| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Cypate hydrochloride does not bind to a specific molecular target; its function is based on its physicochemical optical properties. As a fluorescent dye, it passively accumulates in tumor tissues via the enhanced permeability and retention (EPR) effect. Upon excitation with NIR light (typically 720-780 nm), it emits fluorescence (800-820 nm), enabling deep tissue imaging. When used as a photosensitizer, it generates reactive oxygen species (ROS) and heat upon NIR irradiation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
根据这项研究，负载抗热休克蛋白70小干扰RNA基因（UCNP-cy-siRNA）的Cypate偶联上转换纳米粒子（UCNP-cy）能够造成靶向细胞损伤并具有抗肿瘤特性[1]。为了追踪、标记和拍摄特定的生物分子或细胞，Cypate还可以与CBT（含半胱氨酸的肽骨架标签）连接。例如，利用近红外光声（PA）探针Cypate-CBT，可以实时观察和追踪肿瘤和过表达CTSB的细胞中组织蛋白酶B（CTSB）的活性。Cypate-CBT通过进入过表达CTSB的细胞，增强肿瘤部位的PA信号强度和持续时间，并在细胞内经历谷胱甘肽还原和CTSB裂解，生成Cypate纳米粒子，即Cypate-CBT-NPs。对于早期癌症的临床诊断，cipate-CBT 有可能成为一种有用的 PA 成像剂 [2]。
Cypate具有优异的光稳定性和光学性质，可实现长时间成像而不会发生明显的光漂白。在水溶液中，其荧光量子产率中等（约5-10%），但通过π-π堆积聚集负载到脂质体或纳米颗粒中后，荧光量子产率显著提高。脂质体包封可提高单线态氧量子产率和光热转换效率。在大多数细胞系中，Cypate在浓度高达50 uM时无毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cypate是一种近红外荧光染料，具有优异的光稳定性和光学性能，因此常用于近红外光学成像、光学器件开发、肿瘤标记和体内药物递送。在荷瘤小鼠模型中，静脉注射Cypate或Cypate-纳米颗粒偶联物可实现肿瘤边缘的实时荧光成像，并获得高信噪比。近红外激光（808 nm，0.5-1.5 W/cm2）照射可有效消融肿瘤，表现为温度升高（ΔT=20-35℃）和肿瘤生长抑制。
|
| 酶活实验 |
近红外吸收光谱和荧光发射光谱在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4，1% DMSO）或乙醇中测定。Cypate 的储备液浓度为 1 mg/mL。使用紫外-可见-近红外分光光度计记录 400-900 nm 范围内的吸收光谱；吸收峰值通常为 730-770 nm。使用荧光分光光度计在吸收峰值处激发，测定荧光发射光谱；发射峰值约为 780-810 nm。荧光量子产率以吲哚菁绿（在 DMSO 中 Φ=0.14）为参考标准测定。光稳定性通过氙灯连续照射 60 分钟并监测荧光强度的下降来评估。
|
| 细胞实验 |
标准细胞摄取和成像实验：将细胞（例如，4T1 小鼠乳腺癌细胞或 HeLa 细胞）接种于玻璃底培养皿中（1 × 10⁵ 个细胞/皿），培养 24 小时。加入含环戊二酸盐酸盐（1-20 uM）的无血清培养基，并在 37°C 下孵育 1-6 小时。用 PBS 洗涤三次后，用 4% 多聚甲醛固定细胞 15 分钟。使用 635 nm 激发激光和 650-750 nm 长通或带通发射滤光片进行共聚焦激光扫描显微镜成像。对于细胞活力检测（MTT 或 CCK-8），用环戊二酸（0-100 uM）处理细胞 24-48 小时，然后用近红外激光（808 nm，1 W/cm2，5 分钟）照射以评估光热细胞毒性。
|
| 动物实验 |
对于体内肿瘤成像，使用皮下移植4T1肿瘤（约150 mm³）的雌性BALB/c裸鼠。通过尾静脉注射（200 μL）给予Cypate（1-5 mg/kg体重）或Cypate标记的纳米颗粒（例如，脂质体包裹的Cypate或与靶向配体偶联的Cypate）。在不同时间点（1、4、8、12、24、48小时），用异氟烷麻醉小鼠。使用体内成像系统采集全身荧光图像（激发波长：710-760 nm，发射波长：810-880 nm，曝光时间：100-500 ms）。对于光热疗法，将注射了环丙沙星的小鼠的肿瘤区域用808纳米近红外激光以1-1.5瓦/平方厘米的功率密度照射5-10分钟。每2-3天监测一次肿瘤体积和表面温度（通过红外热像仪）。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Cypate是一种小分子染料（分子量约为800 g/mol）。静脉注射后，由于肾脏快速清除，其循环半衰期相对较短（小鼠体内约为10-30分钟），除非被包裹在纳米颗粒中或与白蛋白或聚合物等载体结合。其主要清除途径是肾脏/粪便排泄。该分子不发生显著的代谢转化。脂质体包裹可显著延长其血浆半衰期至数小时，并通过EPR效应增强其在肿瘤中的蓄积。在光动力/光热疗法中，该化合物在靶组织处被近红外光原位激活。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸环丙嗪具有良好的安全性，其固有细胞毒性较低。在小鼠中，单次静脉注射剂量高达 50 mg/kg 时，未观察到明显的急性毒性。血液学和血清生化指标均在正常范围内。在未进行近红外光激活的情况下，未观察到光毒性。在治疗成像或光热消融剂量（0.5-5 mg/kg）下，该化合物不会导致动物出现明显的体重减轻或临床不适症状。然而，如果激光参数（功率密度、持续时间）未经过仔细优化，则对含环丙嗪的肿瘤进行近红外激光照射可能会对周围正常组织造成中度热损伤。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Cypate是一种近红外荧光染料，属于光敏剂家族。它具有优异的光稳定性和光学性质，常用于近红外光学成像、光学显影、肿瘤标记和药物递送。此外，Cypate还可与靶向分子（如CBT或小干扰RNA）结合，作为分子探针，实现对特定细胞或组织的高效检测和成像。由于π-π聚集作用，当Cypate分子被包裹在脂质体中时，其光热转换和单线态氧生成能力显著增强。盐酸Cypate仅供研究使用，未获准用于临床诊断或治疗。
|
| 分子式 |
C41H41CLN2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
661.23
|
| 相关CAS号 |
Cypate;95837-47-1
|
| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~12.5 mg/mL (~18.90 mM)
H2O :< 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (1.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5123 mL | 7.5617 mL | 15.1233 mL | |
| 5 mM | 0.3025 mL | 1.5123 mL | 3.0247 mL | |
| 10 mM | 0.1512 mL | 0.7562 mL | 1.5123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
