| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-kappaB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) and activator protein-1 (AP-1). Lucyoside B inhibits the production of inflammatory mediators via both the NF-kappaB and activator protein-1 (AP-1) pathways in activated macrophages. Lucyoside B also targets other inflammatory signaling molecules, but these are the primary established pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Lucyoside B 可通过 NF-κB 和 AP-1 通路抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。虽然未提供具体的 IC50 值，但该化合物可抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中关键炎症介质（如 NO、PGE2、TNF-α、IL-6 和 IL-1β）的产生（浓度范围可能在 10-100 uM 之间）。这种抑制作用是通过抑制 NF-κB 活化（抑制 IκBα 磷酸化和 p65 核转位）和 AP-1 活化实现的。Lucyoside B 还能降低 COX-2 和 iNOS 的 mRNA 和蛋白表达水平，这与抑制这些转录因子相一致。在抗炎浓度下，未观察到巨噬细胞的细胞毒性作用。 Lucyoside B 也可能对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性，但还需要进一步研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于露西苷B的直接体内数据。作为一种天然抗炎三萜皂苷，当以10-100 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药时，露西苷B可能在动物炎症模型中表现出抗炎活性，例如角叉菜胶诱导的爪水肿、LPS诱导的内毒素血症和DSS诱导的结肠炎。标准的体内疗效研究将包括测量爪肿胀的减轻、血清细胞因子（TNF-α、IL-6）水平的降低以及靶组织中NF-κB和AP-1活化的下调。然而，目前尚未有此类研究报道，因此需要进一步研究以确定该化合物的体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
（1）NF-κB抑制：（a）使用脂质体转染试剂3000将NF-κB荧光素酶报告质粒（pNF-κB-Luc）和pRL-TK（Renilla对照）转染至RAW 264.7巨噬细胞。（b）用Lucyoside B（1-100 uM）预处理细胞1-2小时。（c）用LPS（1 ug/mL）刺激6小时。（d）裂解细胞，加入双荧光素酶底物，测量萤火虫荧光素酶和Renilla荧光素酶的发光强度。（e）计算NF-κB活性（萤火虫荧光素酶/Renilla荧光素酶比值），并以仅用LPS处理的对照组进行标准化。（2）AP-1抑制：（a）将AP-1荧光素酶报告质粒（pAP-1-Luc）和pRL-TK转染至细胞。 (b) 按照与 NF-κB 类似的方案，用 LPS 或 PMA (10 ng/mL) + 离子霉素 (0.5 uM) 刺激 6 小时。(c) 检测荧光素酶活性以评估 AP-1 转录活性。(3) NF-κB p65 核转位：(a) 用 Lucyoside B (10-100 uM) 处理 RAW 264.7 细胞 1-2 小时，然后用 LPS (1 ug/mL) 处理 30 分钟。(b) 使用核/胞质分离试剂盒进行核提取。(c) 进行蛋白质印迹分析，使用抗 p65 抗体（核组分）和抗 Lamin B1 抗体（核上样对照）或抗 β-微管蛋白抗体（胞质对照）。 (d) 或者，用 4% 多聚甲醛固定细胞，并用抗 p65 抗体和 DAPI 进行免疫荧光染色，通过共聚焦显微镜观察以评估 p65 的核转位。(4) 对于 IκBα 降解：用 Lucyoside B (10-100 uM) 处理细胞 1-2 小时，然后用 LPS (1 ug/mL) 处理 5、10、15 和 30 分钟。制备全细胞裂解液，并以 GAPDH 作为上样对照，进行 IκBα 和磷酸化 IκBα 的 Western blot 分析。(1) 将 RAW 264.7 巨噬细胞（2 × 10⁵ 个细胞/孔，24 孔板）或 BV-2 小胶质细胞接种于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中过夜。(2) 用 Lucyoside B (1-100 uM) 预处理细胞 1-2 小时。 (3) 用LPS (1 ug/mL) 或IFN-γ (10 ng/mL) 刺激6-24小时。(4) NO测定：收集细胞培养上清液 (100 uL)，加入等体积的Griess试剂（1%磺胺，0.1% N-(1-萘基)乙二胺二盐酸盐，溶于5%磷酸），室温孵育10分钟，测定OD540值。