CBR-470-2 中文名称: CBR-470-2

目录号: V82003 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CBR-470-2 是一种甘氨酸取代的类似物，可激活/激动 NRF2 信号传导。

CBR-470-2 CAS号: 2416095-00-4
产品类别: Endogenous Metabolite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CBR-470-2 是一种甘氨酸取代的类似物，可激活/激动 NRF2 信号通路。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。
CBR-470-2（CAS：2416095-00-4）是一种甘氨酸取代的小分子类似物，可作为核因子红细胞2相关因子2（NRF2）信号传导的强效激活剂，使其成为研究糖酵解和免疫反应调节的宝贵工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	NRF2[1] The compound primarily targets the glycolytic enzyme phosphoglycerate kinase 1 (PGK1). Its inhibition of PGK1 leads to the intracellular accumulation of the reactive metabolite methylglyoxal, which ultimately activates the NRF2 pathway and also inactivates the pro-inflammatory NF-kappaB pathway by crosslinking its protein components.
体外研究 (In Vitro)	在表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞中，CBR-470-2 (1-10 μM; 24 小时) 可提高 NRF2 反应基因 NQO1 和 HMOX1 的转录水平[1]。在体外，用 CBR-470-2（1-10 uM，持续 24 小时）处理可显著提高表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞中经典 NRF2 反应抗氧化基因 NQO1 和 HMOX1 的转录水平，证实了其在原代人类细胞中的靶向活性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，CBR-470-2（50 mg/kg；口服，每日两次，持续 10 天）可激活 NRF2 信号传导[1]。在体内，口服CBR-470-2（50 mg/kg，每日两次，连续10天）可显著激活小鼠体内的NRF2信号通路。在UVB诱导的皮肤损伤模型中，该疗法可降低表皮厚度并改善伤口愈合，表明其在减轻皮肤病变方面具有有益作用。
酶活实验	实验中通常使用纯化的磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 及其底物。反应混合物中下游代谢物甲基乙二醛的积累可通过质谱或修饰的乙二醛特异性探针进行检测，从而直接衡量化合物与靶标的结合情况。
细胞实验	将原代人细胞，例如表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞，用浓度为 1 至 10 uM 的 CBR-470-2 处理 24 小时。处理后，裂解细胞，并通过 qPCR 定量 NRF2 靶基因（NQO1 和 HMOX1）的表达，或通过 Western blot 检测 NRF2 蛋白水平，以评估通路激活情况。
动物实验	动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠（5周龄）暴露于 UVB[1] 剂量：50 mg/kg 给药途径：口服，每日两次，持续10天实验结果：对红斑组织学评分和总伤口面积均有显著的改善效果。紫外线照射可降低表皮厚度。该化合物通常以口服方式给药于动物模型，常用的给药方案为50 mg/kg，每日两次。研究表明，该方案可诱导小鼠模型（例如用于模拟UVB诱导皮肤损伤的5周龄Balb/c小鼠模型）中的NRF2信号通路。
药代性质 (ADME/PK)	CBR-470-2 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度和剂量依赖性药效学活性。该化合物通常配制成载体，例如 10% DMSO 的玉米油溶液，用于体内给药，并且在适当的储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CBR-470-2 是一种有价值的研究工具，并在短期临床前研究中显示出良好的耐受性，但具体的毒性数据（例如 LD50 值）尚未公开。它仅供研究用途，使用时应遵守化学品操作的标准安全预防措施。
参考文献	[1]. A metabolite-derived protein modification integrates glycolysis with KEAP1-NRF2 signalling. Nature. 2018 Oct;562(7728):600-604.
其他信息	CBR-470-2 被用作化学探针，用于研究中心碳代谢与 KEAP1-NRF2 信号轴之间的联系。它也被用于探索 PGK1 抑制减弱 NF-κB 信号传导的新机制，凸显了其在研究炎症性疾病和缓解免疫过度激活的治疗策略方面的潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H13CL2NO6S2
分子量	402.27071928978
精确质量	400.956
CAS号	2416095-00-4
PubChem CID	155819525
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-0.9
tPSA	134
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	654
定义原子立体中心数目	2
SMILES	ClC1=C(C=CC(=C1)S([C@H]1CS(C[C@@H]1NCC(=O)O)(=O)=O)(=O)=O)Cl
InChi Key	FNQDSYKGBCVHHI-QWRGUYRKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H13Cl2NO6S2/c13-8-2-1-7(3-9(8)14)23(20,21)11-6-22(18,19)5-10(11)15-4-12(16)17/h1-3,10-11,15H,4-6H2,(H,16,17)/t10-,11-/m0/s1
化学名	2-[[(3S,4R)-4-(3,4-dichlorophenyl)sulfonyl-1,1-dioxothiolan-3-yl]amino]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~200 mg/mL (~497.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~200 mg/mL (~497.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4859 mL	12.4295 mL	24.8589 mL
	5 mM	0.4972 mL	2.4859 mL	4.9718 mL
	10 mM	0.2486 mL	1.2429 mL	2.4859 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。