| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LQFM215 targets the L-proline transporter (PROT), also known as SLC6A7. It inhibits proline uptake by competitively binding to the active site of PROT. The compound also shows selectivity for cytochrome P450 isoforms, with a 10- to 16-fold selectivity for CYP3A4 over CYP3A5. This transporter and enzyme inhibition profile contributes to its neuroprotective and antipsychotic potential.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，LQFM215 能抑制海马突触体对脯氨酸的摄取，IC50 值为 20.4 μM。在药理活性浓度下，该化合物对 LUHMES 细胞的神经毒性可忽略不计。此外，该化合物对 CYP3A4 和 CYP3A5 也表现出明确的抑制动力学特征。这些活性验证了其作为脯氨酸功能探针的用途。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，LQFM215（10.0 mg/kg）可降低动物的活动能力，且不会诱发焦虑、抑郁行为或认知障碍（小鼠旷场实验结果证实）。在缺血性脑卒中模型（大脑中动脉闭塞，MCAO）中，LQFM215可预防梗死面积增大和运动功能障碍。此外，在氯胺酮诱导的精神病模型中，LQFM215还显示出抗精神病作用。
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| 酶活实验 |
LQFM215的体外酶或受体结合试验方案通常包括测量其对脯氨酸摄取的抑制作用。例如，将海马突触体与3H-脯氨酸和不同浓度的LQFM215一起孵育，并通过闪烁计数法测量放射性标记脯氨酸的摄取量。CYP抑制试验则使用咪达唑仑和睾酮等标准探针底物进行。
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| 细胞实验 |
LQFM215的体外细胞检测方案包括用该化合物处理培养细胞（例如神经元细胞系或原代神经元），以评估其对脯氨酸转运和细胞活力的影响。在神经毒性研究中，用LQFM215处理LUHMES细胞，并使用MTT等标准检测方法测量细胞活力。
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| 动物实验 |
LQFM215 的体内动物实验方案已在小鼠模型中建立。在缺血性脑卒中 MCAO 模型中，以 10 mg/kg 的剂量给药，通过测量梗死面积和运动功能来评估其神经保护作用。在精神病模型中，该化合物用于评估其抗精神病潜力。行为学测试，例如旷场实验，用于评估其对运动和焦虑的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LQFM215的药代动力学特性以其溶解度为特征，在DMSO中的溶解度为10 mM。其体外ADME数据已明确，可用于CYP抑制分析。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期、Cmax和口服生物利用度等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LQFM215在药理活性浓度下对LUHMES细胞的神经毒性可忽略不计。本品不适用于人体，仅供研究用途。作为研究用化学品，应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LQFM215是一种研究级化合物，用作药理工具以研究L-脯氨酸转运蛋白（PROT）及其在中枢神经系统疾病中的作用。它在精神分裂症和缺血性中风的临床前模型中显示出疗效。它尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制涉及抑制脯氨酸转运，并仅供研究用途。
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| 分子式 |
C25H34N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
394.55
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~253.45 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5345 mL | 12.6727 mL | 25.3453 mL | |
| 5 mM | 0.5069 mL | 2.5345 mL | 5.0691 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2673 mL | 2.5345 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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