| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LSD1 0.291 μM (IC50)
LSD1-IN-30 targets lysine-specific demethylase 1 (LSD1, also known as KDM1A), a flavin-dependent histone demethylase that plays a critical role in epigenetic regulation. LSD1 specifically demethylates mono- and di-methylated histone H3 lysine 4 (H3K4me1/2) and H3K9me1/2, thereby regulating gene expression. LSD1 is overexpressed in various cancers and is involved in stem cell biology, differentiation, and development, making it an attractive target for cancer therapy. By inhibiting LSD1, LSD1-IN-30 modulates the epigenetic landscape and can alter gene expression programs that drive cancer cell proliferation and survival. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LSD1-IN-30 作为一种 LSD1 抑制剂，在体外表现出强效活性，IC50 值为 0.291 μM。这种强效性使其适用于在各种细胞环境中研究 LSD1 的生物学特性。该化合物有望提高细胞内 H3K4me1/2 和 H3K9me1/2 的水平，从而导致基因表达的改变，这些改变可通过蛋白质印迹、免疫荧光或染色质免疫沉淀 (ChIP) 等方法进行检测。LSD1-IN-30 已在癌细胞模型中进行了评估，结果表明其具有抗增殖作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LSD1-IN-30 的体内活性已被证实可用于癌症及其他 LSD1 发挥致病作用的疾病的研究。该化合物通过抑制 LSD1 并调控表观遗传图谱，有望抑制肿瘤生长并改变疾病进展。然而，现有文献中鲜有关于其体内疗效的详细报道，目前该化合物主要用作体外研究的工具。
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| 酶活实验 |
用于检测 LSD1-IN-30 的非细胞酶活性测定通常包括使用去甲基化酶测定法测量重组 LSD1 酶的抑制情况。标准方案包括：将纯化的 LSD1 酶与生物素标记的组蛋白 H3 肽底物 (H3K4me2) 在测定缓冲液 (pH 7.5) 中于 37°C 孵育。加入不同浓度的 LSD1-IN-30（通常为 0.001–100 μM），并通过加入底物启动反应。孵育后，使用抗 H3K4me1 抗体通过 ELISA 或 AlphaLISA 检测去甲基化产物，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
LSD1-IN-30 的细胞活性检测通常使用 LSD1 表达升高的癌细胞系。典型的实验方案包括：在合适的培养基中培养细胞（例如白血病或实体瘤细胞系），用不同浓度（0.01–100 μM）的 LSD1-IN-30 处理 48–72 小时，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力。为了确认靶向活性，可通过 Western blot 检测 H3K4me1/2 和 H3K9me1/2 的水平，并通过 RNA-seq 或 qRT-PCR 评估整体基因表达变化。此外，还可以进行细胞周期分析和凋亡检测，以阐明其抗增殖作用的机制。
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| 动物实验 |
目前文献中关于LSD1-IN-30的体内动物研究报道较少。若开展相关研究，典型的实验方案将采用LSD1依赖性肿瘤的异种移植小鼠模型，通过灌胃或腹腔注射给药，给药剂量根据药代动力学研究确定。研究期间将监测肿瘤生长和小鼠体重，并收集肿瘤组织进行组织病理学分析以及H3K4me1/2和H3K9me1/2水平的药效学评估。该化合物目前主要用作体外研究的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于LSD1-IN-30的药代动力学性质报道较少。该化合物为小分子，分子量为270.28 g/mol，具有中等亲脂性，预计具有良好的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (369.99 mM)，可粉末形式于-20°C保存长达3年。需要进一步开展药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究化合物，LSD1-IN-30 不适用于人类治疗，其全面的毒理学数据仅限于临床前研究。标准的安全性评估包括对正常细胞系和癌细胞系进行细胞毒性筛选、hERG通道抑制试验以及在动物模型中进行初步毒理学研究，以确定最大耐受剂量并识别潜在的毒性靶器官。该化合物以粉末形式储存于-20°C，保质期最长为3年。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LSD1-IN-30（化合物 3）是一种强效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.291 μM。该化合物在主要文献中被引用，因其 LSD1 抑制活性，并作为研究工具用于研究 LSD1 在表观遗传调控、癌症和其他疾病中的作用。LSD1 是癌症治疗的一个有吸引力的靶点，LSD1-IN-30 为研究人员提供了一个工具，以探讨 LSD1 抑制的治疗潜力。该化合物具有高纯度，适用于多种检测格式。
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| 分子式 |
C15H14N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
270.283263683319
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| 精确质量 |
270.1
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| CAS号 |
1289575-45-6
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| PubChem CID |
135442596
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
81.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
362
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)C1=CC=C(C=C1)O)/C2=CC=CC=C2O
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| InChi Key |
LVGDDYSLMCRYJE-MHWRWJLKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N2O3/c1-10(13-4-2-3-5-14(13)19)16-17-15(20)11-6-8-12(18)9-7-11/h2-9,18-19H,1H3,(H,17,20)/b16-10+
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| 化学名 |
4-hydroxy-N-[(E)-1-(2-hydroxyphenyl)ethylideneamino]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~369.99 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.25 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.25 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL | |
| 5 mM | 0.7400 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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