| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GM-90257 directly targets α-tubulin, a key protein of the microtubule cytoskeleton. It binds to α-tubulin and prevents the recruitment of α-tubulin acetyltransferase 1 (αTAT1) to the K40 residue. This action inhibits the acetylation of microtubules, a post-translational modification that regulates microtubule stability and function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GM-90257 能选择性地诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系（如 MDA-MB-231）凋亡，有效浓度范围为 500-1000 nM。对于微管乙酰化水平相对较低的细胞（如 MCF-10A 或 MCF-7 细胞），其作用则显著减弱。该化合物是研究微管乙酰化在癌细胞生物学中作用的重要工具，尤其适用于 TNBC 及其相关信号通路的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，GM-90257 已在原位三阴性乳腺癌模型中以 25 mg/kg 的剂量得到验证。在这些模型中，GM-90257 已被证实能够降低乙酰化 α-微管蛋白和增殖标志物 Ki67 的水平。但仍需进一步研究以全面阐明其体内药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
GM-90257 的体外结合试验通常包括评估其与 α-微管蛋白的直接结合。这可以通过表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 来测定结合亲和力 (KD)。此外，还可以使用标记的微管蛋白或乙酰化微管蛋白抗体进行竞争性试验，以评估其抑制 αTAT1 募集至 K40 位点的能力。
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| 细胞实验 |
GM-90257 的体外细胞活性检测包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系，例如 MDA-MB-231（三阴性乳腺癌细胞）和 MCF-10A 或 MCF-7（乙酰化水平较低的对照细胞）。处理后，使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力以确定 IC50 值。通过蛋白质印迹法评估细胞凋亡标志物（例如，裂解的 PARP、caspase-3）和微管乙酰化标志物（乙酰化 α-微管蛋白）。还可以通过流式细胞术进行细胞周期分析以评估有丝分裂阻滞。
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| 动物实验 |
体内疗效研究采用原位三阴性乳腺癌（TNBC）小鼠模型进行。GM-90257 的常用给药剂量为 25 mg/kg。研究期间会持续监测肿瘤生长情况，并在研究结束时收集肿瘤组织，进行乙酰化α-微管蛋白和 Ki67 水平的免疫组织化学分析。药效学研究还可以评估该化合物对下游信号通路（例如 JNK/AP-1 激活）的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GM-90257 的药代动力学特性在公开文献中尚未得到充分描述。已知其 LogP 值为 4.8，表明其具有中等亲脂性。该化合物在 DMSO 中的溶解度约为 12.5 mg/mL (~36.50 mM)。对于体内研究，可将其配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水的溶液。需要进行更详细的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于GM-90257是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。与类似物GM-90631相比，GM-90257的选择性窗口高出10倍。在TNBC细胞的有效浓度（500-1000 nM）下，GM-90257可诱导细胞凋亡，而对非TNBC细胞的影响较小。与所有研究性化学品一样，在处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
附加信息：GM-90257（CAS 315703-81-2）是一种可从化学供应商处获得的研究化合物。其分子式为C16H14N4OS2，分子量为342.44。该化合物的纯度为99%，主要用于癌症研究，特别是研究三阴性乳腺癌中的微管乙酰化。它未获得临床使用批准，仅用于研究目的。
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| 分子式 |
C16H14N4OS2
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|---|---|
| 分子量 |
342.44
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| 精确质量 |
342.06
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| CAS号 |
315703-81-2
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| PubChem CID |
2877425
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
108
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(N2C=CSC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=CC=C(C=C4)OC
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| InChi Key |
YYYAGFCFCHCRAN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N4OS2/c1-10-14(20-7-8-22-16(20)17-10)13-9-23-15(19-13)18-11-3-5-12(21-2)6-4-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
N-(4-methoxyphenyl)-4-(6-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)-1,3-thiazol-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~12.5 mg/mL (~36.50 mM; with sonication (<60°C))
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 12.5 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 12.5 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 的生理盐水中，并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.65 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),悬浮液； 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9202 mL | 14.6011 mL | 29.2022 mL | |
| 5 mM | 0.5840 mL | 2.9202 mL | 5.8404 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4601 mL | 2.9202 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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