| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ac5GalNTGc targets the biosynthesis of mucin-type O-linked glycans. Mucin-type O-glycosylation is a post-translational modification that involves the addition of N-acetylgalactosamine (GalNAc) to serine or threonine residues of proteins, catalyzed by a family of polypeptide GalNAc transferases (ppGalNAcTs). This type of glycosylation is important for the structure and function of mucins and other glycoproteins, and it plays roles in cell adhesion, immune recognition, and cancer metastasis. Ac5GalNTGc is a hexosamine analog that inhibits the biosynthesis of mucin-type O-glycans by interfering with the transfer of GalNAc to proteins. By inhibiting O-glycosylation, the compound reduces the expression of sialyl-Lewis-X, a carbohydrate antigen that is a ligand for selectins. This inhibition of selectin-mediated adhesion is the downstream functional consequence of Ac5GalNTGc's activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Ac5GalNTGc 可抑制黏蛋白型 O-连接糖基化的生物合成。这种抑制作用导致白细胞表面唾液酸-Lewis-X 的表达降低。唾液酸-Lewis-X 是一种碳水化合物抗原，可作为 L-选择素和 P-选择素的配体，而 L-选择素和 P-选择素是参与白细胞迁移和炎症的黏附分子。通过降低唾液酸-Lewis-X 的表达，Ac5GalNTGc 可抑制流动条件下 L-/P-选择素介导的白细胞滚动，并抑制 P-选择素依赖的白细胞-血小板黏附。这些体外活性表明该化合物能够调节对炎症和癌症转移至关重要的细胞黏附过程。Ac5GalNTGc 的全乙酰化形式可增强细胞通透性，使其能够进入细胞并在细胞内脱乙酰化为活性形式。该化合物被用作研究工具，以研究 O-糖基化在细胞粘附和炎症中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Ac5GalNTGc体内活性的报道并不多见。基于其作用机制，该化合物有望通过抑制选择素介导的白细胞黏附和募集，在体内发挥抗炎和抗转移作用。然而，目前尚未有关于其具体动物模型研究、给药方案和定量结果的报道。该化合物的全乙酰化形式旨在提高细胞渗透性和口服生物利用度，提示其可能适用于体内给药。潜在应用包括炎症性疾病（如动脉粥样硬化或炎症性肠病）的研究，以及癌症转移的研究（在这些研究中，选择素介导的黏附发挥着重要作用）。需要开展进一步的体内研究来表征其疗效、安全性和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
由于Ac5GalNTGc是一种代谢抑制剂，它干扰糖基化而非传统意义上的直接酶抑制剂，因此体外酶或受体结合试验方案不能直接用于Ac5GalNTGc的检测。然而，可以通过测量其对O-聚糖生物合成和唾液酸-Lewis-X表达的影响来评估Ac5GalNTGc的活性。标准方案包括用不同浓度的Ac5GalNTGc（通常为1-100 μM）处理细胞（例如白细胞或癌细胞）一段时间（例如24-72小时）。然后收集细胞，通过放射性或荧光标记的糖前体进行代谢标记，并通过SDS-PAGE或凝集素印迹分析标记的糖蛋白，来评估O-聚糖的生物合成。唾液酸-Lewis-X的表达可以通过流式细胞术使用特异性抗体（例如抗唾液酸-Lewis-X单克隆抗体）进行测量。可以通过流动条件下的细胞粘附试验来评估选择素介导的粘附抑制情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测Ac5GalNTGc的实验方案通常包括评估其对培养细胞中O-糖基化、唾液酸Lewis-X表达以及选择素介导的细胞黏附的影响。评估O-糖基化抑制的标准方案是将细胞（例如，HL-60或THP-1等白细胞，或癌细胞系）用不同浓度的Ac5GalNTGc（通常为1-100 μM）处理24-72小时。然后收集细胞，并通过凝集素印迹法（例如，使用花生凝集素或其他识别O-糖的凝集素）或用3H-半乳糖胺或其他糖前体进行代谢标记来评估O-糖的生物合成。唾液酸Lewis-X的表达则使用抗唾液酸Lewis-X抗体通过流式细胞术进行测量。在黏附实验中，用Ac5GalNTGc处理过的细胞在流动条件下灌注于选择素包被的表面或内皮细胞单层上，并定量分析滚动或黏附的细胞数量。P-选择素依赖的白细胞-血小板黏附可在静态或流动黏附实验中进行评估。
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| 动物实验 |
关于Ac5GalNTGc的体内动物实验方案尚未得到广泛报道。基于其作为O-糖基化抑制剂和选择素介导的细胞黏附抑制剂的作用机制，潜在的研究方向可能包括将该化合物应用于炎症或癌症转移的动物模型。一项研究其抗炎作用的假设方案是，在腹膜炎、结肠炎或其他炎症模型的小鼠中，根据初步研究确定的剂量，通过口服或腹腔注射给药Ac5GalNTGc。终点指标包括炎症组织中的白细胞浸润、炎症细胞因子水平以及炎症的组织学评估。对于癌症转移研究，该化合物可用于肿瘤转移模型，终点指标包括靶器官中的转移灶数量。然而，目前尚无已发表的具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表的研究尚未对Ac5GalNTGc的药代动力学特性进行表征。该化合物的全乙酰化形式旨在通过乙酰基掩蔽亲水性糖基，从而增强细胞渗透性并可能提高口服生物利用度。进入细胞后，乙酰基会被酯酶去除，释放出活性化合物。这种前药策略常用于改善碳水化合物类抑制剂的药代动力学特性。然而，目前尚未报道具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC、生物利用度、分布容积和清除率。该化合物的代谢、蛋白结合和消除途径仍未明确。需要进一步的药代动力学研究来了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Ac5GalNTGc仅供研究使用，尚未进行系统的毒性测试，因此其毒理学数据有限。目前尚无针对该化合物的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性研究报告。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴合适的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取具体的安全信息和操作建议。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ac5GalNTGc是一种研究级化合物，作为粘蛋白型O-连接糖基化生物合成的强效抑制剂。它是一种过乙酰化的C-2硫乙酰取代的GalNAc类似物（氨基糖类似物），抑制O-糖链的生物合成。该化合物减少白细胞唾液酸Lewis-X的表达，抑制L-/P-选择素介导的流动下滚动，并抑制P-选择素依赖的白细胞-血小板粘附。它用于细胞粘附、炎症和癌症转移的研究。Ac5GalNTGc尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制涉及抑制粘蛋白型O-糖基化，导致选择素配体的表达减少和选择素介导的细胞粘附的抑制。该化合物仅供研究用途，不用于诊断、治疗或人类应用。
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| 分子式 |
C18H25NO11S
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| 分子量 |
463.46
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~215.77 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1577 mL | 10.7884 mL | 21.5768 mL | |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1577 mL | 4.3154 mL | |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0788 mL | 2.1577 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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