使用亚硝酸钠标准曲线计算NO浓度。(5) PGE2测定：将上清液用检测缓冲液稀释1:2，按照试剂盒说明书使用ELISA试剂盒测定PGE2。(6) TNF-α、IL-6、IL-1β测定：在LPS刺激后6-24小时收集上清液，使用ELISA法测定细胞因子。 (7) RNA 分析：LPS 刺激 6 小时后，使用 TRIzol 提取总 RNA，反转录为 cDNA，然后使用 SYBR Green 或 TaqMan 探针进行 COX-2、iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的定量实时 PCR (qPCR) 检测。以 GAPDH 或 β-actin 作为管家基因进行标准化。(8) 细胞活力检测：处理 24 小时后，向细胞中加入 MTT (0.5 mg/mL)，孵育 4 小时，用 DMSO 溶解甲臜晶体，测定 OD570 值。确保抗炎药物浓度 (10-100 uM) 不会引起明显的细胞毒性（细胞活力 >90%）。
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| 细胞实验 |
（1）体内抗炎活性测定：使用6-8周龄雄性BALB/c小鼠（20-25 g）或Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）。（2）LPS诱导内毒素血症模型：在LPS注射（5-10 mg/kg，腹腔注射）前1小时，分别腹腔注射Lucyoside B（10-50 mg/kg）或溶剂（10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45%生理盐水）。（3）分别于LPS注射后1、2、4、6小时，通过尾静脉或心脏穿刺采集血液，离心后获得血清。（4）采用ELISA法检测血清中TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。 （5）对于角叉菜胶诱导的足爪水肿模型：将0.1 mL 1% λ-角叉菜胶生理盐水注射到200-250 g大鼠的右后爪。（6）在注射角叉菜胶前1小时，给予Lucyoside B（10-100 mg/kg，口服或腹腔注射）。（7）使用体积描记器测量注射后0（基线）、1、2、3、4和24小时的足爪体积。（8）计算水肿体积 = t时刻的足爪体积 - 基线足爪体积。（9）计算水肿抑制率 = （对照组水肿体积 - 治疗组水肿体积）/ 对照组水肿体积 × 100%。 (10) 对于DSS诱导的结肠炎模型：在C57BL/6小鼠的饮用水中添加2.5-3.0% (w/v)的DSS，连续7天以诱导结肠炎。(11) 从第0天开始，每日口服给予Lucyoside B（20-100 mg/kg）。(12) 每日监测小鼠的体重、粪便性状和直肠出血情况，以计算疾病活动指数（DAI）评分。(13) 在第7天处死小鼠，测量结肠长度，收集结肠组织进行组织病理学检查（H&E染色），并检测结肠匀浆中的髓过氧化物酶（MPO）活性。(14) 对结肠组织裂解液进行Western blot分析，检测NF-κB p65、IκBα、COX-2和iNOS的表达。 （15）终点：与载体组相比，治疗组的 DAI 评分降低，结肠长度增加，MPO 活性降低，NF-κB 活化降低，细胞因子水平降低。
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| 动物实验 |
体外研究：将 Lucyoside B 溶解于 DMSO 中，配制成 10-100 mM 的储备液。储备液避光保存于 -20℃。细胞实验：将储备液用细胞培养基稀释至所需浓度（1-100 μM），最终 DMSO 浓度 ≤0.1%，以避免细胞毒性。体内研究：将 Lucyoside B 配制成腹腔注射液，配制于 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水中。溶液应澄清，并新鲜使用。灌胃给药：将 Lucyoside B 悬浮于含 0.1% Tween-80 的 0.5% 羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 溶液中；超声处理以获得均匀悬浮液。由于其高分子量 (812.98) 和疏水性三萜骨架，该化合物的水溶性较低。在水中的溶解度可能低于 1 mg/mL。在 DMSO 中的溶解度良好（≥ 20 mg/mL）。储存：粉末应在 -20℃ 下避光防潮保存，最长可达 3 年；溶液应在 -80℃ 下保存，最长可达 6 个月。避免反复冻融。目前尚无 Lucyoside B 的药代动力学数据；基于其高分子量和三萜皂苷结构，由于吸收不良和潜在的首过代谢，预计口服生物利用度较低（可能低于 10%）；腹腔注射可能获得更好的全身暴露量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
