| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Catestatin TFA targets the nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) as a non-competitive antagonist. It inhibits catecholamine secretion from chromaffin cells and noradrenergic neurons. The peptide acts as a key pleiotropic regulator of the cardiovascular system, inflammatory processes, autoimmune reactions, and metabolic homeostasis. By blocking nAChRs, it decreases blood pressure through stimulating histamine release, inhibiting catecholamine secretion, and causing vasodilation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Catestatin TFA 作为一种非竞争性尼古丁受体拮抗剂,可通过抑制嗜铬细胞中 nAChR 受体介导的儿茶酚胺释放发挥作用。此外,它还具有抗菌活性,可对抗多种细菌菌株。该肽具有心脏保护作用,并已被证实能够影响再灌注损伤拯救激酶 (RISK) 信号通路,并在细胞模型中激活线粒体 KATP 通道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,儿茶酚胺抑素TFA是一种内源性肽,可调节心脏功能和血压。它通过刺激组胺释放、抑制儿茶酚胺分泌以及引起外周血管舒张来降低血压。研究还表明,它在体内,尤其是在女性中,能够扩张人体血管。该肽参与动脉高血压、冠状动脉疾病和心力衰竭的发病机制。
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| 酶活实验 |
通常使用放射性配体结合试验来评估 Catestatin TFA 与 nAChR 的结合,该试验在表达 nAChR 亚型的细胞膜制备物上进行。将不同浓度的肽与标记的尼古丁拮抗剂(例如 [3H]-依匹巴汀)在结合缓冲液中孵育。孵育后,通过过滤分离结合的和游离的放射性配体,并测量放射性以计算 Ki 或 IC₅0 值。非竞争性结合可通过 Schild 图分析来确认。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中,表达 nAChR 的细胞,例如牛肾上腺嗜铬细胞,需预先用不同浓度的 Catestatin TFA 处理一段时间。然后刺激细胞(例如用尼古丁或去极化剂)以诱导儿茶酚胺释放。收集培养基,并通过 HPLC-ECD 或 ELISA 定量儿茶酚胺(肾上腺素、去甲肾上腺素)的水平。最后计算抑制儿茶酚胺释放的半数抑制浓度 (IC₅0)。
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| 动物实验 |
Catestatin TFA 的体内动物研究采用啮齿动物模型(大鼠或小鼠)进行,以研究其对心血管的影响。典型的研究方案包括静脉注射 Catestatin TFA,剂量范围为 10 至 100 μg/kg。通过插入颈动脉的导管持续监测血压。研究终点包括平均动脉压 (MAP) 和心率的变化。此外,还可以采集血样以测量血浆儿茶酚胺水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
标准产品说明书中并未详尽描述Catestatin TFA的药代动力学数据。作为一种由21个氨基酸组成的内源性肽,其药代动力学特征与天然肽类似。由于肽酶的快速蛋白水解降解和肾脏清除,其在循环中的半衰期相对较短。该肽口服生物利用度低,在研究中通常采用静脉或腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Catestatin TFA的完整毒理学数据。作为一种内源性肽,它在生理浓度下通常耐受性良好。在研究用剂量下,尚未有大量关于特定毒性的报道。实验室使用时,应遵循处理肽类的标准化学品安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡特斯汀TFA的分子式为C10₉H1₇4F3N3₇O2₈S,分子量为2539.84。其肽序列为Arg-Ser-Met-Arg-Leu-Ser-Phe-Arg-Ala-Arg-Gly-Tyr-Gly-Phe-Arg-Gly-Pro-Gly-Leu-Gln-Leu。该化合物为白色至类白色固体粉末。应密封保存于-20℃或-80℃,并避免受潮。在60℃下超声加热,其溶于水的浓度为20 mg/mL。
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| 分子式 |
C109H174F3N37O28S
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|---|---|
| 分子量 |
2539.84
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| 相关CAS号 |
Catestatin;142211-96-9
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| 序列 |
Arg-Ser-Met-Arg-Leu-Ser-Phe-Arg-Ala-Arg-Gly-Tyr-Gly-Phe-Arg-Gly-Pro-Gly-Leu-Gln-Leu
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| 短序列 |
RSMRLSFRARGYGFRGPGLQL
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Catestatin TFA; DTXSID90173378; RefChem:123990; DTXCID2095869;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~20 mg/mL (~7.87 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 7.14 mg/mL (2.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3937 mL | 1.9686 mL | 3.9373 mL | |
| 5 mM | 0.0787 mL | 0.3937 mL | 0.7875 mL | |
| 10 mM | 0.0394 mL | 0.1969 mL | 0.3937 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。