| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-kappaB, MAPK pathways, FPR2 (Formyl Peptide Receptor 2)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ac2-26 TFA抑制NF-κB和MAPK信号通路的激活。它通过分子伴侣介导的自噬(CMA)诱导溶酶体中IKKβ蛋白水平的降低。体外实验表明,它能抑制多种细胞类型的炎症反应,减少促炎细胞因子的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,Ac2-26 TFA 可减轻缺血再灌注引起的急性肺损伤,并能降低哮喘模型大鼠的气道炎症和高反应性。其抗炎作用使其成为治疗炎症性疾病的潜在药物。
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| 酶活实验 |
在受体结合实验中,将肽溶解于合适的缓冲液中。将过表达FPR2的细胞膜制备物与标记的激动剂(例如[125I]-AnxA1)在不同浓度的Ac2-26存在下孵育。室温孵育30-60分钟后,将混合物通过玻璃纤维滤膜过滤。测量残留的放射性以确定其结合亲和力和置换活性。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将RAW264.7巨噬细胞接种于6孔板中,培养至汇合。细胞预先用不同浓度的Ac2-26 TFA孵育1小时。然后,加入炎症刺激物,例如LPS(1 ug/mL),孵育6小时。提取总蛋白或RNA。采用Western blot检测IKKβ蛋白水平,并采用qRT-PCR检测促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6)的mRNA水平。
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| 动物实验 |
在哮喘大鼠模型中,动物经卵清蛋白致敏和激发后诱导气道炎症。测试化合物Ac2-26 TFA以特定剂量(例如1 mg/kg)每日腹腔注射,连续7天。最后一次激发后,收集支气管肺泡灌洗液(BALF)。进行总炎症细胞计数,并通过ELISA法测定BALF中细胞因子(例如IL-4、IL-5、IL-13)的水平。同时收集肺组织进行组织病理学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种治疗性肽,Ac2-26 可能由于快速的蛋白水解切割而导致血浆半衰期较短。其体内稳定性可能限制其临床应用。啮齿动物的药代动力学研究通常包括静脉注射,随后进行连续采血,并使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析完整肽。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Ac2-26 TFA的全面毒理学数据。基于其抑制NF-κB的机制,长期抑制该通路可能导致免疫抑制和感染风险增加。它被用于研究炎症的分子机制。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
膜联蛋白A1是已知的糖皮质激素抗炎作用的介质。Ac2-26是一种研究工具,用于了解地塞米松等糖皮质激素如何发挥其强大的抗炎作用。它具有作为新型抗炎药物的潜力,但尚未获得临床批准。
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| 分子式 |
C143H211F3N32O46S
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|---|---|
| 分子量 |
3203.45
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| 相关CAS号 |
Ac2-26;151988-33-9;Ac2-26 ammonium
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~15.61 mM)
H2O :~1.93 mg/mL (~0.60 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (0.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3122 mL | 1.5608 mL | 3.1216 mL | |
| 5 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6243 mL | |
| 10 mM | 0.0312 mL | 0.1561 mL | 0.3122 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。