Pomalidomide-C7-COOH

目录号: V82940 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pomalidomide-C7-COOH 是一种配体（E3 连接酶）-接头缀合物，也是 PROTAC BCL-XL 降解剂制备/合成中的中间体。

Pomalidomide-C7-COOH CAS号: 2225940-51-0
产品类别: PROTAC Linkers

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Pomalidomide-C7-COOH 是一种配体（用于 E3 连接酶）-连接子缀合物，也是 PROTAC BCL-XL 降解剂制备/合成的中间体。
泊马度胺-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶 cereblon 配体-连接子缀合物。它由一个基于泊马度胺的 cereblon 配体和一个末端带有羧酸 (COOH) 基团的七碳 (C7) 烷基连接子组成。该化合物是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon CRBN (cereblon), an E3 ubiquitin ligase.
体外研究 (In Vitro)	作为一种脑蛋白结合配体-连接子缀合物，泊马度胺-C7-COOH本身没有内在的生物活性；它的功能是募集E3泛素连接酶复合物。末端羧酸与靶蛋白配体结合，由此产生的PROTAC可以泛素化并降解靶蛋白，例如BCL-XL。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未报道该缀合物本身具有特定的体内活性；只有当其与靶蛋白配体缀合形成完整的PROTAC分子时，才能观察到其体内降解活性。预计使用该中间体合成的完整BCL-XL PROTAC将具有体内疗效。
酶活实验	不适用；该化合物未在分离的酶/受体结合试验中进行评估。作为合成中间体，其质量通过高效液相色谱（HPLC）和核磁共振（NMR）等分析方法进行确认，标准纯度≥98%。其与cereblon的结合亲和力已在完整的PROTAC构建体中得到验证。
细胞实验	不适用；该缀合物未单独进行细胞实验测试，而是用作构建PROTAC的结构单元。典型的操作流程是：用EDC和NHS活化末端羧酸，并将其与含伯胺的BCL-XL配体缀合，形成完整的PROTAC。然后，在表达BCL-XL的癌细胞中测试所得PROTAC的降解活性。
动物实验	不适用；未对单独的配体-连接子偶联物进行动物研究。对于最终PROTAC的体内研究，将该分子配制在合适的载体中（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45%生理盐水），并给药于动物模型，通常是BCL-XL依赖性肿瘤的小鼠异种移植模型。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物的分子量为415.44，分子式为C21H25N3O6，外观为浅黄色至黄色固体粉末。通常以粉末形式储存于-20℃，可保存长达3年；或在溶剂中于-80℃保存6个月。该化合物可溶于DMSO（50 mg/mL），纯度≥98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗或临床应用。操作时应遵守标准化学品安全防护措施。本产品尚未经过全面的医疗应用验证。
参考文献	[1]. Discovery of PROTAC BCL-X L degraders as potent anticancer agents with low on-target platelet toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15; 192: 112186.
其他信息	C7烷基连接基提供了一个延伸的、柔性的间隔基，该间隔基经过优化，适用于PROTAC BCL-XL降解剂的合成。BCL-XL是一种参与癌症进展的抗凋亡蛋白，靶向该蛋白的PROTAC降解剂为克服传统抑制剂的耐药性提供了一种治疗策略。该偶联物被用于发现具有强效抗癌活性和低靶向血小板毒性的PROTAC BCL-XL降解剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25N3O6
分子量	415.439705610275
精确质量	415.174
CAS号	2225940-51-0
PubChem CID	134589383
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.5
tPSA	133
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	709
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NCCCCCCCC(=O)O
InChi Key	IJDAOSIFULSGHH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N3O6/c25-16-11-10-15(19(28)23-16)24-20(29)13-7-6-8-14(18(13)21(24)30)22-12-5-3-1-2-4-9-17(26)27/h6-8,15,22H,1-5,9-12H2,(H,26,27)(H,23,25,28)
化学名	8-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]octanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~50 mg/mL (~120.35 mM) H2O :< 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.02 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~50 mg/mL (~120.35 mM)
H2O :< 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.02 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4071 mL	12.0354 mL	24.0709 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.4071 mL	4.8142 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2035 mL	2.4071 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。