CBR-470-1

目录号: V82141 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

CBR-470-1 CAS号: 2416095-06-0
产品类别: Endogenous Metabolite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。CBR-470-1 也是一种非共价 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 信号通路，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性作用。
CBR-470-1（CAS：2416095-06-0）是一种强效的 NRF2（核因子红细胞 2 相关因子 2）信号激活剂，其作用机制为：直接抑制糖酵解酶磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1)。

生物活性&实验参考方法

靶点	Keap1-Nrf2[2] CBR-470-1 directly targets and inhibits phosphoglycerate kinase 1 (PGK1). Inhibition of PGK1 leads to the accumulation of methylglyoxal (MGO), which in turn inactivates KEAP1 (the negative regulator of NRF2). This results in NRF2 stabilization and nuclear translocation, upregulating antioxidant response element (ARE)-driven genes.
体外研究 (In Vitro)	在利用IMR32细胞进行的ARE-LUC报告基因检测中，CBR-470-1（0.01-10 μM；24 h）的EC50值为962 nM[1]。当IMR32细胞暴露于CBR-470-1（0.5-20 μM；1-24 h）时，Nrf2蛋白以剂量和时间依赖的方式积累[1]。CBR-470-1（10 μM；4 h）可激活SH-SY5Y细胞中的Nrf2信号通路[2]。在SH-SY5Y神经细胞中，CBR-470-1（10 μM；2 h）可减轻MPP⁺诱导的氧化损伤[2]。体外实验表明，CBR-470-1 能激活 NRF2 信号通路，在细胞 ARE-荧光素酶检测中，其 EC₅0 值约为 1 uM。它能诱导 NQO1 和 HMOX1 的转录水平，增强 NRF2 蛋白的稳定性，并以 NRF2 依赖的方式保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，CBR-470-1 已被证实对紫外线诱导的皮肤损伤的 NRF2 依赖性小鼠模型有效。这表明通过抑制 PGK1 激活 KEAP1-NRF2 信号通路具有生理意义。其疗效依赖于功能性 NRF2 通路的存在。
酶活实验	非细胞检测方法包括直接评估PGK1活性：将重组PGK1与3-磷酸甘油酸（3-PG）和ATP孵育，并测量1,3-二磷酸甘油酸（1,3-BPG）和ADP的生成量。向反应中加入CBR-470-1，并通过偶联酶法（使用GAPDH）或直接液相色谱-质谱联用（LC-MS）检测代谢物来测定酶活性。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： IMR32 细胞测试浓度： 0.5、1、5、10、20 μM 孵育时间： 1、2、4、8、24 小时实验结果： Nrf2 蛋白水平呈剂量和时间依赖性增加。Nrf2 反应基因 NQO1 和 HMOX1 的 mRNA 和蛋白水平均增加。将SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞（分化或未分化）用CBR-470-1（10 uM）处理4-24小时。检测ARE-荧光素酶报告基因活性。通过免疫荧光或亚细胞分级分离结合Western blot分析评估NRF2易位。通过qPCR检测靶基因（NQO1、HMOX1）表达。
动物实验	动物实验在小鼠身上进行。CBR-470-1 可局部给药（用于皮肤模型）或全身给药（腹腔注射）。在紫外线损伤小鼠模型中，治疗后将皮肤暴露于 UVB 辐射，并通过组织学评估皮肤损伤和炎症的程度。
药代性质 (ADME/PK)	临床前研究提供的药代动力学数据有限。该化合物抑制代谢酶PGK1，提示其可能在细胞内蓄积。甲基乙二醛介导的作用机制表明，由于KEAP1的持续修饰，即使在化合物清除后，其作用仍可能持续存在。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体内毒性研究数据表明，CBR-470-1 在所用剂量下耐受性良好（例如，用于紫外线损伤研究的局部用药）。已发表的文献尚未完全确定其 LD₅₀ 和详细的安全性信息。应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. A metabolite-derived protein modification integrates glycolysis with KEAP1-NRF2 signalling. Nature. 2018 Oct;562(7728):600-604. [2]. PGK1 inhibitor CBR-470-1 protects neuronal cells from MPP+. Aging (Albany NY). 2020 Jul 10;12(13):13388-13399.
其他信息	CBR-470-1 是一种研究工具，用于通过代谢调控（PGK1 抑制）研究 KEAP1-NRF2 抗氧化通路。其独特的作用机制——通过代谢物积累而非直接结合 KEAP1 来激活 NRF2——提供了一种独特的药理学策略。它并非获批药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H20CLNO4S2
分子量	365.895900726318
精确质量	365.052
CAS号	2416095-06-0
PubChem CID	20898025
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	2.5
tPSA	97.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	569
定义原子立体中心数目	2
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1)S([C@H]1CS(C[C@@H]1NCC(C)C)(=O)=O)(=O)=O
InChi Key	NFEQFEDSWINARK-KBPBESRZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H20ClNO4S2/c1-10(2)7-16-13-8-21(17,18)9-14(13)22(19,20)12-5-3-11(15)4-6-12/h3-6,10,13-14,16H,7-9H2,1-2H3/t13-,14-/m0/s1
化学名	(3S,4R)-4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-N-(2-methylpropyl)-1,1-dioxothiolan-3-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~200 mg/mL (~546.60 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~200 mg/mL (~546.60 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7330 mL	13.6649 mL	27.3299 mL
	5 mM	0.5466 mL	2.7330 mL	5.4660 mL
	10 mM	0.2733 mL	1.3665 mL	2.7330 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。