| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MC1R
MC1 receptor (Melanocortin 1 Receptor) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ACTH(1-17) 是 hMC1R 的强效激动剂，其中包括 TFA。ACTH(1-17) 对 hMC1R 的亲和力较高，Ki 值为 0.21±0.03 nM，略高于 α-MSH 的 0.13±0.005 nM[1]。即使在微摩尔剂量下，ACTH(1-17) 也能刺激大鼠垂体培养物中生长激素的产生[2]，尽管这种刺激作用并不显著。
作为一种强效激动剂，ACTH (1-17) TFA 对人 MC1 受体具有高亲和力，Ki 值为 0.21 nM，略高于 α-MSH (Ki=0.13+/-0.005 nM)。它也能刺激大鼠垂体培养物中生长激素的产生，但效果不显著。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每日黑暗期开始两小时后，夜行动物开始活跃，此时给予ACTH（1-17）可观察到DNA标记受到抑制。尤其是在昼夜节律的这一阶段给予较大剂量的ACTH，可导致24小时内DNA标记减少。若将相同剂量的ACTH提前四小时给予，则抑制作用显著降低[3]。
在夜行性动物中，于黑暗期注射ACTH(1-17)TFA可抑制DNA合成，较大剂量与24小时内DNA标记的减少相关。若在不同的昼夜节律时间注射该化合物，则这种抑制作用显著降低。 |
| 酶活实验 |
在典型的受体结合实验中，将表达人MC1受体的细胞膜制备物与标记示踪剂（例如[125I]-NDP-α-MSH）在含有不同浓度待测化合物的测定缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含0.2% BSA和5 mM MgCl2）中孵育。室温孵育60-90分钟后，通过GF/C滤膜快速过滤终止反应，然后进行洗涤。随后测量残留放射性，并根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将内源性表达或转染MC1受体的细胞（例如B16-F10黑色素瘤细胞）接种于96孔板中，培养至汇合。然后用不同浓度的ACTH(1-17)TFA处理细胞预定时间（例如30分钟）。处理后，裂解细胞，并使用特异性ELISA或HTRF试剂盒检测第二信使（例如cAMP）的水平。最后，根据剂量反应曲线计算EC50值。
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| 动物实验 |
在一种常用的实验方案中，雄性Sprague-Dawley大鼠经脑室内注射不同剂量（例如0.1-10 μg）的ACTH(1-17)TFA。在特定时间点（例如15、30、60、120分钟）后，处死动物，并解剖出脑区（例如下丘脑、海马）。然后对组织进行处理，使用Western blotting或ELISA分析下游信号通路标志物，例如磷酸化ERK1/2。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种研究级肽，ACTH (1-17) TFA 的具体药代动力学数据可能有限。然而，作为一种多肽，它通常会被胃肠道和血液中的蛋白酶迅速降解，导致口服生物利用度低。其体内半衰期通常很短，往往只有几分钟。给药途径通常为注射（例如，静脉注射、肌肉注射或腹腔注射）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公开报道该研究肽的长期毒性和安全性药理学研究结果。体外和体内研究表明，该肽可抑制DNA合成，这可能是安全性评估的一个重要因素。与其他肽类一样，其潜在毒性与其药理作用（即持续激活MC1受体）有关，这可能导致色素沉着过度或肾上腺增生等问题。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MC1受体是色素沉着的关键调节因子，也参与抗炎反应和免疫调节。ACTH (1-17) TFA是一种合成的促肾上腺皮质激素类似物。其母体激素ACTH在临床上用作肾上腺皮质功能不全的诊断试剂，以及治疗婴儿痉挛症等疾病的药物。该肽仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C95H145N29O23S.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
2207.43
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| 相关CAS号 |
ACTH (1-17);7266-47-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~45.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (45.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4530 mL | 2.2651 mL | 4.5302 mL | |
| 5 mM | 0.0906 mL | 0.4530 mL | 0.9060 mL | |
| 10 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.4530 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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