| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2.40 μM (Microtubule/Tubulin)[1]
NEDDylation is a protein post-translational modification that covalently tags the ubiquitin-like protein NEDD8 to target proteins. Tubulin/NEDDylation-IN-1 targets two critical biological pathways: tubulin dynamics, essential for mitosis and cellular structure, and neddylation, which regulates protein function through modification of cullin-RING ligase complexes. It inhibits NEDDylation and microtubulin in an ATP-dependent manner. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Tubulin/NEDDylation-IN-1 是一种微管/微管蛋白聚合和 NEDDylation 的双重抑制剂，其对微管的抑制 IC50 值为 2.40 μM。它通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白残基和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 形成氢键。该化合物表现出较强的抗增殖活性。然而，针对特定癌细胞系的详细细胞活性数据尚未得到充分报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tubulin/NEDDylation-IN-1 的体内活性推测源于其靶向微管蛋白和 NEDDylation 通路的双重作用机制。通过抑制微管聚合和 NEDDylation，该化合物有望具有强大的抗肿瘤活性。然而，现有文献中缺乏来自动物模型（包括肿瘤生长抑制研究）的详细体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测微管蛋白/NEDDylation-IN-1，该试验包括测定其对微管蛋白聚合和NEDD8激活酶（NAE）的抑制活性。在微管蛋白聚合试验中，将纯化的微管蛋白与化合物孵育，并通过分光光度法监测聚合反应。在NAE抑制试验中，将纯化的NAE酶与化合物孵育，并测定NEDD8向底物的转移。IC50值通过绘制抑制率与化合物浓度的关系曲线来确定。
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| 细胞实验 |
本研究采用体外细胞实验，利用癌细胞系评估Tubulin/NEDDylation-IN-1的抗增殖作用。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过免疫荧光显微镜观察微管蛋白染色来评估其对微管动力学的影响。使用抗NEDD8抗体通过Western blot检测NEDDylation水平。通过检测caspase激活情况来评估其对细胞凋亡的诱导作用。
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| 动物实验 |
针对Tubulin/NEDDylation-IN-1的体内动物研究通常会采用异种移植小鼠模型。将化合物通过适当途径给药于荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。通过血浆样本测定药代动力学参数。通过监测体重变化和临床症状评估耐受性。然而，检索结果中并未提供详细的实验方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中对Tubulin/NEDDylation-IN-1的药代动力学特性记载不多。作为一种具有首创机制的双重抑制剂，其药代动力学特征对于确定其是否适用于体内研究至关重要。该化合物的制剂、溶解度和稳定性需要针对体内给药进行优化。检索结果中未找到详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Tubulin/NEDDylation-IN-1的毒性信息有限。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。作为一种靶向重要细胞通路的双重抑制剂，它可能具有显著的毒性，应在适当的研究中进行评估。搜索结果中未提供详细的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tubulin/NEDDylation-IN-1（化合物 C11）是一种首创的小分子双重抑制剂，同时靶向微管/微管聚合和 NEDD8 激活酶（NAE）依赖的 NEDDylation 通路。它以 2.40 μM 的 IC50 抑制微管聚合。它与微管和 NAE 的残基形成氢键。它表现出强大的抗增殖活性。
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| 分子式 |
C25H32N2O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
504.66
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~198.15 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.95 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.95 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9815 mL | 9.9077 mL | 19.8153 mL | |
| 5 mM | 0.3963 mL | 1.9815 mL | 3.9631 mL | |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9908 mL | 1.9815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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