| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA/RNA polymerases and transcription factors. N4-Acetylcytidine triphosphate is a substrate for RNA polymerases and can be incorporated into RNA transcripts. Once incorporated, the N4-acetyl modification (ac4C) influences RNA structure, stability, and translation efficiency.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N4-乙酰胞苷三磷酸钠(0.1-2 mM;24-48 小时)抑制 BV2 小胶质细胞的发育[1]。N4-乙酰胞苷三磷酸钠(0.3-1 mM;3-6 小时)增加 NLRP3 的表达并启动 NFκB 信号通路[1]。N4-乙酰胞苷三磷酸钠(0.3-1 mM;3 小时)可上调 HMGB1 的表达[1]。
该化合物本身不具有药理活性,而是一种生化试剂。在体外转录反应中,它取代CTP生成ac4C修饰的RNA。细胞实验表明,这种修饰的RNA能够提高翻译效率和RNA稳定性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物直接的体内活性报道。然而,将经ac4C修饰的mRNA(使用ac4CTP制备)转染到细胞或动物体内,与未修饰的mRNA相比,可导致蛋白质表达增加,使其可用于基于mRNA的疗法。
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| 酶活实验 |
采用T7 RNA聚合酶、DNA模板和NTP混合物进行非细胞转录分析,其中CTP部分或全部被ac4CTP(0.5-2 mM)替代。反应在37℃下孵育2-4小时。通过变性聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)分析RNA产物,以确认ac4C的掺入。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: BV2 小胶质细胞 测试浓度: 0.1-2 mM 孵育时间: 24-48 小时 实验结果: 在 0.3 mM 浓度下培养 48 小时后,BV2 小胶质细胞的生长受到显著抑制。 细胞活力检测[1] 细胞类型: BV2 小胶质细胞 测试浓度: 0.3 和 1 mM 孵育时间: 3 和 6 小时 实验结果: NLRP3 和 NFκB 在 mRNA 和蛋白质水平上的表达均增加,NFκB 信号通路被激活。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: BV2 小胶质细胞 测试浓度: 0.3 和 1 mM 孵育时间: 3 小时 实验结果: 诱导 HMGB1 表达,而 HMGB1 表达是 NFkB 信号传导、NLRP3 表达和 HMGB1 持续表达所必需的。 在细胞研究中,使用脂质体转染法将用ac4CTP合成的RNA转录本转染到哺乳动物细胞(例如HEK293)中。6-24小时后,通过Western blot或荧光素酶报告基因检测修饰后的mRNA的蛋白表达。ac4C修饰的mRNA通常表现出更高的翻译效率。 |
| 动物实验 |
目前尚无针对游离核苷酸的动物研究计划。然而,经ac4C修饰的mRNA疗法(使用ac4CTP制备)已在动物模型中进行过测试。例如,将编码治疗性蛋白的修饰mRNA通过静脉或肌肉注射给药,并评估蛋白表达和疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物是一种高极性核苷酸,含有三个磷酸基团,以钠盐形式稳定以提高水溶性。通常将其溶解于无核酸酶水或TE缓冲液(pH 7.5)中,浓度为10-100 mM。在-20℃下可稳定保存数月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种化学试剂,ac4CTP钠在体外转录所用浓度(1-2 mM)下毒性较低。它不适用于直接给动物使用。应遵循实验室处理核苷酸的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N4-乙酰胞苷三磷酸钠用于研究中合成含有表观转录组标记N4-乙酰胞苷(ac4C)的RNA转录本。它使研究人员能够研究ac4C如何影响RNA稳定性、翻译效率和蛋白质-蛋白质相互作用。它是mRNA疗法开发的一种工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H14N3NA4O15P3
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|---|---|
| 分子量 |
613.120329380035
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| 精确质量 |
612.922
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| CAS号 |
2803886-33-9
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| 相关CAS号 |
N4-Acetylcytidine triphosphate;1428903-57-4
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| PubChem CID |
146673014
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| tPSA |
283
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
980
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])[O-])OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(N=C(C=C2)NC(C)=O)=O)O1)O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
VSBLTNBKSQTQJC-XGZYCNACSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N3O15P3.4Na/c1-5(15)12-7-2-3-14(11(18)13-7)10-9(17)8(16)6(27-10)4-26-31(22,23)29-32(24,25)28-30(19,20)21;;;;/h2-3,6,8-10,16-17H,4H2,1H3,(H,22,23)(H,24,25)(H2,19,20,21)(H,12,13,15,18);;;;/q;4*+1/p-4/t6-,8-,9-,10-;;;;/m1..../s1
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| 化学名 |
tetrasodium;[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-acetamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxy-oxidophosphoryl] phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~163.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (40.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6310 mL | 8.1550 mL | 16.3100 mL | |
| 5 mM | 0.3262 mL | 1.6310 mL | 3.2620 mL | |
| 10 mM | 0.1631 mL | 0.8155 mL | 1.6310 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。