| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets: flavone exhibits antioxidant, anti-inflammatory, antimicrobial, and anticancer activities. Anticancer mechanisms include direct antioxidant activity, quenching free radicals, bolstering endogenous defenses, modulation of PI3K/AKT/mTOR pathway, induction of mitochondrial apoptosis, and inhibition of Nrf2 signaling. Also modulates MAPK-dependent apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
黄酮类化合物在抗癌药物研发中展现出巨大潜力。黄酮及其衍生物可通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡，靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路，抑制Nrf2信号传导，并调节MAPK依赖性凋亡。此外，黄酮还能增强NK细胞对非小细胞肺癌细胞的细胞毒性。其抗癌机制涵盖了从直接抗氧化活性到抑制癌症进展的多效性药理作用等多种方面。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，黄酮及其衍生物在结肠癌和非小细胞肺癌模型中均显示出抗肿瘤活性。膳食类黄酮具有多种药理活性，可抑制癌症进展。黄酮衍生物可抑制裸鼠结肠癌异种移植瘤的生长，缩小肿瘤体积，并诱导细胞凋亡。与衍生物相比，黄酮本身在体内的研究较少；进一步的研究有望开发出更有效的癌症治疗方法。
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| 酶活实验 |
（1）DPPH 测定：将黄酮与 DPPH 溶液混合，孵育 30 分钟，测定 OD517 值。（2）ABTS 自由基清除测定。（3）COX-2 抑制：将重组 COX-2 (0.1 U) 与花生四烯酸 (10 uM) 和黄酮 (0.1-100 uM) 在 50 mM Tris-HCl pH 8.0 中孵育，用 ELISA 法测定 PGE2 含量。
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| 细胞实验 |
（1）将癌细胞（HT-29、A549、HeLa）以5,000-10,000个/孔的密度接种于96孔板中。（2）用黄酮（0.1-100 uM）处理48-72小时。（3）加入MTT/CCK-8，计算IC50值。（4）检测细胞凋亡：处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术分析。（5）检测细胞周期：处理24-48小时，70%乙醇固定，PI（50 ug/mL）+RNase A（100 ug/mL）染色，流式细胞术分析。 （6）机制：用黄酮（10-50 uM）处理 6-24 小时，裂解，进行 Bcl-2、Bax、cleaved caspase-3、PARP 和 PI3K/AKT/mTOR 或 MAPK 标记物的蛋白质印迹分析。
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| 动物实验 |
（1）抗肿瘤试验：使用携带HT-29或A549异种移植瘤（100-150 mm³）的BALB/c裸鼠（20-25 g）。（2）每日或隔日腹腔注射（50-200 mg/kg）或口服（100-500 mg/kg）黄酮，疗程14-28天。（3）制剂：腹腔注射用黄酮溶于10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45%生理盐水；口服用黄酮溶于0.5% CMC-Na+0.1% Tween-80溶液。（4）每周监测两次肿瘤体积和体重。 （5）终点时，切除肿瘤，称重，进行组织学检查（H&E染色、Ki-67、cleaved caspase-3、CD31的IHC染色）、TUNEL染色和凋亡标志物的Western blot检测。（6）采集血液进行血清化学分析和细胞因子（TNF-α、IL-6）检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
可溶于DMSO（≥20 mg/mL，90.7 mM）和乙醇；水溶性极低（<0.1 mg/mL）。用于细胞培养时，配制10-100 mM的DMSO储备液，用培养基稀释（最终DMSO浓度≤0.1%）。用于腹腔注射时，配制10-20 mg/mL的10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45%生理盐水溶液。用于口服时，悬浮于0.5% CMC-Na + 0.1% Tween-80溶液中。储存：粉末于-20℃避光保存3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外：在HEK293细胞中，使用1-200 μM黄酮进行CCK-8检测，48小时后，IC50 >100 μM。体内：小鼠急性口服LD50 >1000 mg/kg；腹腔注射LD50约为500-1000 mg/kg。高剂量（>200 mg/kg，腹腔注射）可引起轻度镇静、体重减轻和胃肠道不适。在治疗剂量下未观察到明显的肝毒性、肾毒性或致癌性。仅供研究使用。
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| 其他信息 |
黄酮类化合物是黄酮家族中最简单的成员，由一个4H-色烯-4-酮分子构成，其2位上连接一个苯基取代基。它们既是代谢产物，也是杀线虫剂。据报道，茶叶（Camellia sinensis）、白花蛇舌草（Anaphalis lactea）以及其他具有相关数据的生物体中都含有黄酮类化合物。槲皮素是一种黄酮类化合物，是许多其他黄酮类化合物的“骨架”，包括柑橘类黄酮，如芦丁、橙皮苷、柚皮苷和柑橘苷。研究表明，槲皮素是活性最强的黄酮类化合物，许多药用植物的活性很大程度上归功于其高含量的槲皮素。槲皮素具有显著的抗炎活性，因为它能直接抑制多种炎症的初始过程。例如，它可以抑制组胺和其他过敏/炎症介质的产生和释放。此外，它还具有强大的抗氧化活性和维生素C节约作用。
黄酮（2-苯基-4-色酮）是黄酮类化合物的母体化合物，天然存在于水果、蔬菜和草药中（如欧芹、芹菜、洋甘菊）。它具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌和抗癌作用。其抗癌机制包括诱导线粒体凋亡、抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路以及调节MAPK信号通路。黄酮衍生物正被研究作为抗癌药物，应用于结肠癌、肺癌和其他癌症的临床前模型中。黄酮本身的生物利用度有限。目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H10O2
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|---|---|
| 分子量 |
222.24
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| 精确质量 |
222.068
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| CAS号 |
525-82-6
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| PubChem CID |
10680
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
367.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
100 °C
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| 闪点 |
171.1±21.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
3.56
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| tPSA |
30.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=CC=CC=C3O2
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| InChi Key |
VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O2/c16-13-10-15(11-6-2-1-3-7-11)17-14-9-5-4-8-12(13)14/h1-10H
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| 化学名 |
2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~449.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (20.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL | |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL | |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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