| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor).
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿西林与垂体促性腺激素细胞上的 GnRH 受体竞争性结合，但并不激活该受体。通过阻断内源性 GnRH 信号传导，它抑制黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 的合成和释放，从而导致性类固醇（男性睾酮，女性雌二醇）的产生迅速而持续地受到抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿西林（50 μg，皮下注射，每日两次，连续5天）TFA可破坏Kiss1−/−和Gpr54−/−雌性大鼠的阴道发情，降低子宫重量，并增加黄体生成素浓度[1]。阿西林（50 μg，皮下注射，一次）TFA可降低雄性Kiss1−/−和Gpr54−/−细胞中卵泡刺激素的含量。
在雄性Kiss1-/-和Gpr54-/-小鼠中，阿西林（50微克，皮下注射，一次）可降低卵泡刺激素水平。在雌性小鼠中，阿西林可干扰阴道发情并降低子宫重量。此外，它还能降低黄体生成素（LH）浓度，表明其在体内具有显著的抗性腺作用。 |
| 酶活实验 |
采用表达GnRH受体的垂体细胞膜制备物进行直接受体结合试验。将膜与标记的GnRH激动剂（例如[125I]-布舍瑞林）和递增浓度的未标记阿西林孵育。通过过滤分离结合的配体，并根据竞争曲线计算IC50/Ki值。
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| 细胞实验 |
将大鼠垂体细胞原代培养物接种于24孔板中。细胞先用Acyline预孵育2小时，然后用GnRH刺激。孵育后，收集培养基，并通过放射免疫分析（RIA）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定黄体生成素（LH）的浓度，以确定GnRH拮抗程度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性Kiss1−/−和Gpr54−/−小鼠[1]
剂量：50 μg（1 mg/mL PBS溶液） 给药途径：皮下注射；每日两次；持续5天 实验结果：13只接受阿西林治疗的Kiss1−/−小鼠中有12只在4天内停止发情，而17只接受载体治疗的小鼠中只有2只停止发情。此外，8只接受阿西林治疗的Gpr54−/−小鼠中有7只停止发情，而7只接受载体治疗的小鼠中只有1只停止发情。与载体组相比，治疗组Kiss1−/−和Gpr54−/−小鼠的子宫重量均降低，Kiss1−/−小鼠的血清LH浓度也降低。 成年雄性大鼠单独饲养，连续5天皮下注射Acyline TFA（例如，50 μg，每日两次）。在基线和给药后不同时间点，通过尾静脉采集血样。分离血清，并用ELISA法测定血清中LH、FSH和睾酮水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Acyline的具体药代动力学参数尚未公布。作为一种合成的GnRH类似物，它比天然GnRH更稳定，但循环半衰期仍然相对较短（数小时）。它通过注射（皮下或肌肉注射）给药，其设计旨在抵抗肽酶的快速降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对该研究化合物的正式毒理学研究报告。高剂量或长期使用会导致性激素持续抑制，进而引发性腺功能减退，包括性欲减退、不孕和骨密度下降。本产品仅供研究使用，未经批准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿西林是一种第三代促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。它具有水溶性高、组胺释放量低的特点，与早期拮抗剂相比，降低了过敏反应的风险。它被用作研究工具，可在动物模型中实现快速、可逆的化学去势，从而无需手术切除性腺即可研究激素依赖性的生理和病理过程（例如前列腺癌、子宫内膜异位症）。
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| 分子式 |
C82H103CLF3N15O16
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|---|---|
| 分子量 |
1647.23
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| 相关CAS号 |
Acyline;170157-13-8
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~60.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6071 mL | 3.0354 mL | 6.0708 mL | |
| 5 mM | 0.1214 mL | 0.6071 mL | 1.2142 mL | |
| 10 mM | 0.0607 mL | 0.3035 mL | 0.6071 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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