CALP2 TFA

目录号: V77167 纯度: ≥98%
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 7.9 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点具有亲和力。
CALP2 TFA 产品类别: Calmodulin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
Other Sizes

Other Forms of CALP2 TFA:

  • CALP2
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂(Kd 7.9 µM),能与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点高亲和力结合。CALP2 TFA 可抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 能有效抑制细胞黏附和脱颗粒。此外,CALP2 TFA 也是肺泡巨噬细胞的强效激活剂。
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂,对 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点具有高亲和力,其解离常数 (Kd) 为 7.9 uM。这种细胞渗透性肽可抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (PDE) 活性,并提高细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 能有效抑制细胞黏附和脱颗粒,同时也是肺泡巨噬细胞的强效激活剂。它被用作炎症和免疫学研究的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
CALP2 TFA targets calmodulin (CaM), a ubiquitous Ca2+-binding messenger protein that regulates numerous cellular processes. It binds to the CaM EF-hand/Ca2+-binding site with a Kd of 7.9 uM. By occupying the EF-hand motifs, CALP2 TFA acts as a CaM antagonist, blocking CaM-dependent signaling pathways, including phosphodiesterase activation. This makes it a valuable tool for dissecting the role of the Ca2+-sensing regulatory protein calmodulin in physiological and pathological processes.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,CALP2 TFA 可抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性,从而导致 CaM 拮抗作用的功能性后果——细胞内 Ca2+ 浓度升高。它能有效抑制相关细胞类型(例如肥大细胞)的细胞黏附和脱颗粒作用。此外,它还能强效激活肺泡巨噬细胞。这些活性使其成为一种有效的细胞黏附和脱颗粒抑制剂,也是研究 CaM 在各种细胞反应中作用的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
标准产品说明书中并未广泛报道 CALP2 TFA 的详细体内活性数据。然而,作为一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂,它已在过敏模型中进行过研究。体外实验表明,它能抑制 VLA-5 介导的肥大细胞黏附,提示其可能在体内减弱炎症细胞浸润。需要进一步研究以评估其在哮喘、炎症和过敏动物模型中的疗效。
酶活实验
CALP2 TFA 与钙调蛋白的结合亲和力通常采用非细胞检测方法测定,例如荧光光谱法或等温滴定量热法 (ITC)。在基于荧光的检测方法中,使用丹磺酰标记的钙调蛋白,并通过滴定不同浓度的 CALP2 TFA 来测量荧光强度。Kd 值由结合曲线计算得出。此外,表面等离子共振 (SPR) 也可用于测量实时结合动力学。
细胞实验
CALP2 TFA 的细胞检测利用多种细胞类型,包括肺泡巨噬细胞、肥大细胞或血小板。细胞用不同浓度的 CALP2 TFA 处理一定时间。功能性终点包括:通过酶法测定细胞裂解液中 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (PDE) 的活性;使用荧光染料(例如 Fluo-4 AM)定量细胞内 Ca2+ 水平;以及通过测量颗粒酶(例如 β-己糖胺酶)释放到培养上清液中来评估脱颗粒情况。
动物实验
标准文献中并未详细描述 CALP2 TFA 的体内动物实验方案。研究 CaM 拮抗作用在过敏性炎症中的典型方案是向豚鼠哮喘模型中施用 CALP2 TFA。该化合物可通过气管内或腹腔注射给药,剂量为 1-10 mg/kg。实验终点包括支气管肺泡灌洗液 (BALF) 的炎症细胞计数分析和肺组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)
标准产品说明书中未详细列出 CALP2 TFA 的药代动力学数据。作为一种肽类钙调蛋白拮抗剂(分子量 1471.72),预计其口服生物利用度较低,且由于蛋白水解降解,其在循环中的半衰期可能较短。TFA 盐形式用于提高体外应用的溶解度和稳定性。在体内应用中,该化合物通常通过腹腔注射或静脉注射给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
标准产品文件中并未详细列出 CALP2 TFA 的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物,其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全评估通常不予描述。实验室使用时,应遵循处理肽类化合物的标准化学品安全预防措施。该化合物具有细胞渗透性,并在微摩尔浓度下具有生物活性。
参考文献

[1]. Attenuation of very late antigen-5-mediated adhesion of bone marrow-derived mast cells to fibronectin by peptides with inverted hydropathy to EF-hands. J Immunol. 2001 Jan 15;166(2):861-7.

[2]. Calcium sensors as new therapeutic targets for airway hyperresponsiveness and asthma. FASEB J. 2001 Aug;15(10):1831-3.

[3]. Specific modulation of calmodulin activity induces a dramatic production of superoxide by alveolar macrophages. Lab Invest. 2004 Jan;84(1):29-40.

[4]. De novo design of peptides targeted to the EF hands of calmodulin. J Biol Chem. 2000 Jan 28;275(4):2676-85.

其他信息
CALP2 TFA 的分子式为 C₇₀H₁₀₅F₃N₁₄O₁₅S,分子量为 1471.72。其肽序列为 Val-Lys-Phe-Gly-Val-Gly-Phe-Lys-Val-Met-Val-Phe (VKFGVGFKVMVF)。该化合物为白色至类白色固体粉末。应密封保存于 -20℃ 或 -80℃,并避免受潮。它可溶于水和 DMSO。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C70H105F3N14O15S
分子量
1471.72
相关CAS号
CALP2;261969-04-4
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~50 mg/mL (~33.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.70 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7948 mL
5 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3590 mL
10 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6795 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们