| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyridoxal 5'-phosphate (PLP) is the active cofactor. PLP functions as a coenzyme for >150 enzymes involved in transamination, decarboxylation, racemization, and beta/gamma-elimination. Involved in amino acid metabolism, glycogen breakdown (glycogen phosphorylase), neurotransmitter synthesis (serotonin, dopamine, norepinephrine, GABA), hemoglobin synthesis, and sphingolipid metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吡哆醛经吡哆醛激酶 (PDXK) 磷酸化生成磷酸吡哆醛 (PLP)，PLP 是 150 多种酶的活性辅因子。它对氨基酸、神经递质（血清素、去甲肾上腺素、多巴胺、γ-氨基丁酸）、脂质和碳水化合物代谢以及神经系统、免疫系统和心血管系统至关重要。此外，它还参与血红蛋白合成、鞘脂代谢和同型半胱氨酸调节。
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| 体内研究 (In Vivo) |
维生素B6是维持正常生理功能所必需的。它用于治疗维生素B6缺乏症、铁粒幼细胞性贫血，并降低同型半胱氨酸水平。在动物模型中，维生素B6可调节免疫功能并抵抗氧化应激。维生素B6经胃肠道吸收后，在组织中转化为磷脂酰丝氨酸（PLP）。维生素B6缺乏会导致贫血、神经病变、癫痫和心血管疾病。
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| 酶活实验 |
（1）吡哆醛激酶活性测定：将重组人PDXK（0.1-1 ug）与吡哆醛（10-500 uM）、ATP（5 mM）、Zn2+或Mg2+在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于37℃孵育30分钟。（2）用高氯酸终止反应，中和，离心。（3）通过高效液相色谱-荧光法（激发波长290 nm，发射波长400 nm）或液相色谱-串联质谱法定量PLP。
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| 细胞实验 |
(1) 将肝细胞或神经元细胞（5×10⁵ 个细胞/孔）接种于 6 孔板中。(2) 为降低 PLP 水平：在不含吡哆醛的培养基中培养 24-48 小时。(3) 加入盐酸吡哆醛（0.1-100 uM）处理 4-24 小时。(4) 收集细胞，用磷酸酶抑制剂裂解细胞，通过高效液相色谱法 (HPLC) 或酶法（脱辅基色氨酸酶）测定 PLP 水平。(5) 为测定酶活性：制备细胞裂解液，加入吡哆醛（10-100 uM）和 ATP 进行孵育，然后加入 PLP 依赖性酶底物（例如 L-酪氨酸），测定产物生成量。(6) 为测定细胞活力：用 1-1000 uM 吡哆醛处理 24-72 小时，MTT 法检测；浓度高达 500 uM 时无毒性。
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| 动物实验 |
（1）PK实验：使用雄性SD大鼠（200-250 g）或C57BL/6小鼠（20-25 g）。（2）通过灌胃（10-100 mg/kg）或静脉注射（5-25 mg/kg）的方式给予盐酸吡哆醛，溶于pH 7.0-7.4的无菌生理盐水/PBS缓冲液中。（3）分别于0、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血液，用含内标（吡哆醛-d3）的3倍体积冰乙腈进行血浆脱蛋白处理。（4）采用LC-MS/MS法分析吡哆醛及其代谢物（PLP、4-吡哆酸）。（5）维生素B6缺乏症实验：饲喂维生素B6缺乏饲料4-8周，然后给予吡哆醛（1-10 mg/kg/天），测定血浆PLP和同型半胱氨酸水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
易溶于水（≥100 mg/mL）和甲醇。用于细胞培养时，用无菌水配制 10-100 mM 的储备液，并过滤除菌。用于体内实验时，用无菌生理盐水或 PBS 溶解至 10-50 mg/mL。储存：粉末于 -20℃ 保存 3 年，避光保存（使用深色小瓶）。1% 溶液的 pH 值约为 3.0-3.5。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡哆醛是维生素B6的一种形式，在生理浓度下无毒。成人可耐受的最高摄入量为100毫克/天；长期服用超过200毫克/天可能导致感觉神经病变。体外实验：在HEK293细胞中，使用1-10毫摩尔浓度的吡哆醛，通过CCK-8法检测48小时，IC50值大于5毫摩尔。体内实验：大鼠急性口服LD50值大于2000毫克/千克。高剂量（>500毫克/千克）可引起镇静、共济失调和呼吸抑制。长期服用（>200毫克/千克/天，持续6个月以上）可引起周围神经病变。在批准的剂量下，吡哆醛可作为营养补充剂，并被认定为GRAS（公认安全）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸吡哆醛是由吡哆醛与等摩尔量的盐酸反应制得的盐酸盐。它是大肠杆菌、酿酒酵母的代谢产物，也是一种辅因子，存在于人体和小鼠体内。它是一种盐酸盐、吡啶盐和维生素B6。它含有吡哆醛(1+)离子。
盐酸吡哆醛是维生素B6的主要形式，是磷酸吡哆醛（PLP）的前体，而PLP是氨基酸、碳水化合物、脂质和神经递质代谢中150多种酶的必需辅酶。它也是合成血清素（色氨酸）、多巴胺（酪氨酸）和γ-氨基丁酸（GABA，谷氨酸）所必需的。盐酸吡哆醛用于治疗吡哆醇依赖性癫痫、维生素B6缺乏症、铁粒幼细胞性贫血，以及降低同型半胱氨酸（胱硫醚β-合成酶的辅因子）水平。并非所有适应症均已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准；目前广泛用作膳食补充剂。仅供研究和营养用途。 |
| 分子式 |
C8H10CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
203.62
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| 精确质量 |
203.034
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| CAS号 |
65-22-5
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| PubChem CID |
6171
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
412.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
173 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
203.5ºC
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| LogP |
1.202
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| tPSA |
70.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
162
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC=C(C(=C1O)C=O)CO.Cl
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| InChi Key |
FCHXJFJNDJXENQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H9NO3.ClH/c1-5-8(12)7(4-11)6(3-10)2-9-5;/h2,4,10,12H,3H2,1H3;1H
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| 化学名 |
3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2-methylpyridine-4-carbaldehyde;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~62.5 mg/mL (~306.94 mM )
H2O :~33.33 mg/mL (~163.69 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (10.22 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (491.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9111 mL | 24.5555 mL | 49.1111 mL | |
| 5 mM | 0.9822 mL | 4.9111 mL | 9.8222 mL | |
| 10 mM | 0.4911 mL | 2.4556 mL | 4.9111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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