体外毒性：浓度高达 100 μM 的 Lucyoside B 处理 48 小时后，对 RAW 264.7 巨噬细胞或 HEK293 细胞未显示出明显的细胞毒性（MTT 法检测细胞存活率 >90%）。体内毒性：尚无具体的最大耐受剂量 (MTD) 数据。作为一种天然皂苷，高剂量口服（>500 mg/kg）可能引起胃肠道刺激（腹泻、恶心）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。与所有研究用化学品一样，处理 Lucyoside B 时应采取适当的安全预防措施，包括佩戴手套和护目镜。目前尚无致畸性、致突变性或生殖毒性数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Lucyoside B（卢西奥苷B）是一种从丝瓜（Luffa cylindrica）果实中分离得到的三萜皂苷，丝瓜是一种传统药用植物。它通过抑制NF-κB和AP-1信号通路发挥抗炎活性，从而减少活化巨噬细胞中炎症介质（NO、PGE2、TNF-α、IL-6）的产生。该化合物属于皂苷类天然产物，其特征在于一个三萜苷元连接一个或多个糖基。三萜皂苷因其破坏细胞膜而具有溶血活性，因此在处理时应格外小心。Lucyoside B尚未获得FDA批准，仅供研究用途，用于研究炎症、先天免疫和NF-κB/AP-1信号通路。由于本产品源自天然产物，批次间可能存在差异，纯度应通过高效液相色谱法（HPLC）进行验证（研究级化合物的典型纯度≥98%）。本产品仅供实验室研究用途，不得用于诊断、治疗或临床应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，丝瓜中含有露西苷B，相关数据已有报道。
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| 分子式 |
C42H68O15
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|---|---|
| 分子量 |
812.98
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| 精确质量 |
812.456
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| CAS号 |
91174-19-5
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| PubChem CID |
13518118
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
906.3±65.0 °C(Predicted)
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| LogP |
0.259
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| tPSA |
256.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1540
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
C[C@@]12CC[C@@H]3[C@@]([C@H]1CC=C4[C@]2(CC[C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)(C[C@H]([C@@H]([C@@]3(C)CO)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O)O)C
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| InChi Key |
ZUILGDNVKPMVIA-QDZACNFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H68O15/c1-37(2)11-13-42(36(53)57-35-32(52)30(50)28(48)24(18-44)55-35)14-12-40(5)20(21(42)15-37)7-8-26-38(3)16-22(46)33(39(4,19-45)25(38)9-10-41(26,40)6)56-34-31(51)29(49)27(47)23(17-43)54-34/h7,21-35,43-52H,8-19H2,1-6H3/t21-,22+,23+,24+,25+,26+,27+,28+,29-,30-,31+,32+,33-,34-,35-,38-,39-,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10R,11R,12aR,14bS)-11-hydroxy-9-(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,9,12a-hexamethyl-10-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~123.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2300 mL | 6.1502 mL | 12.3004 mL | |
| 5 mM | 0.2460 mL | 1.2300 mL | 2.4601 mL | |
| 10 mM | 0.1230 mL | 0.6150 mL | 1.2300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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