受体激动剂。它能强效抑制腺苷酸环化酶活性（通过Gi/o蛋白偶联），并刺激表达δ-阿片受体的细胞膜上[35S]GTPγS的结合。该化合物还能诱导细胞系中受体的内化。它是一种酶稳定性良好的七肽，与天然脑啡肽相比，具有更强的抗蛋白水解降解能力，这一特性使其在许多需要长时间受体刺激的离体实验中更具优势。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Deltorphin 2 TFA 主要通过激活δ-阿片受体产生镇痛作用，当其经脊髓上（脑室内，ICV）或鞘内（IT）途径在啮齿动物模型中给药时即可发挥作用。它不会产生典型的吗啡样副作用，例如呼吸抑制、身体依赖性或显著的胃肠道蠕动抑制（便秘）。在抑郁症和焦虑症动物模型中，包括 Deltorphin 2 在内的δ-阿片受体激动剂表现出抗抑郁样和抗焦虑样作用。与其他天然肽类激动剂相比，其酶稳定性使其在体内的作用持续时间更长。
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| 酶活实验 |
δ-阿片受体结合试验通常在体外进行，采用放射性配体竞争结合法。实验方案通常使用稳定表达人或啮齿动物δ-阿片受体的CHO或HEK-293细胞膜。放射性配体通常为[3H]-纳曲吲哚（δ选择性拮抗剂）或[3H]-Deltorphin II。将膜（10-50 ug蛋白）与固定浓度的放射性配体（例如，0.5-2 nM）和递增浓度的Deltorphin II TFA（0.1 pM - 10 uM）在250-500 uL总体积的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4，含100 mM NaCl和10 uM GTP）中于25℃孵育60-90分钟。非特异性结合用 10 uM 未标记的纳曲啶测定。结合的放射性物质通过 GF/B 滤膜快速过滤分离并计数。Ki 值由 IC50 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算得出。
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| 细胞实验 |
功能活性可通过[35S]GTPγS结合试验或δ-阿片受体表达细胞中的cAMP积累试验进行评估。对于[35S]GTPγS试验，收集表达δ-阿片受体的CHO细胞并制备膜匀浆。将膜重悬于试验缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.4，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，1 uM GDP）中。每次反应中，将5-20 ug膜与0.1 nM [35S]GTPγS、不同浓度的Deltorphin 2 TFA（0.1 pM - 10 uM）和30 uM GDP在500 uL终体积中于30℃孵育60分钟。反应通过GF/B滤膜过滤终止。结合的放射性通过闪烁计数法测定。在 cAMP 抑制实验中，细胞先用 100 uM IBMX 预孵育 10 分钟，然后用 1-10 uM 福斯克林刺激以提高 cAMP 水平，同时加入或不加入 Deltorphin 2 TFA 处理 15 分钟。使用竞争性 EIA 或 HTRF 试剂盒测定 cAMP 水平。测定腺苷酸环化酶抑制的 EC50 值。
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| 动物实验 |
在体内镇痛研究中，使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）或C57BL/6J小鼠（20-25 g）。甩尾试验或热板试验是标准的镇痛试验方法。记录基线潜伏期（秒）。Deltorphin 2 TFA溶解于无菌人工脑脊液（aCSF）或0.9%生理盐水中。中枢给药：通过预先植入的引导套管进行脑室内（ICV）注射（坐标：距前囟-0.5 mm AP，+/-1.0 mm ML，2.5 mm DV）。剂量：0.1-30 nmol/只大鼠或0.01-3 nmol/只小鼠。鞘内（IT）注射采用腰椎穿刺技术（L5-L6椎间隙）。剂量：0.1-100 nmol/只大鼠。注射后，每隔15-30分钟测量一次甩尾潜伏期，持续90-120分钟。最大镇痛效果（%MPE）计算公式为：[(测试潜伏期 - 基线潜伏期) / (截止时间 - 基线潜伏期)] × 100。通常，为防止组织损伤，截止时间设定为10-15秒。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无研究化合物 Deltorphin 2 TFA 在人体内的临床药代动力学 (PK) 数据。基于动物研究，当直接注射到中枢神经系统（脑室内或脑内）时，该肽的作用持续时间较短（通常为 30-90 分钟），这与其在脑脊液 (CSF) 中的半衰期（约 15-30 分钟）相符。由于血脑屏障穿透性差，全身给药无效。TFA 反离子可提高溶解度和操作性；游离肽可溶于水和酸性溶液（pH < 6）。D-Ala2 残基赋予其酶稳定性，但该肽仍易受部分蛋白水解酶的切割。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在产生镇痛作用的剂量下，Deltorphin 2 TFA 在实验动物中的急性毒性较低。啮齿动物的治疗窗（TD50/ED50）估计大于 100，表明中枢给药的 δ-激动剂具有较高的安全性。在镇痛剂量下，未见明显的运动障碍、呼吸抑制或胃肠道副作用的报道。在极高剂量（高于 ED50 的 100 倍）下，可能会出现短暂的镇静或轻度共济失调，但这些症状是可逆的。没有证据表明存在身体依赖性或停药后的戒断症状，这是其优于 μ-阿片类镇痛药的显著优势。已发表的文献中尚未描述该研究肽的器官特异性毒性（肝毒性、肾毒性）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Deltorphin 2 TFA（也称为 [D-Ala2]-Deltorphin II）是一种肽类激素类似物的三氟乙酸盐。其化学序列为 Tyr-D-Ala-Phe-Glu-Val-Val-Gly-NH2。它是 Deltorphin 家族的成员，该家族是天然存在的七肽，从南美洲双色蛙（Phyllomedusa bicolor）的皮肤中分离得到。在合成类似物中，用 D-Ala2 取代 L-Ala2 可增强其效力和代谢稳定性。与作用于微受体的吗啡不同，Deltorphin 2 可提供镇痛作用，而不会产生呼吸抑制、成瘾性和便秘等常见副作用。这些特性使其成为开发非成瘾性镇痛疗法的先导化合物。Deltorphin 2 TFA 仅供研究使用，不得用于人体治疗、诊断或临床用途。
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| 分子式 |
C40H55F3N8O12
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|---|---|
| 分子量 |
896.91
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| 相关CAS号 |
Deltorphin 2;122752-16-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~55.75 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1149 mL | 5.5747 mL | 11.1494 mL | |
| 5 mM | 0.2230 mL | 1.1149 mL | 2.2299 mL | |
| 10 mM | 0.1115 mL | 0.5575 mL | 1.1149 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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