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MY-1442

目录号: V85264 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MY-1442 产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
50mg
100mg
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产品描述
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 可诱导 MGC-803 细胞凋亡并抑制细胞迁移。
MY-1442（也称为化合物 I-3）是一种新型香豆素衍生物，可作为强效的微管蛋白聚合抑制剂。它通过直接与 β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合发挥作用。该化合物已显示出显著的抗癌活性，尤其对胃癌细胞有效。MY-1442 是研究细胞分裂、微管动力学和癌症生物学的重要研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
MY-1442 directly targets the colchicine binding site on β-tubulin, a key protein in microtubules. By binding to this site, it inhibits tubulin polymerization, thereby disrupting the formation of microtubules, which are essential for cell division and intracellular transport. This mechanism of action is characteristic of a class of anti-mitotic agents used in cancer therapy.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，MY-1442 对多种癌细胞系具有显著的抗增殖活性。其对 MGC-803（胃癌）细胞、HCT-116（结直肠癌）细胞和 KYSE30（食管癌）细胞的 IC50 值分别为 0.034 μM、0.081 μM 和 0.19 μM。除抑制细胞增殖外，MY-1442 还能有效诱导 MGC-803 胃癌细胞凋亡并抑制其迁移。机制上，MY-1442 通过调控细胞周期和凋亡相关蛋白的表达发挥作用。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，MY-1442 具有显著的抗肿瘤疗效。在 MGC-803 异种移植瘤模型中，该化合物以 30 mg/kg/天的剂量给药，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 65.5%，有效抑制了肿瘤生长。这证实了其在临床前模型中作为有效抗癌药物的潜力。
酶活实验
MY-1442 的体外结合实验包括评估其与微管蛋白的相互作用。这通常采用微管蛋白聚合实验，通过分光光度法测定化合物抑制纯化微管蛋白聚合的能力。与 [³H]秋水仙碱的竞争实验可用于确认 MY-1442 与 β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合。分子对接研究进一步验证了这种结合相互作用。
细胞实验
MY-1442 的体外细胞实验包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系（例如 MGC-803、HCT-116、KYSE30）。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力，以确定 IC50 值。使用流式细胞术（Annexin V/PI 染色）和检测 cleaved PARP 和 caspase-3 等标志物来评估其对细胞凋亡的影响。使用划痕实验或 Transwell 实验评估细胞迁移能力。通过蛋白质印迹法分析细胞周期和凋亡相关蛋白的表达。
动物实验
采用MGC-803胃癌细胞的小鼠异种移植模型进行体内疗效研究。MY-1442的常用给药剂量为30 mg/kg/天。研究期间持续监测肿瘤生长情况，并计算肿瘤生长抑制率（TGI）。研究结束时，收集肿瘤组织进行组织学和分子分析，以确认靶点结合情况和作用机制。
药代性质 (ADME/PK)
MY-1442 的药代动力学特性在公开文献中尚未得到充分详细描述。该化合物的分子量为 307.34。在体内研究中，其常用给药剂量为 30 mg/kg/天。需要开展更详细的药代动力学研究（例如，半衰期、生物利用度、组织分布）以全面表征其 ADME 特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于MY-1442是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。在MGC-803异种移植瘤模型中，该化合物在30 mg/kg/天的有效剂量下耐受性良好。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取标准安全预防措施。参考文献中未提供具体的毒性数据（例如，LD50、NOAEL）。
参考文献

[1].Discovery of novel coumarin-based derivatives as inhibitors of tubulin polymerization targeting the colchicine binding site with potent anti-gastric cancer activities. Eur J Med Chem. 2023 Dec 22;265:116079.
其他信息
附加信息：MY-1442（CAS 3050871-87-6）具有分子式C19H17NO3和分子量307.34。其主要研究应用在癌症生物学中，特别是作为靶向秋水仙碱结合位点的微管聚合抑制剂。该化合物可从化学供应商处获得，未获批准用于临床。其发现和特征的主要参考文献为Tian XY等，Eur J Med Chem. 2024年。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H17NO3
分子量
307.34
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~325.37 mM; with sonication (<80°C))
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (16.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (16.27 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (16.27 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2537 mL 16.2686 mL 32.5373 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2537 mL 6.5075 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6269 mL 3.2537 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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