| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.48 nM (amylin receptor)
Amylin receptor, CGRP (calcitonin gene-related peptide) receptor, calcitonin receptor |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AC 187 可抑制淀粉样β蛋白 (Aβ) 诱导的神经毒性。在暴露于 Aβ 之前用 AC 187 处理的培养物中，神经元存活率显著提高[1]。Aβ 诱导的细胞凋亡是由起始半胱天冬酶和效应半胱天冬酶介导的，而 AC 187 可减弱这两种半胱天冬酶的活性[1]。
AC 187 对胰淀素受体具有高度选择性，而对相关的降钙素受体和 CGRP 受体则无明显选择性。体外实验表明，AC 187 可抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的神经毒性。它能降低起始半胱天冬酶和效应半胱天冬酶的活化，从而保护神经元免受 Aβ 诱导的细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Sprague-Dawley (HSD) 大鼠的高胰岛素钳夹试验中，AC 187 (30 mg/mL) 可提高胰高血糖素水平，加速胃排空液体，并引起挑战后血糖升高[2]。
体内实验表明，AC 187（30 mg/mL）可提高胰高血糖素水平，加速胃排空，并在Sprague-Dawley大鼠的高胰岛素钳夹试验中引起餐后血糖升高。它常用于研究胰淀素信号传导的生理作用。 |
| 酶活实验 |
在放射性配体结合试验中，将化合物溶解于试验缓冲液中。取自大鼠伏隔核（表达胰淀素受体）的膜制备物与放射性标记的配体（例如[125I]-胰淀素）和递增浓度的AC 187孵育。孵育后，过滤混合物以分离结合的配体和游离的配体。计数滤膜上的放射性以确定Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
在体外实验中，将原代大鼠皮层神经元培养于24孔板中。细胞预先用不同浓度的AC 187处理2小时。然后加入聚集的β-淀粉样蛋白（Aβ25-35，10 uM）以诱导神经毒性。24小时后，采用MTT法检测细胞活力。同时，通过检测caspase-3活性或Annexin V染色来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在啮齿动物胃排空模型中，雄性Sprague-Dawley大鼠禁食过夜。在喂食液体食物前30分钟，经口给予AC 187（例如，30 mg/kg）。食物中含有不可吸收的标记物，例如酚红。喂食后15-20分钟处死大鼠。取出胃，用分光光度法测定胃内残留标记物的量。计算胃排空速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠药代动力学研究表明，AC 187 具有口服生物活性。口服给药后，数小时内即可达到血浆峰浓度 (Cmax)。其绝对口服生物利用度尚未公布，但被认为中等。血浆消除半衰期通常为数小时，因此在研究中可以每日给药一次或两次。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未发表关于AC 187的长期毒理学研究。作为一种胰淀素受体拮抗剂，其潜在毒性与胰淀素的生理功能相关，包括调节食物摄入、延缓胃排空和促进饱腹感。长期拮抗作用可能导致食欲增加、体重增加和葡萄糖代谢紊乱。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AC 187 是一种研究工具，用于研究胰淀素受体拮抗剂在治疗 2 型糖尿病和肥胖症等疾病方面的潜力。胰淀素与胰岛素共同由胰腺 β 细胞分泌。母体 AC 187（不含 TFA 盐）并非获批药物。本产品仅供研究用途。
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| 分子式 |
C129H206F3N37O42
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|---|---|
| 分子量 |
3004.27
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| 相关CAS号 |
AC 187;151804-77-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~33.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (33.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3329 mL | 1.6643 mL | 3.3286 mL | |
| 5 mM | 0.0666 mL | 0.3329 mL | 0.6657 mL | |
| 10 mM | 0.0333 mL | 0.1664 mL | 0.3329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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