| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CALP2 TFA targets calmodulin (CaM), a ubiquitous Ca2+-binding messenger protein that regulates numerous cellular processes. It binds to the CaM EF-hand/Ca2+-binding site with a Kd of 7.9 uM. By occupying the EF-hand motifs, CALP2 TFA acts as a CaM antagonist, blocking CaM-dependent signaling pathways, including phosphodiesterase activation. This makes it a valuable tool for dissecting the role of the Ca2+-sensing regulatory protein calmodulin in physiological and pathological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,CALP2 TFA 可抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性,从而导致 CaM 拮抗作用的功能性后果——细胞内 Ca2+ 浓度升高。它能有效抑制相关细胞类型(例如肥大细胞)的细胞黏附和脱颗粒作用。此外,它还能强效激活肺泡巨噬细胞。这些活性使其成为一种有效的细胞黏附和脱颗粒抑制剂,也是研究 CaM 在各种细胞反应中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准产品说明书中并未广泛报道 CALP2 TFA 的详细体内活性数据。然而,作为一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂,它已在过敏模型中进行过研究。体外实验表明,它能抑制 VLA-5 介导的肥大细胞黏附,提示其可能在体内减弱炎症细胞浸润。需要进一步研究以评估其在哮喘、炎症和过敏动物模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
CALP2 TFA 与钙调蛋白的结合亲和力通常采用非细胞检测方法测定,例如荧光光谱法或等温滴定量热法 (ITC)。在基于荧光的检测方法中,使用丹磺酰标记的钙调蛋白,并通过滴定不同浓度的 CALP2 TFA 来测量荧光强度。Kd 值由结合曲线计算得出。此外,表面等离子共振 (SPR) 也可用于测量实时结合动力学。
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| 细胞实验 |
CALP2 TFA 的细胞检测利用多种细胞类型,包括肺泡巨噬细胞、肥大细胞或血小板。细胞用不同浓度的 CALP2 TFA 处理一定时间。功能性终点包括:通过酶法测定细胞裂解液中 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (PDE) 的活性;使用荧光染料(例如 Fluo-4 AM)定量细胞内 Ca2+ 水平;以及通过测量颗粒酶(例如 β-己糖胺酶)释放到培养上清液中来评估脱颗粒情况。
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| 动物实验 |
标准文献中并未详细描述 CALP2 TFA 的体内动物实验方案。研究 CaM 拮抗作用在过敏性炎症中的典型方案是向豚鼠哮喘模型中施用 CALP2 TFA。该化合物可通过气管内或腹腔注射给药,剂量为 1-10 mg/kg。实验终点包括支气管肺泡灌洗液 (BALF) 的炎症细胞计数分析和肺组织病理学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
标准产品说明书中未详细列出 CALP2 TFA 的药代动力学数据。作为一种肽类钙调蛋白拮抗剂(分子量 1471.72),预计其口服生物利用度较低,且由于蛋白水解降解,其在循环中的半衰期可能较短。TFA 盐形式用于提高体外应用的溶解度和稳定性。在体内应用中,该化合物通常通过腹腔注射或静脉注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品文件中并未详细列出 CALP2 TFA 的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物,其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全评估通常不予描述。实验室使用时,应遵循处理肽类化合物的标准化学品安全预防措施。该化合物具有细胞渗透性,并在微摩尔浓度下具有生物活性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CALP2 TFA 的分子式为 C₇₀H₁₀₅F₃N₁₄O₁₅S,分子量为 1471.72。其肽序列为 Val-Lys-Phe-Gly-Val-Gly-Phe-Lys-Val-Met-Val-Phe (VKFGVGFKVMVF)。该化合物为白色至类白色固体粉末。应密封保存于 -20℃ 或 -80℃,并避免受潮。它可溶于水和 DMSO。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C70H105F3N14O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1471.72
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| 相关CAS号 |
CALP2;261969-04-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~33.97 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.70 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6795 mL | 3.3974 mL | 6.7948 mL | |
| 5 mM | 0.1359 mL | 0.6795 mL | 1.3590 mL | |
| 10 mM | 0.0679 mL | 0.3397 mL | 0.6795 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。