| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt5a[1]
Box5 TFA directly targets the Wnt5a ligand, a key activator of the non-canonical Wnt signaling pathway. By binding to Wnt5a with high affinity, it acts as a competitive antagonist, preventing Wnt5a from interacting with its receptors, such as Frizzled (Fzd) and ROR1/2. This specific inhibition blocks the downstream signaling cascade, which includes the activation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) and protein kinase C (PKC), as well as the suppression of the canonical beta-catenin pathway. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在用 rWnt5a (0.1 μg/mL) 刺激的 A2058 细胞中，Box5 TFA (100 μM) 会降低 p-MARCKS 的表达 [1]。
体外实验表明，Box5 TFA（0.1 ug/mL）能显著抑制重组Wnt5a（rWnt5a）刺激的A2058黑色素瘤细胞中p-MARCKS的表达。在100 uM浓度下，Box5 TFA能有效降低非经典信号通路下游效应分子p-MARCKS的表达。此外，基因表达分析显示，Box5 TFA能抑制促凋亡基因BAD和BAX的表达，同时上调抗凋亡基因Bcl-xL、BCL2和BCLW的表达，表明其具有神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前文献中对Box5 TFA的体内特异性活性描述尚不详尽。研究主要集中于将其作为工具化合物，在受控的实验室环境下用于理解Wnt5a的生物学特性。未来需要开展更多研究，以评估其在动物疾病模型中的药代动力学特性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
非细胞结合研究通常采用表面等离子共振 (SPR) 或 ELISA 方法。将肽固定在传感器芯片或板上，然后将重组 Wnt5a 蛋白流过表面。或者，也可以进行竞争性结合实验，使用标记的 Box5 和递增浓度的未标记 Wnt5a，或反之，来确定结合亲和力 (KD) 和相互作用的特异性。
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| 细胞实验 |
评估 Box5 活性的细胞实验通常使用 A2058 黑色素瘤细胞或 N18D3 神经元细胞。细胞经血清饥饿处理后，用 Box5 TFA（例如，0.1-100 uM）预处理，然后用重组 Wnt5a（0.1 ug/mL）刺激。处理后，收集细胞裂解液，通过 Western blot 检测下游效应分子（如 MARCKS）的磷酸化状态。细胞迁移能力通过 Transwell 或划痕实验进行评估，细胞活力则通过 MTT 实验进行评估。
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| 动物实验 |
目前文献中尚无针对Box5 TFA的体内动物实验标准方案。由于该化合物作为一种研究工具，其在动物实验中的应用将取决于研究者的假设。一个通用的实验方案可能包括在黑色素瘤小鼠异种移植模型中，通过腹腔注射或瘤内注射等方式给药Box5 TFA，以评估其对肿瘤生长和转移的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前标准文献中尚无针对 Box5 TFA 的专门药代动力学 (PK) 研究。作为一种肽类拮抗剂，其全身生物利用度可能有限，且通常认为其在血清中不稳定，除非进行修饰。若要将其用作先导化合物，则需要通过实验测定其全面的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供 Box5 TFA 的全面毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不提供急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全评估。实验室使用时，应遵循肽类化合物的标准化学品安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Box5 TFA 的分子量为 880.9 g/mol，分子式为 C32H51F3N6O15S2。它通常以粉末形式储存在 -20℃ 的环境中，并避光防潮。它有望成为黑色素瘤和神经保护研究的科研工具。本产品仅供研究用途，不得用于临床。
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| 分子式 |
C32H51F3N6O15S2
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|---|---|
| 分子量 |
880.90
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| 相关CAS号 |
Box5;1206604-29-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~250 mg/mL (~283.80 mM)
H2O :~5 mg/mL (~5.68 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.26 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1352 mL | 5.6760 mL | 11.3520 mL | |
| 5 mM | 0.2270 mL | 1.1352 mL | 2.2704 mL | |
| 10 mM | 0.1135 mL | 0.5676 mL | 1.1352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SGC-CK1γ-1
KY19334
SJ-300
Wnt/β-catenin-IN-7
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