Glucocorticoid receptor agonist-4

目录号: V85736 纯度: ≥98%

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Glucocorticoid receptor agonist-4 CAS号: 2842165-72-2
产品类别: ADC Cytotoxin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

糖皮质激素受体激动剂-4（化合物制剂5）是一种糖皮质激素受体激动剂，可与TNF-α抗体偶联，用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。
糖皮质激素受体激动剂-4（CAS号：2842165-72-2）是一种糖皮质激素受体激动剂，也称为化合物制剂5。它是糖皮质激素受体的选择性激动剂，有助于深入了解炎症过程的调节机制。糖皮质激素受体激动剂-4可与TNF-α抗体偶联，用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。分子式：C36H40FNO7，分子量：617.70。本品仅供研究使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glucocorticoid receptor (GR). The glucocorticoid receptor is a nuclear receptor that binds glucocorticoid hormones and regulates gene expression. Upon ligand binding, GR translocates to the nucleus and modulates transcription of target genes involved in inflammation, metabolism, and cell survival. Glucocorticoid receptor agonists are widely used as anti-inflammatory and immunosuppressive agents.
体外研究 (In Vitro)	糖皮质激素受体激动剂-4是一种选择性糖皮质激素受体激动剂。它能激活糖皮质激素受体（GR）信号通路，通过抑制促炎细胞因子的产生和促进抗炎基因的表达，发挥抗炎作用。它可以与TNF-α抗体偶联，用于靶向递送至炎症部位。未提供详细的体外活性数据（EC50、IC50）。
体内研究 (In Vivo)	糖皮质激素受体激动剂-4在自身免疫性疾病和炎症性疾病中具有潜在的应用价值。它通过靶向糖皮质激素受体信号通路，可以抑制炎症和免疫反应。与TNF-α抗体偶联后，可实现靶向递送至炎症组织，从而可能提高疗效并减少全身副作用。体内疗效取决于具体的抗体偶联物和疾病模型。
酶活实验	体外受体结合试验采用放射性标记的糖皮质激素（例如，3H-地塞米松）与糖皮质激素受体蛋白或细胞裂解液在不同浓度的糖皮质激素受体激动剂-4存在下进行孵育。通过闪烁计数测量结合的放射性，并根据竞争性结合曲线确定IC50或Ki值。
细胞实验	细胞报告基因检测采用转染了糖皮质激素受体反应性荧光素酶报告基因构建体的细胞，并用不同浓度的糖皮质激素受体激动剂-4处理。通过测量荧光素酶活性来确定糖皮质激素受体激活的EC50值。抗炎活性通过测量脂多糖（LPS）刺激的免疫细胞中细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生来评估。
动物实验	在自身免疫性疾病或炎症性疾病（例如胶原诱导性关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎或炎症性肠病）的动物模型中，会给予糖皮质激素受体激动剂-4或其抗体偶联物。通过评估疾病严重程度、炎症标志物和组织病理学变化来评价疗效。与TNF-α抗体偶联可能增强药物对炎症组织的靶向性。
药代性质 (ADME/PK)	糖皮质激素受体激动剂-4的药代动力学特性取决于其给药方式，是游离化合物还是与抗体偶联。作为一种小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。抗体偶联会显著改变其药代动力学，延长半衰期并使其组织分布更具靶向性。目前文献中尚无详细的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无糖皮质激素受体激动剂-4的毒理学数据。作为一种糖皮质激素受体激动剂，它可能具有与其他糖皮质激素类似的副作用，包括免疫抑制、高血糖、骨质疏松和肾上腺抑制。通过抗体偶联进行靶向递送可能降低全身毒性。治疗药物的开发需要进行标准的毒理学研究。
参考文献	[1].Human tumor necrosis factor alpha antibody glucocorticoid conjugates. Patent WO2023220549A1.
其他信息	糖皮质激素受体激动剂-4是一种用于研究糖皮质激素受体信号传导和炎症的研究级化合物。CAS: 2842165-72-2。分子式：C36H40FNO7，分子量：617.70。别名：化合物制备5。它可以与TNF-α抗体结合，用于自身免疫和炎症疾病研究。仅供研究使用，不用于人类治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	617.279
CAS号	2842165-72-2
PubChem CID	165145275
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	128
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	1260
定义原子立体中心数目	9
SMILES	CC1=C(C(=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)N)F)[C@@H]3O[C@@H]4C[C@H]5[C@@H]6CCC7=CC(=O)C=C[C@@]7([C@H]6[C@H](C[C@@]5([C@@]4(O3)C(=O)CO)C)O)C
InChi Key	HNGDCWMBBDBZCI-ALOVAHRDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C36H40FNO7/c1-19-7-10-27(43-18-20-5-4-6-22(38)13-20)32(37)30(19)33-44-29-15-25-24-9-8-21-14-23(40)11-12-34(21,2)31(24)26(41)16-35(25,3)36(29,45-33)28(42)17-39/h4-7,10-14,24-26,29,31,33,39,41H,8-9,15-18,38H2,1-3H3/t24-,25-,26-,29+,31+,33+,34-,35-,36+/m0/s1
化学名	(1S,2S,4R,6R,8S,9S,11S,12S,13R)-6-[3-[(3-aminophenyl)methoxy]-2-fluoro-6-methylphenyl]-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-9,13-dimethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~200 mg/mL (~323.78 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~200 mg/mL (~323.78 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。