| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Luteinizing hormone receptor (LH-R), a G protein-coupled receptor (GPCR) found primarily on the surface of cells in the ovaries and testes. Luteinizing hormone (LH) binding to its receptor triggers a cascade of events leading to ovulation and testosterone production. As an antagonist, BAY-899 binds to the receptor and blocks its activation by LH, thereby inhibiting downstream signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-899 能有效抑制黄体生成素受体 (LH-R) 的活性。它对人 LH 受体的 IC50 值为 185 nM，对大鼠 LH 受体的 IC50 值为 46 nM。作为一种选择性拮抗剂，它能阻断 LH 与其受体的结合，从而抑制受体的激活和后续的信号传导。(R)-BAY-899 是这些实验中使用的活性对映体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY-899的体内活性数据尚不详细，但作为一种口服有效的LH-R拮抗剂，它在激素依赖性疾病方面具有潜在的应用价值。BAY-899通过阻断LH-R，可能降低性激素的产生。这使其成为治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌和性早熟等疾病的候选药物。
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| 酶活实验 |
采用表达LH受体的细胞膜进行放射性配体结合试验。将膜制备物与放射性标记的配体（例如[125I]标记的hLH或特定的小分子示踪剂）以及不同浓度的待测化合物孵育。孵育至达到平衡后，过滤混合物以分离结合的配体和游离的配体，并计数滤膜上的放射性以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
本研究采用表达LH受体和报告基因的细胞进行功能性检测。首先用亚最大浓度的LH处理这些细胞以激活受体，从而导致报告信号（例如，荧光素酶）增强。然后加入待测化合物以阻断这种激活作用，并测量信号的降低程度，以确定其拮抗效力（IC50）。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，BAY-899 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 大鼠模型或卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 小鼠模型。例如，对接受促性腺激素治疗以诱导卵巢卵泡发生的雌性大鼠进行 BAY-899 口服给药。终点指标包括血清激素水平（黄体生成素、孕酮）、卵巢重量以及卵巢卵泡发育和黄素化的组织学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BAY-899 是一种口服活性化合物，具有良好的溶解性。它在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL。用于体内给药时，可将其配制成 DMSO、PEG300、Tween-80 和生理盐水等溶剂，以获得澄清溶液，用于灌胃或腹腔注射。虽然未提供详细的药代动力学参数（例如半衰期和生物利用度），但这些参数与口服生物利用度高的小分子拮抗剂的典型参数相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-BAY-899 的毒性数据尚未公开。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用。LH-R 拮抗剂的安全性正在研究中，以用于各种临床应用。此类药物的常见副作用包括潮热、情绪变化和注射部位反应。文献中尚未报道明显的脱靶毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BAY-899 是一种用于研究黄体生成素受体的研究级化学品。它对人和大鼠的 LH-R 具有高度选择性，使其成为内分泌研究的重要工具。本产品仅供研究使用，未经 FDA 批准用于人体。相关关键参考文献可能是拜耳公司的一项专利或论文。
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| 分子式 |
C25H19F2N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
459.45
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| CAS号 |
2988191-40-6
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| 相关CAS号 |
BAY-899;2471967-92-5
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~272.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1765 mL | 10.8826 mL | 21.7652 mL | |
| 5 mM | 0.4353 mL | 2.1765 mL | 4.3530 mL | |
| 10 mM | 0.2177 mL | 1.0883 mL | 2.1765 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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