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NF-κΒ activator 2

目录号: V81995 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NF-κB activator 2 是一种有效的口服生物活性 NF-κB 激活剂，EC50 为 1.58 μM。
NF-κΒ activator 2 CAS号: 2375281-44-8
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
NF-κB激活剂2是一种强效且具有口服生物活性的NF-κB激活剂，其EC50为1.58 μM。NF-κB激活剂2通过增加NF-κB的表达和激活来诱导SOD2的表达。NF-κB激活剂2可用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）的研究。
NF-κB激活剂2是一种小分子化合物，旨在激活核因子κB（NF-κB）信号通路，该通路是免疫反应、炎症和细胞存活的关键调节因子。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-κB 1.58 μM (EC50)
NF-κB activator 2 targets the NF-κB pathway by promoting the phosphorylation and degradation of IκB (inhibitor of NF-κB) proteins, allowing NF-κB dimers (typically p50/p65) to translocate to the nucleus and activate target gene transcription; it may also directly activate upstream kinases such as IKK.
体外研究 (In Vitro)
在 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，NF-κB 激活剂 2（化合物 61）（1 μM，6 小时）刺激 SOD2 mRNA 表达[1]。
在体外，NF-κB 激活剂 2 可诱导多种细胞系中 NF-κB 的激活，这可通过 NF-κB 荧光素酶报告基因检测来测量；它上调 NF-κB 靶基因（包括 IL-6、TNF-α 和 ICAM-1）的表达；它增强炎症反应和免疫细胞活化。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中，NF-κB激活剂2（1 mg/kg；静脉注射）的半衰期为0.96小时[1]。NF-κB激活剂2（5 mg/kg；口服）也显示出类似的半衰期（2.86小时）、口服生物利用度（15.6%）和血药浓度峰值（Cmax，92 ng/mL）[1]。体内实验表明，NF-κB激活剂2已被用于研究NF-κB在免疫反应和炎症中的作用；它能够增强感染或疫苗接种模型中的免疫反应；其作用具有情境依赖性，并可能因组织和疾病模型而异。
酶活实验
非细胞结合试验：使用 IKK 激酶活性的生化试验或使用重组蛋白在体外测量 IκBα 磷酸化和降解来评估 NF-κB 激活剂 2 的活性；将该化合物与 IKK 和 IκBα 底物孵育，并通过蛋白质印迹或使用激酶活性试剂盒检测磷酸化。
细胞实验
细胞检测：将细胞（例如 HEK293、HeLa 或巨噬细胞）转染 NF-κB 荧光素酶报告质粒；用 NF-κB 激活剂 2 处理；测量荧光素酶活性以量化通路激活；通过 qRT-PCR 或 ELISA 评估 NF-κB 靶基因的表达；通过免疫荧光可视化 NF-κB 核转位；通过 MTT 检测评估细胞活力。
动物实验
体内动物实验：通过腹腔注射或静脉注射将 NF-κB 激活剂 2 施用于小鼠；通过测量靶基因表达或使用 NF-κB 报告小鼠来评估组织中的 NF-κB 激活；在感染、炎症或疫苗接种模型中评估免疫反应；通过 ELISA 测量血清和组织中的炎症细胞因子水平。
药代性质 (ADME/PK)
药代动力学特性：NF-κB 激活剂 2 是一种小分子，口服生物利用度中等；它能迅速被吸收并分布到各种组织；它通过肝酶代谢，血浆半衰期相对较短；药代动力学特性可能因化合物的具体结构而异。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒理学概况：NF-κB 激活剂 2 是一种研究化合物，毒理学数据有限；NF-κB 过度激活可导致慢性炎症和组织损伤；应谨慎处理该化合物；研究化学品的标准安全预防措施适用。
参考文献

[1]. Structure-activity relationship (SAR) studies of N-(3-methylpyridin-2-yl)-4-(pyridin-2-yl)thiazol-2-amine (SRI-22819) as NF-ҡB activators for the treatment of ALS. Eur J Med Chem. 2020 Oct 22;112952.
其他信息
其他信息：NF-κB激活剂2作为研究工具，用于研究NF-κB在免疫调节、炎症和癌症中的作用；尚未获得临床使用批准；可与其他调节剂联合使用，以解析NF-κB信号通路。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H11FN2O3
分子量
298.27
精确质量
298.075
CAS号
2375281-44-8
PubChem CID
139434520
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.5
tPSA
75.4
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
396
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(O)(=O)C1=CC=CC(C2OC(NC3=CC=CC=C3F)=NC=2)=C1
InChi Key
VGJMPWREFUKMAD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H11FN2O3/c17-12-6-1-2-7-13(12)19-16-18-9-14(22-16)10-4-3-5-11(8-10)15(20)21/h1-9H,(H,18,19)(H,20,21)
化学名
3-[2-(2-fluoroanilino)-1,3-oxazol-5-yl]benzoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~250 mg/mL (~838.17 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3527 mL 16.7633 mL 33.5267 mL
5 mM 0.6705 mL 3.3527 mL 6.7053 mL
10 mM 0.3353 mL 1.6763 mL 3.3527 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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