| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CRFR1
Cortagine is a highly specific and selective agonist for the CRF1 receptor. Unlike other CRF family peptides such as oCRF, cortagine does not bind significantly to CRF2 receptors. It selectively binds and activates CRF1, which primarily couples to the Gs alpha subunit. CRF1 activation affects neuronal activity, anxiety, depression, and autonomic functions. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在转染的 HEK-293 细胞中，皮质素抑制 mCRF2β (EC50=16 nM) 和 rCRF1 (EC50=0.18 nM)[1]。
体外放射自显影实验表明，皮质素对CRF1具有特异性，其能选择性地与小鼠脑切片中的CRF1结合。皮质素能强效且呈剂量依赖性地激活CRF1。皮质素不激活CRF2，因此是解析CRF1和CRF2信号通路不同作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在九周龄的雄性 C57BL/6J 小鼠中，皮质酮（30、100、300 ng；脑室内注射）显著降低了高架十字迷宫 (EPM) 测试中开放臂停留时间的百分比和进入开放臂的次数[1]。
在体内，与oCRF相比，向雄性C57BL/6J小鼠脑室内（icv）注射皮质酮可增强高架十字迷宫（EPM）和旷场实验中的焦虑样行为，且所需剂量更低。此外，皮质酮在强迫游泳实验（FST）中也表现出抗抑郁样作用。长期脑室内注射（10 ng/天，连续5天）可改变海马和前额叶皮层中与焦虑和厌恶记忆形成相关的基因表达。 |
| 酶活实验 |
在放射自显影结合实验中，Cortagine 通常用于评估 CRF1 的激活。将小鼠脑切片（冠状切片，厚度 20 um）与 0.05 nM [125I]Tyr-绵羊 CRF 以及浓度递增的未标记 Cortagine（0-1000 nM）一起孵育。非特异性结合定义为 1 uM oCRF。室温孵育 90 分钟后，洗涤、干燥切片，并将其曝光于磷光成像板以生成放射自显影图。定量分析特异性结合。对于基于细胞的 cAMP 检测，使用表达 CRF1 的细胞（参见细胞检测）。对于基于细胞的检测，将稳定表达人 CRF1 的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中（50,000 个细胞/孔）。将细胞与 500 uM IBMX 孵育 10 分钟，然后在 37°C 下用不同浓度的 Cortagine（0-1000 nM）处理 30 分钟。使用 HTRF cAMP 试剂盒测定 cAMP 的积累量，并计算 cAMP 激活的 EC50 值。Cortagine 的 pEC50 值与强效 CRF1 激动剂的特征相符（通常在低 nM 范围内）。动物实验采用 8-12 周龄的雄性 C57BL/6J 小鼠。进行脑室内给药时，先对小鼠进行麻醉，然后立体定位植入导管至侧脑室。待小鼠恢复后，将 Cortagine 溶解于人工脑脊液 (aCSF) 中，并进行脑室内给药（例如，每只小鼠 10-100 ng，溶于 2-5 uL 人工脑脊液中）。注射后 15-30 分钟开始进行行为学测试。高架十字迷宫 (EPM) 测试持续 5 分钟；焦虑样行为以开放臂停留时间和进入开放臂的百分比来衡量。强迫游泳测试 (FST) 通过减少静止不动时间来评估抗抑郁样作用。在慢性研究中，每日给药 10 ng，持续 5 天；收集脑组织进行基因表达分析。Cortagine 是一种由 29 或 30 个氨基酸组成的肽（序列源自 CRF，但经过选择性修饰）。它通常以冻干的 TFA 盐形式供应，并储存在 -20°C。它可溶于水 (1 mg/mL) 和 DMSO。脑室内给药时，需用人工脑脊液 (aCSF) 或生理盐水稀释。作为一种肽，它在体内的半衰期很短（几分钟）。冻干后储存在 -20°C 时，该化合物可稳定保存数年。Cortagine 是一种研究级肽，不可用于人体。在研究剂量下（例如，小鼠脑室内注射 10-100 ng），该物质通常耐受性良好，无急性毒性。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施（避免吸入和皮肤接触）。本品仅供实验室研究使用。通过高效液相色谱法测定，其纯度通常≥95-98%。Cortagine 是一种特异性 CRF1 激动剂，用于研究 CRF1 在焦虑、抑郁和应激反应中的作用。由于在相关浓度下它与 CRF2 无显著结合，因此是解析 CRF1 和 CRF2 受体功能的重要工具。该物质尚未获准用于临床。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C192H323N55O63S
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|---|---|
| 分子量 |
4442.06
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~11.26 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (0.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2251 mL | 1.1256 mL | 2.2512 mL | |
| 5 mM | 0.0450 mL | 0.2251 mL | 0.4502 mL | |
| 10 mM | 0.0225 mL | 0.1126 mL | 0.2251 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NGD 98-2 hydrochloride
CRF1 receptor antagonist-2
Stresscopin (human)
DMP 904
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