| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Endogenous metabolite; cation-permeable ligand-gated ion channel (P2X purinergic receptor) agonist. CTP serves as a coenzyme in glycerophospholipid biosynthesis and protein glycosylation, and as a phosphate source for synthesis of amorphous calcium phosphate (ACP) nanoparticles and hydroxyapatite (HAP) microspheres. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种内源性代谢物，CTP是RNA聚合酶转录过程中的底物，并可转化为CDP-胆碱和CDP-乙醇胺用于磷脂合成。CTP也是CTP合成酶的底物（该酶可将UTP转化为CTP）。CTP参与磷脂的合成和代谢，并能穿过血脑屏障。CTP在冠状动脉疾病、脂质代谢以及法尼醇诱导的细胞凋亡中发挥生理作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CTP在冠状动脉疾病、脂质代谢和法尼醇诱导的细胞凋亡中发挥生理作用，参与核苷酸和核酸的生物合成。由于其在膜磷脂合成中的作用，CTP已被研究用于治疗脑缺血、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。其水平受到从头合成和补救合成途径的严格调控。
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| 酶活实验 |
（1）P2X 受体结合：在 HEK293 细胞中表达人 P2X 受体，用 CTP（0.1-1000 uM）处理，测量钙离子内流（Fluo-4 AM）或膜片钳技术测定 EC50。（2）CTP 合成酶测定：将 CTP 合成酶（1-10 U）与 UTP（1 mM）、ATP（5 mM）、谷氨酰胺（5 mM）、Mg2+ 缓冲液一起孵育，通过 HPLC 在 280 nm 处测量 CTP 的生成。
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| 细胞实验 |
(1) 将神经元细胞或肝细胞接种于6孔板中（1×10⁶个细胞/孔）。(2) 用CTP二钠（0.1-10 mM）处理0-24小时。(3) 摄取实验：加入3H-CTP，孵育0-2小时，洗涤，裂解细胞，测定放射性。(4) 磷脂合成实验：用CTP（1-5 mM）加14C-胆碱或14C-乙醇胺处理，孵育4-24小时，提取脂质，薄层色谱分离，定量放射性标记的磷脂。(5) 细胞活力检测：用CTP（0.1-20 mM）处理24-72小时，MTT法检测；1-5 mM CTP无毒。
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| 动物实验 |
（1）脑缺血模型：使用雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g），进行大脑中动脉闭塞（MCAO，90分钟），随后进行再灌注。（2）再灌注后立即静脉注射（10-50 mg/kg）或腹腔注射（20-100 mg/kg）CTP二钠。（3）制剂：无菌生理盐水或pH 7.0-7.4的PBS缓冲液。（4）分别在24小时和72小时评估神经功能缺损（mNSS评分）。（5）终点时，收集脑组织，用TTC染色测定梗死体积。（6）脂质代谢模型：使用高脂饮食喂养的小鼠，每日腹腔或口服给予CTP（50-200 mg/kg），持续4-8周，通过酶法测定血清甘油三酯、胆固醇和磷脂水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
易溶于水（≥100 mg/mL）。用于细胞培养时，可直接溶解或用无菌水配制 100-500 mM 的储备液，调节 pH 至 7.0-7.4，过滤除菌。用于体内实验时，用无菌生理盐水或 PBS 配制 10-50 mg/mL 的储备液。储存：粉末 -20℃ 可保存 3 年；溶液 -20℃ 可保存 6 个月，-80℃ 可保存 1 年。在中性 pH 条件下稳定，在酸性条件下水解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
内源性代谢产物，生理浓度下无毒。体外：在HEK293或神经元细胞上，用CTP（1-20 mM，48 h）处理后，CCK-8法显示IC50 >10 mM。体内：啮齿动物急性静脉注射LD50约为1000-2000 mg/kg。高剂量（>200 mg/kg 静脉注射）时，由于腺苷受体激活，可引起短暂性低血压和心动过缓。治疗剂量下未见明显的肝毒性、肾毒性或神经毒性。人体临床研究（每日静脉或口服剂量高达1-2 g）显示安全性良好。仅供研究使用。
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| 其他信息 |
CTP二钠是一种天然存在的核苷三磷酸，对RNA/DNA生物合成、磷脂合成（肯尼迪途径）和糖蛋白合成至关重要。它是CTP合成酶（CTPS）的底物，而CTPS是CTP合成的限速酶。CTP还可作为P2X嘌呤能受体的激动剂，介导钙离子内流。目前已对其在脑缺血、创伤性脑损伤和阿尔茨海默病中的神经保护作用进行了研究。CTP尚未获得FDA批准作为药物使用，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C9H14N3NA2O14P3
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|---|---|
| 分子量 |
527.12
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| 精确质量 |
526.948
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| CAS号 |
36051-68-0
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| 相关CAS号 |
Cytidine-5'-triphosphate;65-47-4
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| PubChem CID |
53384495
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.5g/cm3
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| 沸点 |
849.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
467.4ºC
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| tPSA |
305.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
838
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)COP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)(O)O)O)O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
NFQMDTRPCFJJND-WFIJOQBCSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H16N3O14P3.2Na/c10-5-1-2-12(9(15)11-5)8-7(14)6(13)4(24-8)3-23-28(19,20)26-29(21,22)25-27(16,17)18;;/h1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H,19,20)(H,21,22)(H2,10,11,15)(H2,16,17,18);;/q;2*+1/p-2/t4-,6-,7-,8-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] phosphono phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~125 mg/mL (~237.14 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (189.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8971 mL | 9.4855 mL | 18.9710 mL | |
| 5 mM | 0.3794 mL | 1.8971 mL | 3.7942 mL | |
| 10 mM | 0.1897 mL | 0.9486 mL | 1.8971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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