| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Myristoylated alanine-rich C kinase substrate[1]
BIO-11006 acetate targets the MARCKS (Myristoylated Alanine-Rich C Kinase Substrate) protein, which is involved in various cellular processes including cell adhesion, migration, and secretion. MARCKS is a substrate for protein kinase C (PKC) and plays a role in the regulation of the actin cytoskeleton. By inhibiting MARCKS function, BIO-11006 modulates inflammatory responses in the lung, particularly neutrophil recruitment and cytokine production. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BIO-11006 可抑制 MARCKS 的功能，但现有文献中并未详细列出具体的细胞 EC50 值。该化合物已被研究用于降低肺上皮细胞和巨噬细胞的促炎反应。它能减弱 NF-κB 的激活，并降低脂多糖 (LPS) 刺激下炎症介质（如 KC（IL-8 同源物）和 TNF-α）的表达。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在接受气管内注射 LPS 的小鼠中，吸入气溶胶化的 BIO-11006 醋酸盐可逆转肺损伤的发展，其机制是通过减弱 LPS 诱导的中性粒细胞流入肺部、NF-κB 的激活以及促炎细胞因子 KC 和 TNF-α 的产生 [1]。
在体内，吸入式气雾剂BIO-11006醋酸盐可减弱LPS诱导的中性粒细胞向肺部的浸润、NF-κB的激活以及促炎细胞因子KC和TNF-α的表达，从而逆转气管内滴注LPS小鼠的肺损伤发展。该化合物在急性肺损伤模型中显示出逆转疾病进展的疗效，支持其在ALI/ARDS研究中的应用。 |
| 酶活实验 |
BIO-11006 的结合实验主要研究其与 MARCKS 蛋白的相互作用。通常，这些研究采用表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振技术来测量肽与 MARCKS 效应结构域之间的结合亲和力。此外，还可以使用标记的 MARCKS 肽和该化合物进行竞争性结合实验，以确定 IC50 或 Kd 值，从而确认蛋白质与肽之间的直接相互作用。
|
| 细胞实验 |
BIO-11006 的细胞实验采用 LPS 刺激的肺上皮细胞或巨噬细胞系，例如 RAW 264.7 或 THP-1 细胞。将细胞用不同浓度的 BIO-11006 处理特定时间（例如 24-48 小时），然后用 LPS 刺激以诱导炎症。实验终点包括：通过荧光素酶报告基因检测或免疫印迹法测量 NF-κB 的激活情况；通过 ELISA 法定量培养上清液中的促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、KC）；以及通过 MTT 法评估细胞活力。
|
| 动物实验 |
BIO-11006 的动物研究通常在 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤模型中进行。小鼠经气管内滴注 LPS 以诱发肺部炎症。BIO-11006 醋酸盐（吸入或雾化）用于预防或治疗。终点指标包括支气管肺泡灌洗液 (BALF) 分析中性粒细胞计数和细胞因子水平、肺组织病理学损伤评分以及 NF-κB 通路激活标志物的蛋白质印迹分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
BIO-11006 的药物特异性药代动力学 (PK) 特性通常未在产品说明书中列出。由于 BIO-11006 是一种肽类药物，其分布和代谢稳定性可能需要通过血浆稳定性试验和体内取样等方法进行评估，但生物利用度、半衰期和清除率等 PK 参数在一般产品说明书中不易获得，通常需要查阅专门的药理学研究才能找到。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有产品资料中并未详尽描述BIO-11006的毒理学数据。该化合物已在小鼠急性肺损伤模型中进行研究，已发表的研究表明其疗效显著，且未见明显不良反应报告。治疗性药物开发需要进行包括急性毒性和重复给药毒性在内的标准临床前毒理学评估。用于研究时，应遵循标准的肽类药物处理注意事项。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BIO-11006 乙酸酯（CAS 901117-03-1）的分子式为 C46H75N13O15，分子量为 1050.17。它是 MANS 肽的肽类似物，可作为 MARCKS 抑制剂发挥作用。该化合物在小鼠模型中通过吸入或雾化给药。它适用于急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征 (ALI/ARDS) 的研究。目前临床开发状态尚未明确，仅作为研究工具。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C48H79N13O17
|
|---|---|
| 分子量 |
1110.22
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~45.04 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (18.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9007 mL | 4.5036 mL | 9.0072 mL | |
| 5 mM | 0.1801 mL | 0.9007 mL | 1.8014 mL | |
| 10 mM | 0.0901 mL | 0.4504 mL | 0.9007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
