SB1-G-187

目录号: V82959 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。

SB1-G-187 CAS号: 2769753-18-4
产品类别: PROTAC Linkers

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。SB1-G-187 是一种点击化学试剂。它含有炔基，可以与含有叠氮基的化合物发生 CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。
SB1-G-187 是一种基于 GNF-7 的 PROTAC，是首创的多激酶降解剂。它是一种完整的双功能 PROTAC 分子，能够有效降解多种激酶，包括 YES1、IRAK1、LYN 等。它以部分 p97/VCP 依赖的方式介导激酶降解，可用于开发靶向治疗多种疾病（包括癌症和炎症）相关激酶的新策略。

生物活性&实验参考方法

靶点	YES1, IRAK1, LYN, and other kinases.
体外研究 (In Vitro)	SB1-G-187 是一种多激酶降解剂。研究表明，它能有效降解细胞内的 YES1、IRAK1 和 LYN 蛋白。其降解作用部分依赖于 p97/VCP 通路。体外研究也证实了它能够降解其他激酶。该化合物是一种点击化学试剂，因为它含有一个炔基，可用于进一步的偶联反应。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未报道SB1-G-187的特定体内活性；然而，作为一种靶向多种激酶的PROTAC降解剂，预计其在癌症和炎症动物模型中具有体内疗效。目前正在进行针对该化合物的相关研究。
酶活实验	不适用；作为完整的PROTAC分子，其与靶激酶和E3泛素连接酶（cereblon）的结合通常采用生物物理方法进行评估，例如表面等离子共振（SPR）或荧光偏振（FP），以确定结合亲和力。然后通过降解实验确认功能性靶标结合。
细胞实验	在表达激酶的癌细胞系中评估SB1-G-187的体外降解活性。将细胞用递增浓度的化合物（例如，1 nM至10 uM）处理一定时间，通常为4-24小时。处理后，制备细胞裂解液，并通过蛋白质印迹或定量蛋白质组学检测特定靶激酶（例如，YES1、IRAK1、LYN）的水平。
动物实验	不适用；SB1-G-187 的体内疗效研究通常会在激酶驱动型癌症的小鼠异种移植模型中进行。该化合物将配制成合适的溶剂（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45% 生理盐水），并通过灌胃、腹腔注射或静脉注射给药。研究将监测肿瘤生长抑制情况、肿瘤组织中靶蛋白的降解情况以及动物的整体健康状况。
药代性质 (ADME/PK)	SB1-G-187 的分子量为 1022.03，分子式为 C52H54F3N9O10，纯度 >98%。通常情况下，它以固体粉末的形式在 -20℃ 下保存长达 3 年，并需在氮气保护下保存；或者在溶剂中于 -80℃ 下保存 6 个月，或在 -20℃ 下保存 1 个月。它在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗或临床用途。使用实验室化学试剂时，应遵循标准安全操作规程。PROTAC是Arvinas Operations, Inc.的注册商标，经授权使用。
参考文献	[1]. Mapping the Degradable Kinome Provides a Resource for Expedited Degrader Development. Cell. 2020 Dec 10;183(6):1714-1731.e10.
其他信息	SB1-G-187 代表了一种新型的多激酶降解策略，可同时靶向信号通路中的多个节点。与选择性单靶点抑制剂相比，该策略可能具有优势，因为它能够克服耐药机制并提供更强大的通路抑制作用。该化合物含有一个炔基，可用于点击化学反应，从而可以进行进一步的功能化修饰，用于下拉实验或探针开发。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C52H54F3N9O10
分子量	1022.0346827507
精确质量	1021.394
CAS号	2769753-18-4
PubChem CID	163196234
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	3.2
tPSA	215
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	23
重原子数目	74
分子复杂度/Complexity	2020
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)CCCOCCOCCOCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C(F)(F)F)C#CC7=CN=C8N7N=CC=C8
InChi Key	HKRYQLKHNCVSRZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C52H54F3N9O10/c1-34-8-9-36(29-35(34)11-13-39-31-57-44-7-3-16-58-64(39)44)48(67)59-38-12-10-37(41(30-38)52(53,54)55)32-62-21-19-61(20-22-62)18-4-23-71-25-27-73-28-26-72-24-17-56-46(66)33-74-43-6-2-5-40-47(43)51(70)63(50(40)69)42-14-15-45(65)60-49(42)68/h2-3,5-10,12,16,29-31,42H,4,14-15,17-28,32-33H2,1H3,(H,56,66)(H,59,67)(H,60,65,68)
化学名	N-[4-[[4-[3-[2-[2-[2-[[2-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]oxyacetyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propyl]piperazin-1-yl]methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methylbenzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~97.84 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~97.84 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9784 mL	4.8922 mL	9.7844 mL
	5 mM	0.1957 mL	0.9784 mL	1.9569 mL
	10 mM	0.0978 mL	0.4892 mL	0.9784 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。