Lenalidomide-C5-amido-Boc 中文名称: Lenalidomide-C5-amido-Boc

目录号: V82852 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lenalidomide-C5-amido-Boc 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，可招募 CRBN 蛋白。

Lenalidomide-C5-amido-Boc CAS号: 2138441-25-3
产品类别: PROTAC Linkers

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

来那度胺-C5-氨基-Boc 是一种基于来那度胺的 Cereblon 配体，可募集 CRBN 蛋白。来那度胺-C5-氨基-Boc 可通过连接子与靶蛋白配体偶联，形成 PROTAC 分子。
来那度胺-C5-氨基-Boc 是一种基于来那度胺的 cereblon (CRBN) 配体，其结构包含一个五碳烷基连接基，该连接基通过酰胺键连接，并带有一个末端 Boc 保护的胺基。该化合物旨在用于 PROTAC 技术中 CRBN E3 泛素连接酶的募集。Boc 保护的伯胺可在酸性条件下（例如，用 TFA）脱保护，从而释放出游离胺基，然后可通过合适的连接基将其与靶蛋白配体偶联。该结构单元在药物化学和化学生物学中具有重要价值，可用于开发靶向特定细胞内蛋白的新型治疗药物。其分子式为 C23H31N3O5，分子量为 429.51，纯度≥95-98%。该化合物通常以粉末形式储存于-20degC，密封保存，并避光防潮。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon CRBN (cereblon), an E3 ubiquitin ligase.
体外研究 (In Vitro)	作为一种与cereblon结合的配体-连接子偶联物，来那度胺-C5-氨基-Boc本身不具有内在的生物活性；其功能是与cereblon结合并募集E3泛素连接酶复合物。Boc保护的胺基提供了一个用于偶联的保护基团。在酸性条件下脱保护后，生成的游离伯胺可以通过酰胺键形成，使用标准偶联试剂（例如EDC、HATU）与含有羧酸的靶蛋白配体（或连接到此类配体的连接子）偶联。所得的PROTAC可以通过蛋白酶体泛素化并降解靶蛋白。C5烷基间隔基提供了适中的长度和灵活性，可以针对特定的靶蛋白进行优化。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未报道该缀合物本身具有特定的体内活性；其体内降解活性仅在与靶蛋白配体缀合形成完整的PROTAC分子时才能观察到。此类PROTAC的体内疗效通常在靶向疾病的动物模型中进行评估。
酶活实验	不适用；该化合物未在分离的酶/受体结合试验中进行评估。作为合成中间体，其质量通过高效液相色谱 (HPLC) 和核磁共振 (NMR) 等分析方法进行确认，标准纯度≥95-98%。其与cereblon的结合亲和力已通过表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 等生物物理方法，作为完整PROTAC构建体的一部分进行验证。Boc保护基可通过核磁共振波谱进行表征。
细胞实验	不适用；该缀合物未单独用于细胞实验，而是用作构建PROTAC的构建模块。在典型的缀合流程中，首先使用TFA去除Boc基团，暴露伯胺基。然后使用EDC/NHS或其他偶联试剂将游离的伯胺基与靶蛋白配体（或连接到此类配体的连接子）偶联。纯化所得PROTAC，然后通过Western印迹法在表达靶蛋白的细胞中检测其降解活性，以确定DC50（半数最大降解浓度）。
动物实验	不适用；未对单独的配体-连接子偶联物进行动物研究。对于完整的PROTAC的体内研究，将该分子配制在合适的载体中（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45% 生理盐水），并通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给药于动物模型。监测组织中靶点的降解和肿瘤生长抑制情况。C5烷基连接子可针对特定的靶点-E3连接酶对进行优化。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物的分子量为429.51，分子式为C23H31N3O5，纯度≥95-98%（HPLC）。外观为固体粉末。储存时，应密封保存于-20℃，避光防潮。溶于溶剂后，可在-80℃保存6个月，或在-20℃保存1个月。可溶于DMSO。其IUPAC名称为叔丁基(5-((2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-4-基)氨基)戊基)氨基甲酸酯。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗或临床应用。操作过程中应遵循标准化学品安全预防措施。本产品尚未经过完整的医疗应用验证。它是PROTAC的构建模块，并非已获批准的治疗药物。来那度胺是一种免疫调节药物（IMiD），临床上用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征；本衍生物仅供研究用途。
参考文献	[1]. Preparation of phthalimide-based compounds as monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation. World Intellectual Property Organization, WO2017176958 A1 2017-10-12. [2]. WBifunctional compounds for degrading BTK via ubiquitin proteasome pathway. World Intellectual Property Organization, WO2021091575 A1 2021-05-14.
其他信息	基于来那度胺的cereblon配体与带有Boc保护胺的C5烷基间隔基的组合，为构建cereblon募集型PROTAC提供了一种多功能结构单元。C5烷基连接基（五碳链）提供了一个中等长度的柔性间隔基，可针对特定的靶标-E3连接酶对进行优化。连接基中的酰胺键增强了结构刚性，与纯烷基连接基相比，可能提高代谢稳定性。该缀合物对于PROTAC的研发以及cereblon介导的蛋白质降解的研究具有重要价值。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H31N3O5
分子量	429.51
精确质量	429.226
CAS号	2138441-25-3
PubChem CID	145926837
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.4
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	702
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(C)OC(=O)NCCCCCC1=C2CN(C(=O)C2=CC=C1)C3CCC(=O)NC3=O
InChi Key	HEDNUGMKVBGPTI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H31N3O5/c1-23(2,3)31-22(30)24-13-6-4-5-8-15-9-7-10-16-17(15)14-26(21(16)29)18-11-12-19(27)25-20(18)28/h7,9-10,18H,4-6,8,11-14H2,1-3H3,(H,24,30)(H,25,27,28)
化学名	tert-butyl N-[5-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxo-3H-isoindol-4-yl]pentyl]carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~90 mg/mL (~209.54 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~90 mg/mL (~209.54 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3282 mL	11.6412 mL	23.2823 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6565 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。