| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
1-Methylhistamine is a selective agonist of the histamine H3 receptor (Kᵢ = 23 nM for H4 as well), with potency relative to histamine of 81% at H1, 185% at H2, and 270% at H3. It is a key modulator of neurotransmitter release in the CNS and PNS, acting as a presynaptic autoreceptor. It is also a metabolite of histamine. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1-甲基组胺二盐酸盐是组胺 1-甲基转移酶在负责组氨酸代谢途径中的最终产物[1]。
体外实验表明，1-甲基组胺可通过H4受体诱导嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用。它还能通过H3受体调节脑片中神经递质的释放（抑制组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺的释放）。因此，它常被用于研究H3/H4受体的药理学特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物研究中，通常将1-甲基组胺脑室内注射到啮齿动物体内，以研究其对记忆、运动、焦虑和摄食的影响。它也用于微透析研究中，以测量大脑中组胺的释放。它是研究H3受体在中枢神经系统疾病中作用的重要工具。
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| 酶活实验 |
采用表达组胺受体的细胞膜（例如，表达H3或H4受体的HEK293细胞）进行放射性配体结合试验。将1-甲基组胺二盐酸盐与[3H]-N-α-甲基组胺（用于H3受体）或其他放射性配体孵育。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性，以确定Kᵢ值。
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| 细胞实验 |
将人嗜酸性粒细胞或树突状细胞用 1-甲基组胺（0.1-100 uM）处理。使用 Boyden 小室或微流控装置评估趋化性。激活 H4 受体（Gᵢ 偶联受体）后，使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4）测量细胞内钙动员。
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| 动物实验 |
在动物实验中，1-甲基组胺二盐酸盐通常溶解于无菌生理盐水或人工脑脊液中。通过脑室内注射（5-50微克）给药于啮齿动物，有时也通过腹腔注射给药以观察外周效应。进行行为学测试（例如，旷场实验、Y迷宫实验、强迫游泳实验），并通过微透析结合高效液相色谱法（HPLC）测定脑内神经递质水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1-甲基组胺是组胺的一种次要代谢产物，约占组胺代谢总量的5-10%。由于单胺氧化酶B (MAO-B) 可迅速将其脱氨基生成咪唑乙酸，因此其血浆半衰期较短（约20分钟）。它能穿过血脑屏障，但也会在那里迅速代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物毒性不高，因为它是一种天然代谢产物。高剂量可能因激活H3/H4受体而引起轻度瘙痒、镇静和低血压。二盐酸盐可能引起胃肠道刺激。在研究剂量（脑室内给药）下，尚未报告严重的器官毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-甲基组胺二盐酸盐是临床诊断和代谢组学中高效液相色谱（HPLC）和液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析组胺代谢物的标准品。它也是研究组胺H3和H4受体在炎症、过敏、认知障碍和中枢神经系统药物研发中的作用的重要工具化合物。该化合物尚未获批上市。
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| 分子式 |
C6H13CL2N3
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|---|---|
| 分子量 |
198.09
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| 精确质量 |
161.072
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| CAS号 |
6481-48-7
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| 相关CAS号 |
1-Methylhistamine-d3 dihydrochloride;344299-49-6;1-Methylhistamine;501-75-7
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| PubChem CID |
11957601
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| LogP |
1.423
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| tPSA |
43.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
84.4
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C=C(N=C1)CCN.Cl.Cl
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| InChi Key |
AGXVEALMQHTMSW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11N3.2ClH/c1-9-4-6(2-3-7)8-5-9;;/h4-5H,2-3,7H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
2-(1-methylimidazol-4-yl)ethanamine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~62.5 mg/mL (~315.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (504.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0482 mL | 25.2411 mL | 50.4821 mL | |
| 5 mM | 1.0096 mL | 5.0482 mL | 10.0964 mL | |
| 10 mM | 0.5048 mL | 2.5241 mL | 5.0482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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